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使用のための指示:ウロトル(Urotol)

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有効成分:トルテロジン

ATXコード

G04BD07トルテロジン

薬理学グループ

M Cholinolytics

病因分類(ICD-10)は、

N31.1反射神経障害性膀胱、他に分類されていないもの

反射亢進、過活動膀胱、排尿筋過反射、排尿筋過反射

N31.2神経原性膀胱の衰弱、他に分類されていない

ストレスのある状況での尿失禁、膀胱のアトニー、膀胱のアトニー(括約筋)(神経原性)、膀胱の括約筋の機能障害、神経原性膀胱障害、神経原性膀胱障害、神経原性膀胱、括約筋の機能不全膀胱、命令的失禁

N39.3不随意排尿

女性の尿失禁、アニスリヤ、尿失禁

N39.4他の特定のタイプの尿失禁

尿失禁、ベッドウェッティング、頻繁な夜間排尿、女性の尿失禁、アニスリヤ、初夏夜尿症、小児初乳夜尿症

R32尿失禁不明

特発性膀胱不安定性、尿失禁、夜間頻尿、膀胱括約筋機能障害、自発的排尿、混合失調症、排尿機能障害、機能性排尿障害、小児における機能性尿失禁、尿毒症

R39.1排尿のその他の困難

頻尿、尿閉、奇形、尿の流れの妨げ、排尿の違反、排尿の違反、膀胱の排泄の違反、尿の流出の違反、頻尿、排尿の異常

構造と組成

フィルムメンブレン1タブで被覆された錠剤。

活性物質:

トルテロジンヒドロタルトレート1/2 mg

賦形剤

コア:MCC-73 / 146mg; ナトリウムカルボキシメチルデンプン(A型)3.5 / 7mg; 二酸化ケイ素コロイド-1 / 2mg; ステアリルフマル酸ナトリウム1.5 / 3mg

膜膜:ヒプロメロース2910/5〜1.75 / 3.5mg; マクロゴール6000 - 0.3 / 0.6mg; 二酸化チタン - 0.15 / 0.4mg; タルク - 0.25 / 0.5mg; 染料酸化鉄イエロー - 0.05 / - mg

剤形の説明

錠剤は、1mg:丸型、両凹型、黄色のフィルムカバーで覆われていた。

錠剤、フィルムコーティング、2mg:丸型、両凸型、白色。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗糖尿病薬、m-コリノブロック。

薬力学

トルテロジンとその5-ヒドロキシメチル誘導体は、ムスカリンレセプターに対して高度に特異的であり、(唾液腺レセプターと比較して)膀胱レセプターに対する選択性が最も高いm-コリン作動性レセプターを競合的に遮断する。 この薬剤は、尿路の平滑筋の緊張、排尿筋収縮活性を低下させ、また唾液分泌を減少させる。

治療量を超える用量では、膀胱の不完全な排出を引き起こし、残尿の量を増加させる。

トルテロジンの治療効果は4週間で達成される。 トルテロジンは、CYP2D6,2C19,3A4または1A2を阻害しない。

薬物動態

吸引。 内部の薬物を取った後、トルテロジンは消化管から急速に吸収される。 1〜2時間後に血清中のCmaxが達成される。 治療用量(1〜4mg)の範囲では、血清中のCmaxの値と薬物の用量との間に直線関係がある。

トルテロジンの絶対生物学的利用能は、CYP2D6欠損者では65%、ほとんどの患者では17%である。

食物と一緒に摂取するとトルテロジンの濃度が上昇するが、食物は薬物のバイオアベイラビリティに影響しない。

分布。 トルテロジンおよび5-ヒドロキシメチル代謝物は、主にオロソムコイドに結合する。 無関係の割合は、それぞれ3.7%および36%である。 Vdトルテロジンは113リットルに等しい。

トルテロジンおよび5-ヒドロキシメチル代謝産物のタンパク質との結合の差異に起因して、CYP2D6欠損者のトルテロジンのAUCは、ほとんどの患者において、トルテロジンおよび5-ヒドロキシメチル代謝産物のAUC値の合計に近い投薬レジメン。 したがって、薬物の安全性、耐容性および臨床効果は、CYP2D6の活性とは無関係である。

代謝。 トルテロジンは、一般に多形性酵素CYP2D6で肝臓で代謝され、薬理学的に活性な5-ヒドロキシメチル代謝産物を形成し、次いで5-カルボン酸およびN-脱アルキル化5-カルボン酸に代謝される。 5-ヒドロキシメチル代謝産物は、トルテロジンに近い薬理学的特性を有し、ほとんどの患者において、薬物の効果を高める。

代謝が低下した(CYP2D6の欠損を有する)人において、トルテロジンは、CYP3A4アイソザイムで脱アルキル化され、薬理学的活性を持たないN-脱アルキル化トルテロジンを形成する。

排泄。 ほとんどの患者の血清中のトルテロジンの全身クリアランスは約30リットル/時である。 T1 / 2を服用した後、トルテロジンは2〜3時間、T1 / 2 5-ヒドロキシメチル代謝物は3〜4時間である。 T1 / 2の代謝が低下した人では、約10時間。

CYP2D6欠損個体における初期化合物のクリアランスの減少は、検出できない濃度の5-ヒドロキシメチル代謝物のバックグラウンドに対するトルテロジンの濃度の増加をもたらす(約7倍)。

トルテロジンの約77%が尿中に排出され、17%が糞便で排出される。 用量の1%未満は変わらず、約4%は5-ヒドロキシメチル代謝産物の形で排泄される。 5-カルボン酸およびN-脱アルキル化5-カルボン酸は、それぞれ尿中に排出される量の約51および29%を構成する。

特別な臨床事例における薬物動態

トルテロジンおよびその活性5-ヒドロキシメチル代謝産物のAUC値は、肝硬変患者において約2倍増加する。

重度の腎障害(GFR <30mL /分)の患者では、トルテロジンと5-ヒドロキシメチル代謝産物の平均AUC値は2倍高い。 これらの患者の他の代謝産物の血漿含有量はずっと高く(12倍)。 これらの代謝産物のAUCの増加の臨床的意義は不明である。

適応症

膀胱の過反射(機能亢進、不安定)は、頻繁な、強制的な排尿の必要性、排尿頻度および/または尿失禁の頻度の増加によって示される。

禁忌

薬物の成分に対する過敏症;

排尿の保持;

治療不能な閉塞性緑内障;

重症筋無力症;

重度の潰瘍性大腸炎;

メガコロン;

18歳までの年齢。

胃腸運動の低下、消化管の閉塞性疾患(幽門の狭窄など)、腎不全または肝不全(日々の投与量)のリスクが増加することに注意してください(下部尿路の重度の閉塞2 mgを超えてはならない)、神経障害、裂孔ヘルニアアパーチャアパーチャ。

妊娠と泌乳

妊娠中のトルテロジンの使用は、母親の治療の意図された利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ可能である。 トルテロジンの母乳排泄に関するデータは入手できないため、泌乳中の薬物の使用は避けるべきである。

妊娠中の女性は、トルテロジン療法中に確実な避妊方法を使用すべきである。

副作用

免疫系から:アレルギー反応、Quinckeの浮腫(非常にまれ)。

神経系から:神経質、意識障害、幻覚、めまい、眠気、感覚異常、頭痛。

ビジョンの器官の部分では、ドライアイ、宿泊施設の混乱。

CCCから:頻脈、増加した心拍数、不整脈(まれに)。

胃腸管から:口渇、消化不良、便秘、腹痛、鼓腸、嘔吐、まれに - 胃食道逆流。

皮膚から:乾燥した肌。

泌尿器系から:排尿を遅らせる。

その他:疲労の増加、胸痛、末梢浮腫、気管支炎、体重増加。

インタラクション

マクロライド抗生物質(エリスロマイシンおよびクラリスロマイシン)、抗真菌剤(ケトコナゾール、イトラコナゾールおよびミコナゾール)、プロテアーゼ阻害剤などのCYP3A4の強力な阻害剤によるトルテロジンの同時投与は、血清アルブミン濃度を増加させる可能性があるため避けるべきであり、薬物過量のリスク。

アゴニストのムスカリン性コリン作動性受容体は、トルテロジンの有効性を低下させる。

抗コリン作用を有する薬物は、作用を増強し、副作用のリスクを増大させる。

この薬物は、動態学(メトクロプラミド、シサプリド)の効果を弱める。 シトクロムP450アイソザイムCYP2D6またはCYP3A4(インデューサーおよびインヒビター)によって代謝される薬物との薬物動態相互作用の可能性。 フルオキセチン(CYP2D6の強力な阻害剤、ノルフルオキセチン(CYP3A4の阻害剤)に代謝される)は、トルテロジンおよびその活性5-ヒドロキシメチル代謝産物の総AUCのわずかな増加をもたらし、臨床的に有意なインタラクション。

ワルファリンおよび併用経口避妊薬(エチニルエストラジオール/レボノルゲストレルを含む)との相互作用はない。

トルテロジンはCYP2D6,2C19,3A4,1A2の阻害剤ではないため、トルテロジンとの同時投与で血漿中でこれらのアイソザイムによって代謝される薬物のレベルを増加させることは期待されていない。

投与と投与

内部、食物摂取量に関係なく、1つのテーブル。 1日2回2mg。 薬剤の個々の耐性に基づいて、薬剤の総用量を2mg /日(1日1回2mg 1表1)に減らすことができる。

肝臓および/または腎臓機能の違反、ならびにケトコナゾールまたは他の強力なCYP3A4阻害剤との併用については、1日2回の用量を1mgに減らすことが推奨される。

治療の有効性は、治療開始後2〜3ヶ月後に再評価されるべきである。

過剰摂取

症状:便秘、散瞳、痛みを伴う痛み、幻覚、重度の激越、けいれん、呼吸不全、頻脈、QT間隔の延長、尿漏れ。

治療:胃洗浄、活性炭の任命。 幻覚、強い興奮 - フィゾスチグミン、痙攣または重度の興奮不安を伴うベンゾジアゼピン構造の発症、進行性呼吸不全 - 頻脈-β-アドレナリン遮断薬を伴うIVL、膀胱の尿閉カテーテル法、mydriasis - ピロカルピン入り点眼薬および/または患者を暗所に移す。

問題の形式

フィルムコーティングされた錠剤、1mgまたは2mg。 表14によると、PVC / PVDC / Alのブリスターである。 2または4ブール。 段ボール箱に入れた。

薬局からの供給条件

処方せん。

貯蔵条件

25℃以下の温度では、元の包装に入れてください。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

2年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。

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