使用のための指示：リルメジン

リルメジンの商品名：アルバイト

物質のラテン語名リルメジン

リルメディナム（リルメディニ属 ）

化学名

2 - [（ジシクロプロピルメチル）アミノ] -2-オキサゾリン

総式

C 10 H 16 N 2 O

物質の薬理学的グループリルメジン

I1-イミダゾリン受容体アゴニスト

病因分類（ICD-10）は、

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

CASコード

54187-04-1

物質の特徴リルメジン

それは水およびメチルアルコールに容易に可溶性であり、エチルアルコールに難溶性である。

薬理学

薬理作用 - 抗高血圧症。

これは、中枢および末梢イミダゾリン（I1）受容体の特異的アゴニストである。 髄腔長部の血管運動中心における中心のイミダゾリン受容体の興奮は、血管および心臓への交感神経衝動の減少を伴い、血圧およびOPSSの低下および心拍数の低下をもたらす。 抗高血圧効果の一部は、孤独な管の核におけるニューロンの膜上のα2-アドレナリン受容体の刺激によるものである。 レニンの活性およびノルエピネフリン、アンギオテンシンIIおよびアルドステロンの含量を低下させる。 腎臓、副腎、膵臓、脂肪組織および頸動脈糸球体における末梢I1-イミダゾリン受容体の刺激には、多くの付加的な効果が伴う。 腎臓におけるI1-イミダゾリン受容体の励起は、ナトリウムおよび水の再吸収、副腎における再吸収の低下を引き起こす - 膵臓におけるクロム親和性細胞からのカテコールアミンの放出の阻害 - 脂肪細胞におけるグルコース負荷に応答するインスリン分泌の増加 - 頸動脈糸球体における脂肪分解の増加 - 血圧低下および低酸素/高炭酸ガスに対する感受性の増加。

二重盲検プラセボ対照試験および対照薬との比較試験によれば、軽度から中等度の高血圧を伴う治療用量（2mg /日、1回または2mg /日）で抗高血圧活性を有する。 用量依存性はSADを低下させ、DAD（安静時および物理的下降時）は、患者の立場と臥位の両方で行動する。 薬理学的効果が長引いており、1mgの用量を服用した後、24時間も有意な血圧降下作用が持続する。 長期間使用すると、降圧効果が弱くなることはなく、突発的な撤退は、激痛高血圧の発症を伴わない。 物理的な運動に応答して心拍数の変化によって明らかにされる生理学的反応に違反しない。 治療用量では、心筋収縮性、心拍出量、心臓電気生理学的指標、腎血流、糸球体濾過特性、および濾過画分の量に実質的に影響はない。

脳虚血においては、脳血流の変化に関連しない神経保護効果があると推定される。

胃腸管から速やかに吸収され、血漿中のCmax（3.5ng / l）は、単回投与後1.5〜2時間で達成される。 バイオアベイラビリティは100％であり（食べると変化しない）、肝臓を通過する最初の効果は存在しない。 血漿タンパク質への結合は10％未満であり、分布容積は5μl/ kgである。 オキサゾリン環の加水分解または酸化の生成物（尿中に微量に存在し、α2-アドレナリン受容体アゴニストではない）の形成では、それほど重要ではない代謝物である。 主に腎臓から排泄される（65％は尿中に排泄される）。 腎臓クリアランスは、全クリアランスの2/3である。 T1 / 2〜8時間（投与の用量および頻度とは無関係）。 平衡濃度は、3日間の定期的な摂取後に達成され、その後一定のレベルで保存される。

不十分な肝機能および高齢の患者では、T1 / 2は12-13時間に延長される。

腎機能障害の背景に対して、排泄が減速し、クレアチニンクリアランスの大きさと相関する。 重度の腎不全（Clクレアチンが15mL /分未満）では、T1 / 2は約35時間（投与量の調整が必要）です。

リルメジンの応用

動脈性高血圧。

禁忌

過敏症、重度うつ病、重度の腎不全（C1クレアチニン15ml /分未満）、妊娠および授乳、18歳未満の年齢（安全性および有効性は未定）。

情報の更新

リルメニジンとスルトプリドの併用は禁忌である。

慎重に：

最近の脳卒中または心筋梗塞である心不全（ビソプロロール、メトプロロール、カルベジロール）の治療に用いられるアルコール、β-アドレナリン遮断薬との同時使用。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中は禁忌であるが、動物実験では催奇性や胎児毒性は認められなかった。

胎児のFDAアクションカテゴリーは定義されていない。

治療の時点で、母乳育児は中断する（母乳に浸透する）べきである。

リルメジンの副作用

神経系および感覚器官から：眠気または不眠症、無力症、めまい、身体活動中の衰弱; 恐怖、うつ、けいれんの感情。

心血管系と血液から：動悸、寒い四肢、起立性低血圧、まばゆい。

腸の部分では、口が乾燥し、上腹部の痛み、下痢、吐き気、便秘。

尿生殖器系から：末梢浮腫、性機能障害。

皮膚から：皮膚発疹、かゆみ。

インタラクション

この効果は、三環系抗うつ薬によって弱化された血管拡張薬、利尿薬および抗ヒスタミン剤によって増強される。 MAO阻害剤と同時に使用することは推奨されません。

過剰摂取

症状：重度の動脈低血圧、精神障害、意識障害。

治療：胃洗浄、交感神経刺激薬の導入。 血液透析は効果がない。

投与経路

内部。

本物質の使用上の注意リルメジン

洞静脈（心拍数50拍/分未満）、洞結節衰弱症候群、AVブロックII-III度および重度の肝疾患を有する患者には、極度の注意が必要である。 治療用量では、注意力や集中力には影響しません。 中枢神経系を憂鬱させる薬物の推奨用量または付随処方を超えると、眠気感が生じることがあります（精神的および肉体的反応が急でなければならない専門職を任命する場合は考慮する必要があります）。

治療中はアルコールを飲まないでください。