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使用のための指示:Nepafenac (Nepafenacum)

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薬理学グループ

NSAIDs - 酢酸および関連化合物の誘導体

眼科用製品

病理分類(ICD-10)

H26.9白内障、未指定

白内障の抽出、白内障

H57.1眼の痛み

目の痛み、目の痛み

コードCAS 78281-72-8

物質の特徴Nepafenac

黄色の結晶性粉末。 分子量254.28。 眼用懸濁液の浸透圧は約305mOsmol / kgである。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症薬、鎮痛薬。

点眼後のネパフェナク(プロドラッグ)は、角膜を貫通し、眼組織の加水分解酵素の作用下で、活性形態Amfenacに変わる。 Amfenacは、PG(プロスタグランジン)の合成に必要な酵素であるプロスタグランジンH-シンターゼ(シクロオキシゲナーゼ)の作用を阻害する。

健康なボランティアにおけるナパフェナクの使用に関するデータは、非パパフェナックの投与後1日3回の性別に依存して、amfenacの平衡薬物動態に臨床的に重要かつ有意差がないことを示している。 大部分のボランティアでは、ナパフェナクとアメフェナクの血漿濃度は、ナパフェナク懸濁液の0.1%を1日3回点眼した後、それぞれ2時間および3時間で低かったが検出可能な血漿濃度が観察された。 眼に点眼した場合、ナパフェナクおよびアンフェナクのCssは、それぞれ0.310±0.104ng / mlおよび0.422±0.121ng / mlである。

発がん性、突然変異誘発性、妊孕性への影響

ナパフェナクの発がん性に関する長期的な研究は行われていない。 チャイニーズハムスター卵巣の細胞に対するインビトロ試験において染色体異常の増加があった。 Nepaphenacはエイムス試験およびインビトロでのマウスリンパ腫細胞の試験において突然変異誘発性を示さなかった。 5000mg / kgまでの用量で経口投与した場合、マウスの小核試験においてインビボで突然変異誘発活性を示さなかった(マウスの骨髄の多染色性赤血球中の小核の数の変化の推定値に従う) 。

ラットの妊娠可能性に対するナパフェナクの効果の研究は、3mg / kg(ナパフェナクおよびアムフェナクそれぞれについて、ヒトの推奨用量での血漿暴露よりも約90倍および380倍高い用量)で、雄および雌ラットに有害な効果を示さなかった眼科用)。

臨床研究

術後炎症の治療における非papenacの臨床的有効性は、白内障除去手術の前日から0.1%眼科用懸濁液の形態で1日3回点眼する二重盲検無作為化臨床試験で実証された手術の日および手術後の最初の2週間であった。

0.1%のナパフェナクの眼科用懸濁液を使用した患者では、術後初期および治療終了時の両方において、対照と比較して眼の痛みおよび炎症の徴候が低頻度で記録された。

いずれの研究においても、ネパフェナクを使用した群の患者のかなり多い数(80%)が、白内障手術の翌日に対照群(約50%)と比較して眼の痛みを報告しなかった。

臨床試験の結果から、ナパフェナクは眼圧に有意な影響を及ぼさないことが示された。 しかしながら、白内障を除去する手術後に眼内圧の変化が起こることがある。

高齢者および若年患者におけるネパフェナクの有効性および安全性には差がなかった。

ネパフェナクの応用

白内障の除去に伴う疼痛および炎症。

禁忌

過敏症 他のNSAIDsに。

使用の制限

10歳未満の子供(安全性と有効性は未定)。

妊娠および泌乳

FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。

催奇形作用。 ウサギおよびラットの繁殖試験において、10mg / kg /日の用量でナパフェナクを経口投与すると、母体の毒性にもかかわらず、催奇形性の影響はない。 この用量で、動物におけるナパフェナクおよびアンフェナクの血漿暴露は、ラットで約260および2400回、ウサギではそれぞれ80および680回で、ヒトにおける血漿曝露よりも高かった(結膜投与について推奨用量を使用)。 ラットでは、10mg / kg以上の用量での母体毒性は病理学的出生、移植後損失の増加、体重および胎児の成長の減少、および胎児の生存率の低下と関連していた。 ナパフェナクはラットの胎盤を通過することが示された。 妊婦の適切かつ厳密に管理された研究は実施されていない。 動物の生殖毒性試験は必ずしもヒトの影響を予測するとは限らないため、期待される治療効果が胎児の潜在的なリスクを超える場合にのみ、妊娠中にネパフェナクを使用すべきである。

ネパフェナクは、授乳中のラットからのミルクとともに排泄される。 ナパフェナクがヒトの母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬物は女性の乳中に排泄されるので、ナパフェナクを点眼薬の形態で授乳中の母親に使用する場合は注意が必要である。

非胎盤効果。 胎児の心血管系(動脈管の閉鎖)におけるプロスタグランジンの生合成を阻害する物質の既知の効果のため、妊娠末期のネパフェナクの使用は避けるべきである。

副作用

臨床試験は異なる条件で実施されるため、これらの試験で観察された副作用の頻度は、通常のプラクティスで指摘されている副作用の頻度を直接反映することはできません。

目からの有害反応。 白内障手術後の最も頻繁な眼の副作用(患者の5〜10%)は、レンズの後嚢の曇り、視力低下、異物感、眼内圧の上昇および粘着感である。

その他(1~5%) - 結膜浮腫、角膜浮腫、ドライアイ、眼瞼の角質、眼の不快感、眼の充血、眼の痛み、かゆみ、光恐怖症、涙液漏出、硝子体剥離。

これらの影響のいくつかは、白内障の外科的介入の結果である可能性がある。

その他:(1-4%) - 頭痛、動脈性高血圧、吐き気/嘔吐、副鼻腔炎。

インタラクション

in vitro試験では、300 ng / mlまでの濃度のナパフェナクはシトクロムP450アイソザイムCYP1A2、CYP2C9、CYP2C1、CYP2C6、CYP2C1、CYP2D6、CYP2E1およびCYP3A4の基質の代謝を阻害しないことが示されており、シトクロムを含む代謝P450アイソザイムは起こりそうもない。 血液タンパク質に結合することによって媒介される相互作用も起こりそうにない。

ネパフェナク(0.1%)は、ベータブロッカー、炭酸脱水酵素阻害剤、アルファアドレノミミックス、散瞳薬および脳麻痺薬などの他の局所眼科用薬剤と共に使用することができる。

投与経路

点滴。

ネパフェナクの予防措置

交差感度。 過敏症をアセチルサリチル酸、フェニル酢酸および他のNSAIDと交差反応させることが可能である。 したがって、これらの薬物に対する過敏症を以前に示した患者にナパフェナクを使用する場合は注意が必要である。

出血の時間。 ネパフェナク(nepafenac)を含むいくつかのNSAIDについては、血小板凝集に対する効果のために出血時間を増加させる可能性がある。 眼科手術と組み合わせて眼科用形態のNSAIDが眼組織の出血(眼の前房における出血を含む)を引き起こすことがあるという報告がある。 出血傾向が既知の患者、または出血時間を延ばす可能性のある他の薬剤を受けている患者には、0.1%眼科用懸濁液の形でナパフェナクを使用することを慎重に行うことが推奨される。

遅延治癒。 ネパフェナクを含む局所使用のためのNSAIDは、治癒を遅らせる可能性がある。 コルチコステロイドの局所形態は、公知であるように、治癒を遅くするか遅らせることもある。 局所投与にNSAIDとステロイドを同時に使用すると、手術後に治癒の問題を引き起こす可能性があります。

角膜の効果。 局所型NSAIDの使用は、角膜炎の発症につながる可能性がある。 敏感な患者では、局所NSAIDの長期使用は、角膜上皮の破壊、角膜の薄化、浸食の発生、潰瘍または角膜の穿孔をもたらし、視力を脅かす可能性がある。 角膜異常の徴候を有する患者は、直ちにネパフェナクを含むNSAIDの使用を止め、角膜の状態を注意深く監視しなければならない。

局所NSAIDsによる市販後の経験から、角膜脱力、角膜上皮欠損、真性糖尿病、特定の症候群(ドライアイ症候群)、関節リウマチまたは短期間の眼科手術を伴う眼科手術後の合併症を有する患者は、角膜からの副作用のリスクがあり、視力の脅威になる可能性があります。 これらの患者に局所型NSAIDを使用するように注意する必要がある。

局所NSAIDの使用後の市販後経験は、手術の1日前または手術後14日を超える局所NSAIDの使用が、角膜からの副作用の発生および重症度のリスクを増加させる可能性があることも示している。

Nepafenacはコンタクトレンズに使用しないでください。

いくつかの眼用薬を使用する場合、使用する間隔は少なくとも5分でなければなりません。

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