使用のための指示：Valocordin-Doxylamine

投薬形態：摂取のための投薬量

活性物質： Doxylaminum

薬理学的グループ：

睡眠薬と鎮静薬その他の[H1-抗ヒスタミン薬]

睡眠薬と鎮静薬その他[睡眠薬]

病因分類（ICD-10）は、

G47.0眠りと睡眠の維持の障害[不眠症]：不眠症; 不眠症、特に眠りにくい。 脱同期化; 長時間の睡眠障害; 眠りの難しさ; 短期および一時的な不眠症; 短期および慢性睡眠障害; 短いまたは浅い睡眠; 睡眠の違反; 睡眠障害、特に眠りの段階にある; 侵害は眠る。 睡眠障害; 神経性睡眠障害; 浅い浅い睡眠。 浅い睡眠; 睡眠の質が悪い。 夜の目覚め; 睡眠病理; ポストソニック違反。 一時的な不眠症; 眠りにつくトラブル。 早起き。 早朝の目覚め。 早起き。 睡眠障害; 睡眠薬; 持続性不眠症; 眠りにくい。 眠りにくい。 子供の中で眠るのが難しい。 持続性不眠症; 悪化する睡眠; 慢性不眠症; 頻繁な夜間および/または早朝の覚醒; 頻繁な夜間の覚醒と非睡眠の深さの感覚; ナイトウィーク

組成

摂取するための滴1 ml（22滴）

活性物質：コハク酸ドキシラミン25 mg

補助物質：エタノール96％〜450mg; ミント油1.4mg; 精製水 - 449.7mg

剤形の説明

滴：ミントの臭いのある透明で無色の液体。

薬理学的効果

行動様式 - 抗ヒスタミン薬、催眠薬、鎮静薬。

薬力学

エタノールアミン群からのH1-ヒスタミン受容体の遮断薬。 この薬は催眠薬、鎮静薬、抗ヒスタミン薬、m-コリノブロック薬を持っています。 睡眠の段階を変えることなく、睡眠時間を短縮し、睡眠の持続時間と質を向上させます。

この作用はドキシルアミンの投与後30分以内に開始され、その持続時間は3〜6時間である。

薬物動態

ドキシラミンは、経口投与後、迅速かつほぼ完全に吸収される。 血清中のCmaxは、25mgの用量での入院後2-2時間で検出可能であり、99ng / mlである。

ドキシルアミンは肝臓で主に代謝される。 主要な代謝物は、N-デスメチルドキシルアミン、N、N-ジメチルメチルドキシルアミンおよびそれらのN-アセチル - コンジュゲートである。 それは、BBBを含む組織学的障壁を十分に貫通する。 T1 / 2は10.1〜12時間の範囲である。 用量の大部分（約60％）は、部分的には腸を通って尿中に変化せずに排泄される。

Valocordin-Doxylamineの適応

18歳以上の患者における断続的な睡眠障害（眠りや夜間の覚醒困難）の症状的治療。

全ての睡眠障害が薬物療法を必要とするわけではない。 しばしば、睡眠障害は、健康または精神障害の悪化によって引き起こされ、他の手段または根底にある疾患の直接的な治療によって排除することができる。 したがって、長期間慢性睡眠障害（眠りや夜間の覚醒が困難）を長期間Valocordin®-Doxylamineで治療しないでください。 そのような場合は、医師に相談することをお勧めします。

禁忌

ドキシラミン、薬剤の成分、および他の抗ヒスタミン剤に対する感受性の増加。

急性喘息発作;

アングルクロージャー緑内障;

QT間隔の延長された先天性症候群;

褐色細胞腫;

尿流出障害を伴う前立腺の過形成;

アルコールおよび催眠薬による急性中毒、麻薬性鎮痛薬、神経弛緩薬、精神安定薬、抗うつ薬、リチウム製剤;

てんかん;

MAO阻害剤の同時投与;

気道の感受性が高い気管支喘息や他の呼吸器疾患（気管支痙攣の原因となることがあるミントオイルが含まれているため、Valocordin-Doxylamineは使用しないでください。

母乳育児の時期。

18歳までの年齢。

注意して：妊娠; 肝不全; アルコール依存症; 心不全; 動脈性高血圧; 気管支痙攣 慢性呼吸困難; 胃食道逆流; 幽門狭窄症、心臓失調症; 65歳以上の年齢（めまいを起こす可能性、夜間覚醒時のバランスを失う危険性、T1 / 2ドキシルアミンの増加による可能性）。

少量の薬物でも重度のてんかん発作を引き起こす可能性があるため、局所脳大脳皮質障害および発作時の発作を伴う患者では、バロコドン - ドキシルアミンを注意深く使用する必要があります。 EEGを行うことをお勧めします。 Valocordin®-Doxylamineの使用中に抗けいれん療法を中断しないでください。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

動物実験は、ドキシルアミンの催奇形性の存在に関するデータ、およびその背景に対する繁殖力の低下を明らかにしていない。 コハク酸ドキシラミンを含有する薬物の疫学研究は、ヒトにおいて催奇形作用の発達を示さなかった。 それにもかかわらず、Valocordin®-Doxylamineは、妊娠中に母親に意図される利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ使用することができます。

活性物質が母乳に浸透するため、Valocordin®-Doxylamineによる治療中の授乳は中止する必要があります。

副作用

潜在的な副作用の頻度は、次のように分類される：非常に頻繁に（≧1/10）; 頻繁に（≧1/100 <1/10）; まれに（1/1000〜<1/100）; まれに（≧1/10000〜<1/1000）; ごくまれに（<1/10000）、周波数は不明です（利用可能なデータから推定することはできません）。

例外的に、H1-ヒスタミン受容体のブロッカーを治療する場合、白血球減少症、血小板減少症、溶血性貧血の発生が報告されている。 非常にまれに - 再生不良性貧血と無顆粒球症の症例が報告されています。

内分泌系の部分では、褐色細胞腫患者では、H1-ヒスタミン受容体ブロッカーの使用はカテコールアミンの放出を増加させる可能性がある。

精神障害：個々の感受性および許容される用量に依存する望ましくない反応には、精神運動反応の速度低下、注意集中の低下、うつ病; さらに、不安、興奮、不安、不眠症、悪夢、混乱、幻覚、振戦などの逆説的反応が生じることがあります。 毎日の長期使用後、急激な治療の中断は、不眠症の原因となる可能性があります。

薬物依存。 他の睡眠薬と同様に、ドキシルアミンは身体的および精神的依存を引き起こす可能性があります。 依存症のリスクは、治療の用量および期間ならびにアルコール依存症および薬物依存症（肛門麻痺を含む）を有する患者の増加とともに増加する。

反射的な不眠症。 短期間のdoxylamine摂取後でさえ、その消失は不眠症の再発を招く可能性があります。 したがって、治療を停止する必要があります、徐々に線量を減らす必要があります。

後天性健忘症 治療用量でさえ、ドキシラミンは、特に投与後最初の1時間以内に前向き記憶喪失を引き起こす可能性がある。 リスクは用量の増加と共に増加するが、十分な持続時間（7〜8時間）の連続的な睡眠のために減少させることができる。

神経系から：めまい、眠気、頭痛; ごくまれに痙攣が起こりうる。

視力の器官の側から：調節の妨害、IOPの増加。

聴覚とバランスの器官の側から：耳の騒音。

CVSから：頻脈、不整脈、血圧の低下または上昇、代償不全の心不全。 いくつかのケースでは、ECGに変化が見られました。

呼吸器、胸郭および縦隔の器官の部分では、気管支分泌の肥厚、気管支閉塞、気管支痙攣、これは肺機能の障害につながる可能性があります。

胃腸管から：ドライマウスおよび便秘のような自律的で望ましくない反応; 吐き気、嘔吐、下痢、食欲の減少または増加、上腹部痛を経験することがあります。 ごくまれに - 生命を脅かす麻痺性の腸閉塞。

肝臓と胆管の側面から：抗ヒスタミン療法の背景に対して、肝機能の侵害（胆汁うっ滞性黄疸）が報告されている。

皮膚および皮下組織から：皮膚アレルギー反応、光感作、体温調節の違反。

筋骨格系と結合組織から：筋肉の衰弱。

腎臓と尿路の側から：排尿の違反。

注射部位の一般的な障害および障害：鼻の鬱血、疲労、嗜眠。

毎日の用量を慎重に個別に選択することで、有害反応の頻度および重症度を低減することができる。 高齢患者では、望ましくない反応のリスクが高くなり、落ちるリスクが高くなります。

習慣化の進展：通常の適用は有効性の低下（中毒）につながる可能性がある。

インタラクション

抗うつ薬、バルビツール酸、ベンゾジアゼピン、抗不安薬、鎮静薬、麻薬性鎮痛薬、コデイン含有鎮痛薬および鎮咳薬、神経遮断薬、H1-ヒスタミン受容体の他の遮断薬、中枢性抗高血圧薬（例えばクロニジンおよびアルファ - サリドマイド、バクロフェン、およびピソチフェナムの場合、中枢神経系に対する阻害効果が増加する。

ドキシルアミンの使用は、CYP2AおよびCYP2Aの中程度の誘導と同様に、CYP2活性の有意な増加をもたらす。 例えば、抗不整脈剤、プロテアーゼ阻害剤、神経遮断薬、ベータ遮断薬、免疫抑制薬および抗てんかん薬など、これらの酵素の関与により代謝される薬物との相互作用の可能性を排除することは不可能である。

エタノールはほとんどのH1-ヒスタミン受容体拮抗薬の鎮静効果を高めるので、Valocordin®-Doxylamineとエタノールを含む薬物の併用と酒類の摂取は避けるべきです。

アトルバスタチンの抗コリン作動性作用は、m-cholinoblocking活性（アトロピンおよびアトロピン含有鎮痙剤、三環系抗うつ薬、MAO阻害剤、抗パーキンソニクス、ジスピラミド、フェノチアジン抗精神病薬）と同時に使用されると、予想外に増加し、尿の保持、便秘、麻痺性腸閉塞、口渇、IOPの増加などの望ましくない反応。 さらに、ドキシラミンとMAO阻害剤との併用は、動脈低血圧、CNSうつ病および呼吸機能の発症を引き起こす可能性がある。

抗ヒスタミン剤の受容は、耳毒性薬（アミノグリコシド、サリチル酸、利尿薬など）の同時投与によって引き起こされる内耳への損傷の初期徴候（耳鳴り、めまい、混乱）を隠すことができます。

ドキシラミンをコハク酸塩で処理する間、皮膚試験の結果は偽陰性となり得る。

コハク酸ドキシラミンを服用している患者は、エピネフリン（アドレナリン）による動脈低血圧を排除できません（おそらく低血圧の重症度の逆説的な上昇）。 ショックの場合、ノルエピネフリン（ノルエピネフリン）を使用すべきである。

光増感剤との同時使用により、相加的な増感作用が認められる。

投与と投与

100〜150mlの液体（水）で30分〜1時間、睡眠開始の所望の時間の前に。

医師が他に規定されていない場合、18歳以上の患者のためのValocordin®-Doxylamineの単回投与は22滴（ドクリルアミンコハク酸塩25mgに相当）です。 治療の有効性が不十分である場合、用量は最大44滴（50mg）まで増加させることができる。 最大一日量を超えないでください。

Valocordin®-Doxylamineを服用した後は、十分な睡眠時間を確保する必要があり、午前中の精神運動反応の障害を避けることができます。

急性睡眠障害の場合、それは一回の使用に限定されるべきである。 定期的な睡眠障害の継続的治療の必要性を確認するために、毎日の適用開始後14日以内に徐々に減量を行うことが推奨される。

通常、治療期間は2〜5日であり、ドキシルアミンによる最大治療期間は14日間である。

特別な患者グループ

腎および/または肝機能不全の患者、ならびに65歳以上の患者は、ドキシラミンの影響を受けやすい可能性があるため、その用量を減らすことが推奨される。

過剰摂取

症状：昼間の眠気、拡張した生徒、宿泊施設の麻痺、口渇、顔面および頸部の皮膚の赤み、発熱、洞性頻拍、欲求不満、幻覚、気分の低下、不安の増大、運動の調整障害、痙攣性症候群、A昏睡。

不随意運動は、重度の中毒を示す可能性がある痙攣の肩越しであることがある。 痙攣がない場合でも、ドキシラミンによる中毒は、しばしば重度の腎不全の進行を伴う横紋筋融解症の発症を引き起こす可能性がある。 そのような場合、CKの活性の一定の制御を有する標準的な療法が示される。

500mgのドキシルアミン（不眠症のため）急性膵炎と急性腎不全が発症した患者の報告があります。

中毒の症状が現れる場合は、直ちに医師に相談してください。

治療：対症療法（m-ホリノミメキおよび抗痙攣薬を含む）および維持療法（機械換気を含む）。 応急処置として、活性炭（大人 - 50g、偶発的過量の子供 - 1g / kg）の受け取りが示されています。 多量の薬物を摂取するとき - 胃を洗浄する目的または嘔吐の誘発。 揮発性症候群のリスクは、Valocordin®-Doxylamineの摂取によって引き起こされる痙攣閾値の低下の可能性のために増加するため、禁忌である。 動脈の低血圧では、アルファおよびベータの副腎刺激剤は処方されていない。 エピネフリン（アドレナリン）は、低血圧の重症度が逆説的に上昇する可能性があるためです。 ノルエピネフリン（ノルエピネフリン）を指定することをお勧めします。 血管拡張を増強することができるので、β-アドレナリン刺激作用を有する薬物の使用を避けることが必要である。 重度の中毒（意識消失、心不整脈）または抗コリン作用性症候群（ECGモニタリング）の出現時に、解毒剤 - サリチル酸塩を適用することができます。 重篤な癲癇発作があると、抗けいれん薬が処方される。 呼吸抑制を発症するリスクが高いため、彼らの任命は機械的換気を行うことが可能な場合にのみ可能である。 血液透析、血液ろ過、ドキシラミン過剰服用による腹膜透析の有効性は研究されていないが、これらの方法は薬物の大きなVdのために有効であるとは考えにくい。 強制利尿の有効性は確立されていない。

特別な指示

Valocordin®-Doxylamineには、肝臓疾患、アルコール依存症、てんかん、糖尿病などの人々にとって危険な55容量％のエタノール（1回あたり900mg（22滴）、21.87mlのビールまたは9.11mlのワインに相当）また、妊婦のために。

服用後、睡眠に十分な時間を与えるべきである（覚醒後の遅発性精神運動反応の予防）。

すべての睡眠薬や鎮静薬と同様に、琥珀酸ドキシラミンは夜間の睡眠時無呼吸の経過を悪化させる可能性があります - 夢の中で突然の呼吸停止の回数と持続時間を増やします。

抗ヒスタミン剤による治療中に、ECGの変化、特に再分極段階の変化が報告されているため、心機能の定期的なモニタリングが必要である。 これは、高齢患者および心不全患者にとって特に重要である。

抗ヒスタミン剤は血圧を上昇させる可能性があるため、高血圧患者の治療には特に注意が必要です。

車両を運転し、機械で作業する能力に影響する。 この薬物は、（その適切な使用があっても）交通に積極的に参加したり他のメカニズムを制御する能力に悪影響を及ぼすことがあります。 特に、薬物とアルコールの同時使用。 したがって、少なくとも最初の治療段階では、車を運転したり、他の仕組みや危険にさらされている環境での活動を避けるべきです。主治医は、個々の反応速度、処方された用量を考慮に入れて、それぞれの場合に決定を下す。

リリースフォーム

経口投与用の滴剤、25mg / ml。 茶色のガラスのボトルドロッパーでは、20または50 ml。 各ボトルはボール紙箱のドロッパーです。

メーカー

"Crevel Moiselbach GmbH。" Crevelstrasse、2、D-53783、Aitorf、Germany。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

薬物の保存条件Valocordin-Doxylamine

25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬物の有効期間Valocordin-Doxylamine

5年。 開封後 - 6ヶ月。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。