使用のための指示:Pipofezine
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物質のラテン語名Pipofezine
Pipofezinum(Pipofezini 属 )
化学名
5-メチル-3-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ピリダジノ[3,4b] [1,4]ベンゾオキサジン(塩酸塩として)
総式
C 16 H 19 N 5 O
薬理学的グループ:
抗うつ薬
nosological分類(ICD-10)は、
F32うつ病エピソード: アステオ - 力学的に劣勢の状態; asthenoadressive障害; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病における抑うつ症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病;躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群;心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病;症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群
F33再発性うつ病:大うつ病; 二次うつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 退行性うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群
CASコード
24886-52-0
物質の特徴ピポフェジン
結晶性粉末は緑色がかった黄色である。 水に容易に溶解し、エタノール、クロロホルムにはほとんど溶けない。
薬理学
薬理学的作用 - 抗うつ、睡眠薬、鎮静。
シナプス間隙からのセロトニンおよびノルエピネフリンの逆神経細胞捕捉を無差別に阻害し、シナプス受容体領域における濃度の上昇およびうつ症状の軽減をもたらす。 実質的にコリン分解活性を有さず、MAOの活性に影響しない。
経口投与後、消化管から迅速かつ完全に吸収されます。 生体利用率は約80%である。 2時間後に血液中のCmaxに到達する。 血漿タンパク質への結合は約90%である。 肝臓の生体内変化を受け、不活性な代謝産物が形成される。 T1 / 2 - 16時間主に腎臓から排泄されます。
修飾された放出剤形は、消化管におけるピポファシンの徐放を提供する。 放出されたピポフェインは、迅速かつほぼ完全に消化管に吸収された。 インビトロの研究では、ピポフェジンはシトクロムP450アイソザイムCYP2C9、CYP2C19、CYP2D6およびCYP3A4の基質ではないが、主にCYP1A2によって代謝されることが示された。 調節放出錠剤(150mg)の単回経口適用では、血液中のピペロジンのCmaxは3〜4時間後に達成される。
物質Pipofezineの適用
軽度および中等度の鬱病(慢性身体疾患における抑うつ状態を含む)。
禁忌
過敏症、肝臓および/または腎不全、MAO阻害剤の同時投与、妊娠、母乳授乳。
使用の制限
慢性心不全、心筋梗塞、虚血性心疾患、脳循環の急性障害後の状態、重度の感染症、糖尿病、小児の年齢(小児における安全性に関する情報はない)。
妊娠および授乳期における適用
FDAのアクションカテゴリは定義されていません。
物質の副作用ピポフェイン
頭痛、めまい、吐き気、嘔吐、アレルギー反応。
インタラクション
アルコールや他の薬物のPotentsiruet効果、中枢神経系を抑える、抗ヒスタミン剤。 抗けいれん療法の有効性を低下させます。
in vitro試験では、pipiphezinはシトクロムP450アイソザイムCYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6およびCYP3A4の阻害剤または誘導剤ではないことが示されたので、これらのアイソザイムの基質である薬物と相互作用する可能性は低い。
投与経路
内部。