使用のための指示：ラロキシフェン（Raloxifenum）

薬理学グループ

エストロゲン、ゲスタゲン; それらのホモログおよびアンタゴニスト

病理分類（ICD-10）

M81.0閉経後の骨粗鬆症

閉経後骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、骨閉塞後骨粗鬆症、骨粗鬆症、骨粗鬆症などの骨粗鬆症の治療に使用することができる。エストロゲン欠乏症、閉経後女性の骨粗鬆症、閉経後女性の骨粗鬆症、子宮摘出術後

コードCAS 84449-90-1

ラロキシフェンの特徴

塩酸ラロキシフェンは、ほぼ白色または淡黄色の物質であり、水にはほとんど溶けない。

薬理学

薬理学的作用 - 抑制性骨吸収、エストロゲン様作用。

エストロゲン受容体の選択的モジュレーター。 非生殖組織のアゴニストとして、拮抗物質として、生殖に関する作用をする。 エストロゲン感受性膜を選択的に攻撃し、遺伝子発現の調節に関与する。 グロブリン、結合性ホルモン、サイロキシン、コルチコステロイドの濃度を増加させ、血液中の総含有量を同時に増加させます。 閉経後の期間に骨再吸収の過程を正常化し、骨組織の質量を増加させ、泌尿器系を通るカルシウム損失を減少させる。 総コレステロール、HDLコレステロール、血清フィブリノゲンを減少させ、HDL（高密度リポ蛋白）-C2を増加させます。

摂取後すぐに吸収される。 生体利用率は約60％である。 肝臓を通過する「初回通過」時に、グルクロン酸との強力なコンジュゲーションが行われる（未変化薬物の絶対的バイオアベイラビリティはわずか2％である）。 血液中の濃度は、腸の肝臓再循環によって維持される。 肝不全の患者では、血液中の薬物濃度は2.5倍高く、ビリルビンの濃度と相関する。T1 / 2は平均28時間です。 腎不全は、ラロキシフェンの循環を有意に延長する。 これらの患者では、用量のわずか6％が5日以内に尿中に排泄される。

ラロキシフェンの応用

閉経後の女性および子宮摘出（予防）後の骨粗鬆症。

禁忌

過敏症、血栓塞栓症（異常陰茎を含む）、肺塞栓症および網膜静脈血栓症、深部静脈血栓症、肝不全、長期固定化、女性の出産年齢、妊娠、授乳。

妊娠と泌乳

FDAによる胎児の行動カテゴリーはXです。

ラロキシフェンの副作用

深部静脈血栓症、血栓塞栓症、肺静脈塞栓症および網膜静脈血栓症、治療の最初の6ヶ月における血管拡張、日光閃光、腓腹筋の痛みを伴う痙攣、末梢浮腫。

インタラクション

クマリン誘導体の効果を低減します。 コレスチラミンはバイオアベイラビリティを低下させ、腸肝循環を遮断する。 アンピシリンはCmaxを低下させる。

投与経路

内部。