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使用のための指示:ナラトリプタン

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物質ナラトリプタンのラテン語名

ナラタプタナム(ナラタプタニ

化学名

N-メチル-3-(1-メチル-4-ピペリジニル)-1H-インドール-5-エタンスルホンアミド(一塩酸塩として)

グロス式

C 17 H 25 N 3 O 2 S

薬理学グループ

セロトニン作動薬

病因分類(ICD-10)は、

G43片頭痛:片頭痛の痛み。 片頭痛; 片麻痺性片頭痛; 片頭痛; 片頭痛発作; 継続的な頭痛; 半月板

G43.0オーラがない片頭痛(単純片頭痛):片頭痛のない片頭痛

G43.1オーラを有する片頭痛[古典的片頭痛]:母斑片頭痛; 片頭痛、オーラ

CASコード

121679-13-8

物質の性質ナラトリプタン

塩酸ナラトリプタンは白色から淡黄色の粉末で、水に溶けやすい。 分子量371.93。

薬理学

薬理作用 - 抗片頭痛。

高選択性は、5-HT1B / 1Dセロトニン受容体を刺激する。 片頭痛発作の間に拡張された狭窄は、頭蓋内終末からの神経伝達物質および血管作用性神経ペプチドの産出を阻害する(5-HT1D受容体の遮断)。

消化管からすばやく吸収されます。 バイオアベイラビリティは、男性で63%、女性で74%である。 Cmaxまでの時間(2.5mgを摂取した後、雄5,4ng / mlおよび雌8.3ng / ml)2-3時間分布の体積 - 。 170μl。 血漿タンパク質への結合は30%を超えない。 GEBに浸透。 シトクロムP450の関与する肝臓では、代謝物が不活性化する。 T1 / 2は平均6時間です。 IV投与後のクリアランスは、男性は470ml /分、女性は380ml /分である。 尿はほとんどが未変化の形態(約50%)で代謝産物の形で排泄される。 クリアランスは、中程度の腎不全で50%、肝臓機能が損なわれた場合に30%減少します。 腎臓 - 220 ml /分。

すぐに(1時間以内に)、片頭痛発作を効果的に止める。 最初の4時間での疼痛の完全な消失は、患者の60〜65%に認められる。 月経中の片頭痛に効果的です。 効果は用量に依存する。 付随する片頭痛の悪心、フォノパシーおよび光恐怖のために、2.5mgの摂取で最適な結果が観察される。

物質ナラトリプタンの適用

オーラがありオーラがない片頭痛(発作の軽減)、片頭痛の状態(複雑な治療の一部として)

禁忌

過敏症、 脳卒中、末梢血管疾患症候群(間欠性跛行)、制御不能な高血圧、腎不全、重度(C1クレアチニン未満15ml /分)、妊娠、若年(慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、 18歳まで)と老齢。

妊娠および授乳期における適用

FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。

物質ナラトリプタンの副作用

麻酔、めまい、眠気、衰弱、痛み、または喉および頸部における圧迫の圧縮、冠動脈血管攣縮、末梢循環障害、悪心、嘔吐。

インタラクション

鎮静剤の効果を強化する。 エルゴタミンおよび他の抗片頭痛薬は、有害事象の可能性を高める。

投与経路

内部。

物質ナラトリプタンの使用上の注意

腎不全および肝不全の患者では、1日量は2.5 mgを超えてはならない。 片頭痛予防(月経を除く)に使用することは推奨されません。 他のトリプタンまたはエルゴタミンなどの製剤を使用してから24時間以内に使用しないでください。 治療期間中は、自動車の管理を控え、注意力と応答速度の向上が必要な危険性がある可能性のあるメカニズムで作業する必要があります。

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