使用のための指示：Neurodolon

アクティブ物質フルピルチン

ATXコードN02BG07 Flupirtine

薬理学グループ

非ステロイド性および他の抗炎症薬を含む他の非麻薬性鎮痛薬

病理分類（ICD-10）

R52.0急性疼痛

急性疼痛症候群、変形性関節症を伴う急性疼痛症候群、外傷性起源の急性疼痛症候群、神経原性の重篤な疼痛、重度の疼痛、送達時の疼痛症候群

組成

カプセル1杯。

活性物質：

マレイン酸フルピルチン100 mg

補助物質：リン酸水素カルシウム二水和物-132mg; 澱粉トウモロコシプレゼラチン化トウモロコシ - 62mg; ステアリン酸マグネシウム3mg; タルク - 3 mg

カプセル硬ゼラチン¹0 - 96 mg

体：染料 "サンセットサンセット"黄色 - 0.059 mg; 二酸化チタン1.18mg; ゼラチン - 57.761mg

蓋：染料«夕焼けサンセット»黄色 - 0.037 mg; 二酸化チタン--0.74mg; ゼラチン - 36.223mg

剤形の説明

堅いゼラチンカプセル¹0、蓋およびオレンジ色のボディ。

カプセルの内容物は、ほぼ白色の粉末であり、圧縮された塊または圧縮された塊の小片の形態の封入物を含み、軽く押されたときにほとんど砕けない。

薬理学的効果

薬理作用 - 鎮痛薬。

薬力学

フルピルチンは、選択的なニューロンカリウムチャネルオープナー（SNEPCO）の代表であり、非作用性オピオイド鎮痛薬を指す。 フルピルチンは、内部整流のGタンパク質関連神経K +チャネルを活性化する。 K +イオンの収率は、休止電位の安定化およびニューロン膜の興奮性の低下を引き起こす。 その結果、細胞膜脱分極が生じるまで（NMDA受容体に対する間接的拮抗作用）、Mg2 +イオンによるNMDA受容体の遮断が持続するため、NMDA受容体（N-メチル-B-アスパルテート）の間接的阻害が起こる。

治療上有意な濃度では、フルピルチンは、α1、α2,5HT1-（5-ヒドロキシトリプトファン）、5HT2-セロトニン、オピオイド、中心のm-およびn-コリン作動性受容体に結合しない。

このようなフルピルチンの中心的作用は、3つの主要な効果の実現を導く。

鎮痛効果。 付随するイオンの放出を伴うニューロンの電位依存性K +チャネルの選択的開口により、ニューロンのK +静止ポテンシャルは安定化される。 ニューロンは刺激されにくくなります。

MNDA受容体に対するフルピルチンの間接的拮抗作用は、ニューロンをCa 2+イオンの侵入から保護する。 従って、Ca 2+イオンの細胞内濃度を増加させる増感効果が緩和される。その結果、ニューロンが励起されると、上昇する侵害受容インパルスの伝達の阻害が生じる。

Miorelaxing効果。 鎮痛効果について記載された薬理学的効果は、治療上有意な濃度で起こるミトコンドリアによるCa 2+イオンの吸収の増加によって機能的に支持される。miorelaksiruyuschee効果は、運動ニューロンへのインパルスの伝達と、それに対応する間質ニューロンの効果との同時阻害の結果として生じる。 したがって、この効果は主に局所筋痙攣と関連して示され、筋肉全体全体ではない。

暦処理の効果。 慢性化プロセスは、ニューロンの機能の可塑性のために、ニューロン伝導のプロセスとして考慮されるべきである。 細胞内プロセスの誘導によって、ニューロン機能の弾力性は、その後のインパルスに対する応答が増加する、インフルエンザのタイプのメカニズムの実施のための条件を作り出す。 NMDA受容体（遺伝子発現）は、このような変化の開始に関与する。 これらの受容体がフルピルチンの影響下で間接的に遮断されると、これらの効果が抑制される。 したがって、臨床的に重要な慢性疼痛、および以前の慢性疼痛の場合、膜電位を安定化することによって疼痛記憶を消失させ、疼痛感受性を低下させる好ましくない状態が生じる。

薬物動態

摂取後、フルピルチンは迅速かつほぼ完全に（90％）消化管に吸収される。 用量の75％までは代謝物M1およびM2の形成により肝臓で代謝される。 活性代謝産物M1（2-アミノ-3-アセトアミノ-6-（4-フルオロ） - ベンジルアミノピリジン）は、ウレタン構造の加水分解（第1の反応段階）およびその後のアセチル化（反応2段階）の結果として形成される。フルピルチンの鎮痛活性の平均25％を提供する。

別の代謝産物であるM2は生物学的に活性ではなく、p-フルオロベンジルの酸化反応（第1段階）、続いてp-フルオロ安息香酸とグリシンの結合（第2段階）の結果として形成される。 アイソザイムが主に分解の酸化経路に関与する研究は実施されていない。 フルピルチンは、わずかな相互作用の能力しか持たないことが予想される。

血漿からのT1 / 2フルピルチンは、鎮痛効果を提供するのに十分な約7時間（主物質および代謝産物M1については10時間）である。

血漿中のフルピルチンの濃度は、投与量に比例する。

高齢者（65歳以上）では、若年患者と比較してT1 / 2（1回の入院で最大14時間、入院では最大18.6時間）および血漿中のCmax薬がそれぞれ増加しています、2 -2.5倍高い。

大部分は腎臓から排出される（69％）：代謝産物M1（アセチル代謝産物）、代謝産物M2（フルオロヒアル酸）の形で12％の形で27％ - 変わらず、28％。 投与量の1/3は原因不明の構造の代謝産物として排泄される。 用量の一部は胆汁と糞便で体から排出されます。

ニューロドロンの表示

成人における軽症および中等度の急性疼痛（治療）。

禁忌

活性物質または薬物の任意の他の成分に対する過敏症;

肝性脳症や胆汁うっ滞症を発症するリスクのある患者は、脳症を発症したり、すでに存在する脳症や運動失調の経過を悪化させたりする可能性がある。

フルピルチンの筋弛緩作用に関連する重症筋無力症の患者;

付随する肝疾患またはアルコール依存症を有する患者;

肝毒性作用を有することができる他の薬物とのフルピルチンの同時適用;

これらの患者の患者は肝臓の酵素活性の高いリスクを有するため、耳に新しく治癒したまたは既存の鳴きを有する患者;

18歳までの子供の年齢。

注意して：腎不全; 低アルブミン血症; 高齢者は65歳以上です。

妊娠および泌乳

妊娠中のフルピルチンの使用に関するデータは不十分です。 実験動物実験では、フルピルチンは生殖毒性を示したが、催奇性は示さなかった。

人間に対する潜在的なリスクは不明である。 Neurodolonは、母親の利益が胎児の潜在的なリスクを超える場合を除いて、妊娠中は使用しないでください。

研究によると、フルピルチンは少量で母乳に浸透します。 この点に関して、Neurodolonは、服用の極端な必要性がある場合を除いて、授乳中に使用することはできません。 授乳中にニューロドロンを使用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。

副作用

副作用の発生率のWHO分類：非常に頻繁に - ≥1/ 10の任命（10％以上）; 多くの場合、予定の1/100以上1/10以下（≥1および<10％）。 まれに - 処方箋の1/1000以上1/100以下（0.1以上<1％）; まれに - 1/10000以上1/1000以下の予定（≧0.01および<0.1％）; 非常にまれに - <1/10000処方（<0.01％）; 頻度は不明です（利用可能なデータに基づいて推定することはできません）。

肝胆道系から：非常に頻繁に - 肝臓トランスアミナーゼの活性の増加; 頻度不明 - 肝炎、肝不全。

免疫系の部分では、しばしば、薬物に対する過敏症、アレルギー反応（場合によっては発熱、皮膚発疹、蕁麻疹、皮膚のかゆみなど）。

代謝の側面から：しばしば食欲不振。

神経系から：頻繁に - 睡眠障害、うつ病、不安/緊張、めまい、振戦、頭痛; まれに - 混乱した意識。

視覚器の側面から：まれに - 視力障害。

胃腸管から：しばしば消化不良、悪心、嘔吐、胃の痛み、便秘、腹痛、口腔粘膜の乾燥、鼓腸、下痢。

皮膚と皮下組織から：しばしば発汗。

その他：非常に頻繁に疲労/衰弱（患者の15％）、特に治療開始時。

副作用は、主に薬物の投与量に依存する（アレルギー反応を除く）。 多くの場合、それらは治療の終了時または治療の終了後に消えます。

インタラクション

アルコール、鎮静剤、筋弛緩剤の効果を強化します。

フルピルチンはタンパク質との結合度が高いため、他の併用薬物のタンパク質への結合度を変化させる可能性があります。 フルピルチンとワルファリン、アセチルサリチル酸、ジアゼパム、ベンジルペニシリン、ジゴキシン、グリベンクラミド、プロプラノロール、クロニジンとの相互作用のインビトロ研究の結果、フルパルチンが血漿タンパク質に結合することによってベラパミルとジアゼパムのみが置換され、それらの活性の増加をもたらす可能性がある。

フルピルチンと間接的な抗凝固剤（クマリン誘導体）の同時使用により、間接的な抗凝固剤の投与量を適時に補正するために、PVを定期的に監視することが推奨される。 他の抗凝固剤または抗血小板剤（アセチルサリチル酸を含む）との相互作用に関するデータはない。

肝臓で代謝される薬剤とフルピルチンを同時に使用することにより、肝酵素活性の定期的なモニタリングが必要とされる。 フルピルチンとパラセタモールとカルバマゼピンを含む薬物の併用は避けるべきである。

投与と投与

カプセルを噛むことなく、充分な量の液体（好ましくは水）で洗うことなく、内部で。 可能であれば、薬は直立姿勢で服用されます。

例外的なケースでは、薬物Neurodolonのカプセルは、カプセルの内容物の中で摂取されたときにカプセルの内容物のみをプローブを通して開けて/挿入することができ、食べることによって苦い味を中和することが推奨される。バナナの例。

用量を等間隔にして1日3〜4回100mg（1キャップ）を塗布する。 表現された痛みで - 1日3回200 mg（2キャップ）。 最大一日量は600mg /日（6頭）です。

用量は、痛みの強さおよび薬物の個々の耐性に応じて選択される。 可能な限り最短時間で最低有効線量を使用する。 治療期間は2週間を超えてはならない。

65歳以上の患者：治療開始時に、1日2回、朝と夕に100mg（1キャップ）。 用量は、痛みの強さおよび薬物の忍容性に応じて、300mgまで増加させることができる。

腎不全の患者では、血漿中のクレアチニンの濃度を監視する必要があります。 最大一日量は300mg /日を超えてはならない（3キャップ）。

軽度および中等度の腎不全の患者では、用量の調整は必要ありません。

重度の腎不全または低アルブミン血症の患者では、1日の最大投与量は300mg /日を超えないようにすべきである（3キャップ）。 高用量で薬物を使用する必要がある場合、患者は医師の監督の下にいるべきである。

過剰摂取

症状：（5gの用量でフルピルチンを摂取した後）悪心、頻脈、衰弱、涙、昏睡、混乱、意識喪失、口腔粘膜の乾燥。 過剰摂取や中毒の徴候がある場合は、中枢神経系の障害の発生の可能性、肝臓の代謝異常の増強タイプによる肝毒性の発現に留意すべきである。

自殺企図の過剰摂取の1例の報告があります。

処置：嘔吐の誘発または強制的な利尿の使用、活性炭の選定および電解質の導入。 この場合、健康状態は6〜12時間以内に回復しました。 生命を脅かす状況についての報告はなかった。 対症療法を行う。 特定の解毒剤は不明である。

特別な指示

他の鎮痛薬（例えば、NSAIDsまたはオピオイド）による治療が禁忌である場合、薬物Neurodolonを使用すべきである。

腎機能障害を有する患者では、血漿中のクレアチニンの濃度をモニターすべきである。 65歳以上の患者、または腎不全または低アルブミン血症の重症徴候を有する患者では、用量の調整が必要である。

Neurodolonという薬での治療中は、1週間に1回、肝機能の状態を監視する必要があります。 フルピルチンを使用する場合、肝臓トランスアミナーゼ活性、肝炎および肝不全の増加が起こることがある。

肝臓検査の結果が標準から逸脱している場合、または肝臓の損傷を示す臨床症状がある場合は、Neurodolonの使用を中止してください。

Neurodolonの治療中に肝臓障害の症状（例えば、食欲不振、吐き気、嘔吐、胃痛、疲労、暗色尿、黄疸、そう痒など）に注意を払う必要があることを患者に警告する必要があります。 これらの症状が現れる場合は、Neurodolonの使用を中止し、医師に緊急に相談してください。

フルピルチンの治療では、尿中ビリルビン、ウロビリノーゲンおよびタンパク質の診断ストリップによる試験の偽陽性反応が可能である。 同様の反応が、血漿中のビリルビン濃度の定量的測定によって可能である。

高用量で薬物を適用する場合、場合によっては、尿の色を緑色にすることができ、これは病理学的な臨床徴候ではない。

車両とメカニズムを管理する能力への影響。 Neurodolonが注意を弱め、反応速度を遅くすることができることを考えると、治療中に輸送の管理や潜在的な危険な活動の遂行を控えることが推奨される。 同時にアルコールを使用するときは、これを覚えておくことが特に重要です。

問題の形式

カプセル、100mg。 10と15の帽子。 PVCフィルムとアルミ箔をラッカー塗装した箔からなる平面のセルボックスに入れた。 1、3、5等高線のセルパック10個のキャップ。 または15個のキャップの1,2,3,4個の輪郭セルパック。 段ボールのパックに入れてください。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

保管条件

乾燥した暗所で、25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

2年。

パッケージに記載された有効期限が過ぎた後は使用しないでください。