使用のための指示：テオフィリン

薬剤名 Afonilum SR、Ventax、Diffumal 24、Retafyl、Spophyllin retard 100、Spophyllin retardant 250、Theopec、Teotard、Theostat、Theophylline、Theophylline無水、Euphylong

物質のラテックス名Theophylline

テオフィリン（テオフィリニ属 ）

化学名

1,3-ジメチルキサンチン

グロスフォーミュラ

C 7 H 8 N 4 O 2

薬理学的グループ：

アデノシン作動薬

nosological分類（ICD-10）は、

J43肺気腫：間質性肺気腫; 肺の気腫; 慢性肺疾患; 慢性閉塞性肺疾患; 肺の閉塞性肺気腫; 肺の慢性肺気腫; 慢性閉塞性肺気腫

J44その他の慢性閉塞性肺疾患：アレルギー性気管支炎; アレルギー性気管支炎; 喘息性気管支炎; 閉塞性気管支炎; 気管支の病気; 急性および慢性の呼吸器疾患における喀痰の分離が難しい。 肺や気管支の炎症性疾患で咳をする。 可逆的な気管支閉塞; 可逆性閉塞性気道疾患; 閉塞性気管支疾患; 閉塞性肺疾患; 閉塞性気管支炎; 痙性気管支炎; 慢性肺疾患; 慢性非特異的肺疾患; 慢性閉塞性肺疾患; 慢性閉塞性気管支炎; 慢性閉塞性気道疾患; 慢性閉塞性肺疾患; 肺の制限病理

J45喘息：物理的な努力の喘息; 喘息症状; 気管支ぜんそく; ライトコースの気管支喘息; 痰の排出が困難な気管支喘息; 厳しいコースの気管支喘息; 気管支喘息の物理的努力; 過分泌性喘息; 気管支喘息のホルモン依存型。 気管支喘息で喘息発作を抑える; 非アレルギー性気管支喘息; 夜間喘息; 気管支喘息の悪化; 気管支喘息発作; 内因性型の喘息; 喘息の夜間発作; 気管支喘息による咳

J46喘息状態[状態喘息]：喘息発作; 喘息状態; 気管支喘息による気管支痙攣

CASコード

58-55-9

物質の特性テオフィリン

冷たい水に溶けやすい（1：180）、熱く（1:85）、酸やアルカリに溶けやすい白色結晶性粉末。 分子量：180.17。

薬理学

薬理作用 - 利尿薬、鎮痙薬、血管拡張薬、強心薬、気管支拡張薬、抗喘息薬。

それはアデノシン受容体に結合する。 また、ホスホジエステラーゼをブロックし、cAMPを安定化させ、細胞内カルシウム濃度を低下させる。 内臓（気管支、消化管、子宮）の平滑筋を緩和し、肥満細胞の脱顆粒を抑制し、血液中のアレルギー（セロトニン、ヒスタミンなど）のメディエーターを低下させます（抗アレルギー効果）。 呼吸器系の筋肉（肋間筋および横隔膜）のトーンを増加させます。 血管を拡張し、血液の酸素供給を改善します。 血小板凝集を阻害し（血小板活性化因子およびPGF2αを阻害する）、赤血球の変形に対する耐性を増大させ（血流のレオロジー特性を改善する）、血栓形成を減少させ、微小循環を正常化する。 抗血管効果（心筋への酸素供給の増加）は、冠動脈の拡張によるものである。

経口投与後、それは完全に吸収される（バイオアベイラビリティー90％以上）。 血液中のCmaxは2時間以内（正常型）および6時間以内（延長型）に達する。 血液はタンパク質に40〜60％結合しています。 組織学的障壁を突破する 肝臓の生体内変化を受け、不活性な代謝産物が形成される。 主に腎臓から排泄される（成人では最大13％、子供では最大50％ - 未変化）。 部分的に母乳中に排泄される。

物質テオフィリンの適用

気管支喘息、喘息、閉塞性気管支炎、気腫、夜間無呼吸。

禁忌

過敏症 他のキサンチン誘導体（カフェイン、ペントキシフィリン、テオブロミン）、出血性脳卒中、網膜出血、急性心筋梗塞、顕著な冠動脈アテローム性動脈硬化症、最近の不眠症の出血。

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禁忌（オプション）

てんかん、胃および十二指腸の消化性潰瘍、高酸性の胃炎、胃腸管からの出血、重度の動脈の高血圧または低血圧、重度の頻脈性不整脈。

慎重に

ポルフィリン症、胃及び十二指腸の消化性潰瘍、コントロールされていない甲状腺機能低下症（累積の可能性）又は甲状腺中毒症の延長された慢性心不全（不安定狭心症）、血管の広範なアテローム性動脈硬化症、肥厚性閉塞性心筋症、胃食道逆流、前立腺肥大、肝臓および/または腎不全覚醒、妊娠、母乳育児、老齢（60歳以上）、子供の年齢。

情報源

Grls.rosminzdrav.ru

妊娠と母乳育児の応用

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - C.

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妊娠。 テオフィリンは胎盤障壁に浸透し、妊婦は母親への期待される利益が胎児への潜在的リスクを超える場合にのみそれを使用することができる。 妊娠の最初の妊娠と最後の週に - 厳しい適応だけに従って。

妊娠第3期のテオフィリンのクリアランスは減少し、血液中のテオフィリン濃度のより頻繁な決定および用量の減少の可能性があることが報告されている。

テオフィリンは、400mg / kgの用量でマウスに経口投与された場合には催奇形作用を示さず、mg / m2の用量でヒトに推奨される用量（mg / m2でそれぞれ約2または3倍を超える）を示した。 220 mg / kgの用量でテオフィリンで処置したラットでは、雌に毒性作用がない場合に胎児毒性効果が観察された。

授乳中。 テオフィリンは母乳中に排泄され、授乳中の乳児には過敏症または他の徴候を引き起こすことがある。 母乳中のテオフィリンの濃度は、母親の血清中の濃度とほぼ同じです。

配達。 テオフィリンは子宮収縮をわずかに抑えることが示されている。

情報源

Rxlist.com

アミノフィリンの副作用

不安、意識障害、視覚障害、暗点発作、狭心症、不整脈、頻脈、低血圧、咽頭炎、喉の腫れ、インフルエンザ様症候群、鼻詰まり、口内炎、食欲不振、吐き気、嘔吐、胸焼け、胆嚢炎の悪化、 （AST、ALT、APF、LDH）の濃度、腸の萎縮、白血球減少、低フィブリノーゲン血症、汎血球減少、血小板減少、アレルギー反応。

インタラクション

シメチジン、アロプリノール、シクロスポリンA、マクロライド系抗生物質、経口避妊薬、抗インフルエンザ血清、低蛋白食高炭水化物 - クリアランスを減らし、副作用のリスクを高める。

フェノバルビタール、フェニトイン、キサンチン、喫煙 - 生体内変換を促進します（肝臓のミクロソーム酵素を誘発します）。 ベータアドレナリン遮断薬は、気管支分解活性を低下させる。 吸着剤、封入剤、制酸剤、酸化剤が吸収を減速させ、Cmaxを低下させ、アルカリ化物質を増加させる。 利尿薬の効果を強化し、NSAID（ピラゾロン誘導体の群から）、β-アドレナリン遮断薬、プロベネシドを減少させる。

情報の更新

テオフィリンは多数の薬物と相互作用する。 相互作用は薬力学的であり、その結果、テオフィリンまたは他の薬物の治療効果が変化するか、または血液中のテオフィリン濃度の変化なしに副作用が生じる。 しかしながら、より頻繁には、薬物動態相互作用があり、テオフィリンのクリアランスが他の薬物と組み合わせられ、それに応じてテオフィリンの血清濃度が増加または減少する。 テオフィリンは他の薬物の薬物動態をめったに変えない。

テオフィリンがすでにテオフィリンクリアランスを阻害する薬物（例えば、シメチジン、エリスロマイシン）を服用している患者に処方されている場合、治療用血清テオフィリン濃度を達成するために必要なテオフィリンの用量は少なくすべきである。 逆に、テオフィリンが既にテオフィリンのクリアランス（例えばリファンピシン）を増加させる薬物を服用している患者によって開始された場合、血清中のテオフィリンの治療濃度を達成するために必要なテオフィリンの用量はより大きくすべきである。

テオフィリンのクリアランスを増加させる併用薬物使用の停止は、テオフィリンの潜在的に有毒なレベルへの蓄積をもたらし得る。 テオフィリンのクリアランスを減少させる併用薬物の使用を停止すると、血清中のテオフィリン濃度が低下する可能性がある。

クリアランスの25％以上の変化は臨床的に有意であり得る。 テオフィリンとの併用を開始または停止する場合、血液中のテオフィリン濃度を測定し、必要に応じて用量を調整することが推奨される。

過剰摂取

症状：激越、混乱、痙攣、頻脈、不整脈、低血圧、吐き気、下痢、血液の混濁による嘔吐、高血糖、低カリウム血症、代謝性アシドーシス。

治療：活性炭の任命、ポリエチレングリコールと塩の組み合わせによる腸の洗浄、 重度の悪心および嘔吐 - メトクロプラミドまたはオンダンセトロン（IV）、発作 - ベンゾジアゼピン、フェノバルビタール（またはチオペンタールナトリウム）および末梢筋弛緩剤。 必要ならば、血液灌流。

投与経路

内部。

物質の注意テオフィリン

遅延型の治療は、血液中の薬物濃度の定期的な監視（20mkg / mlを超えてはならない）で行われる。