使用のための指示：Traktocil

ATXコードG03GA05フォリオトロピンアルファ

薬理学グループ

一般的な活動抑制剤 - オキシトシン受容体の遮断薬[視床下部、下垂体、ゴナドトロピンおよびそれらのアンタゴニストのホルモン]

病理分類（ICD-10）

O60早産

妊娠未熟児、出産早産、早産苦痛、妊娠前早期収縮、帝王切開前の子宮の不動化、子宮の不動化、急性トコリシス、早産脅迫、早漏、早産防止、早産の脅威

組成

輸液用濃縮液7.5mg / ml 1fl。

活性物質：

酢酸アトシバン（アトシバン換算）7.5 mg

補助物質：マンニトール - 50 mg; 塩酸 - pH4.5まで; 注射用水 - 1 mlまで

剤形の説明

無色の溶液を透明にする。

薬理学的効果

オキシトシン受容体を遮断する。

薬力学

Traktocilの活性成分は、受容体レベルでヒトオキシトシンの競合的アンタゴニストである合成ペプチドであるアトシバンである。

オキシトシンの受容体に結合するアトシバンは、子宮収縮の頻度および子宮筋層の色調を低下させ、子宮収縮の抑制をもたらす。 また、アトシバンは、バソプレシン受容体に結合し、バソプレッシンの作用を阻害するが、CCCには影響しない。

女性の早産の場合、推奨用量のアトシバンは子宮収縮を抑制し、子宮に機能的な休息を提供する。 アトシバンの投与直後に子宮の弛緩が始まり、10分以内に子宮筋層の収縮活性が有意に低下し、安定した機能的子宮睡眠（12時間未満で4時間未満）を維持する。

薬物動態

薬物動態パラメーター（Vd、Cl、T1 / 2）。

分布。 静脈内注入（300μg/分、6〜12時間）後、血漿中のアトシバンのCmaxは、注入の開始後1時間以内に達成される（平均442±73ng / ml、298〜533ng / ml）。 血漿タンパク質への結合は46〜48％である。 アトシバンは胎盤障壁を貫通する。 300μg/分の速度でTraktocilを投与した後、胎児におけるアトシバンの濃度と母親におけるアトシバンの濃度の比は0.12である。 Vdの平均値は（18.3±6.8）lである。

代謝。 血漿および尿中に2種の代謝物が同定された。 血漿中の主要代謝産物M1の濃度とアトシバンの濃度の比は、注入の2時間目および終了後にそれぞれ1.4および2.8であった。代謝産物M1は、アトシバンと同等の薬理活性を有し、母乳中に浸透する。

アトシバンによるシトクロムP450アイソフォームの阻害はありそうもない。

排泄。 注入を停止した後、血漿中の薬物の濃度は、初期（Ta）および最終（Tp）T1 / 2（0.21±0.01）および（1.7±0.3）hの値で急速に減少する。 製剤の平均クリアランス値は（41.8±8.2）l / hである。

アトシバンは非常に少量で尿中に検出され、尿中のその濃度はM1の濃度より50倍低い。 糞便で排泄されたアトシバンの量は決定されなかった。

適応症

Traktocilは、以下の場合、妊婦の早産の脅威に使用されます：

定期的な子宮収縮は少なくとも30秒間持続し、頻度は30分以内に4以上である。

子宮頸部の開口部は1〜3cm（未経産女性の場合は0〜3cm）。

18歳以上の年齢。

妊娠週数は24週から33週まで、

胎児の通常の心拍数。

禁忌

妊娠期間は、24週間未満または33週間を超える。

妊娠中の膜の早期破裂（30週以上）。

子宮内発育遅延;

胎児の異常心拍数;

子宮出血、即時の服用を必要とする;

子癇前症および重度の子癇前症は即時服用を必要とする。

子宮内胎児死;

子宮内感染の疑い;

プラビアプレビア;

胎盤破裂;

妊娠の保持が危険である母親と胎児の条件;

授乳;

アトシバンまたは薬剤の成分の1つに対する過敏症。

注意してください：膜の早期破裂の疑いの場合、労働時間の延長のためのTractocilの使用は、絨毛膜炎を発症する潜在的な危険性と比較されるべきです。 複数の妊娠の場合、および（十分な臨床経験がないために）24〜27週の在胎齢では、トラクトシルに注意を払う必要があります。

妊娠と泌乳

Traktocilは、妊娠24〜33週間の未熟児と診断された場合にのみ使用するべきである。

トラクトシルは母乳育児に禁忌です。

副作用

胃腸管から：非常に頻繁に（> 1/10） - 吐き気、より少ない頻度で嘔吐。

代謝の側面から：頻繁に（> 1/100、<1/10） - 高血糖。

中枢神経系の側から：頻繁に（> 1/100、<1/10） - 頭痛、めまい、 まれに（> 1/1000、<1/100） - 不眠症。

CCCでは、しばしば（> 1/100、<1/10） - 頻脈、動脈低血圧、まばゆい。

皮膚から：ほとんど（> 1/1000、<1/100） - かゆみ、皮膚発疹。

局所反応：まれに（> 1/1000、<1/100） - 注射部位での温熱。

生殖器の側面から：ごくまれに（> 1/10000、<1/1000） - 子宮出血/子宮の萎縮。

マニュアルに記載されている副作用のいずれかが悪化したり、指示に記載されていない副作用が発現した場合は、医師に連絡してください。

インタラクション

他の薬との相互作用

トラコシルはシトクロムP450の関与により代謝される薬物の薬物動態に影響を及ぼさない。

薬剤Traktocilとベタタゾンの併用では、臨床的に有意な相互作用は観察されなかった。

ラベタロールは薬物Traktocilの薬物動態に影響しません。

薬剤Traktocilと抗生物質との相互作用は考えにくい。

トラクトシルと麦角アルカロイドとの併用は、反対の薬理作用および使用に関連して実用的ではない。

投与と投与

早産の診断の直後に、3段階でトラクトシルをIV投与する：

1）、1分以内に、I fl。 0.9mlの希釈なしの薬物（初期用量 - 6.75mg）;

2）その後直ちに、300μg/分（注入速度24ml / h、アトシバンの用量 - 18mg / h）の用量で3時間以内に薬剤を注入する。

3）その後、100mcg /分（投与速度 - 8ml / h、アトシバンの用量 - 6mg / h）のTractocilの長期（最大45時間）注入を行う。

治療の全期間は48時間を超えてはならない。 コース全体の薬剤Traktocilの最大用量は330mgを超えてはならない。

Traktocilを繰り返し使用する必要がある場合は、第1ステージから開始し、続いて薬物を注入する（第2および第3ステージ）。

反復使用は、薬物の最初の使用後にいつでも開始することができ、3サイクルまで繰り返すことができる。

トラクトシルによる3サイクルの治療後に子宮収縮作用が低下しない場合は、別の薬剤の使用を考慮する必要があります。

注入のための溶液の調製のための指示（ステージ2および3）

濃縮物は、以下の溶液の1つで希釈する。

塩化ナトリウムの0.9％溶液;

- リンガーの酢酸塩溶液。

- 5％グルコース溶液。

上記の希釈溶液の1つ100mlを含むバイアルから、10mlを排出する。 次いで、Traktocil 10ml（2fl）をバイアルに注入して75mg / 100mlの濃度にする。

調製された輸液用溶液の貯蔵寿命は24時間である。 不溶性粒子が溶液中に見える場合や溶液の色が変化した場合は使用しないでください。

過剰摂取

過量の場合がいくつかあります。 特定の症状および徴候はない。 特定の解毒剤は不明である。

治療は対症療法であり、維持療法である。

特別な指示

トラクトシル（Traktocil）薬の導入中に子宮の収縮活動が減少しない場合、子宮の収縮を監視し、胎児の心拍数を監視する必要がある。 他の薬も考慮する必要があります。

肝機能障害および腎機能障害を有する患者におけるアトワバンの経験はない。

アトシバンは、胎盤の異常な付着の場合には使用されない。 オキシトシンのアンタゴニストとして、アトシバンは理論的には子宮の弛緩に寄与し、出産後の子宮出血を引き起こす可能性があるため、労働後の出血の程度を継続的に評価する必要があります。

車の運転能力や注意力を必要とする機構への影響。 適用されず、使用の指示がある。

問題の形式

輸液のための濃縮物、7.5mg / ml。 グラスブロモブチル栓及び密封したフリップオフキャップで密閉した2mlのガラスI型の容量を有する無色瓶中の0.9mlの薬物について、

5mlのタイプIガラスの容量を有する無色のバイアル中の5mlの薬物については、灰色のブロモブチル・プラグおよび気密封止された「フリップ・オフ」キャップで密封した。 1ôëで。 ビニール袋と段ボール箱に入れる

薬局からの休暇の条件

処方せん。

保管条件

2〜8℃の温度で（凍結しないでください）。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

4年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。