使用のための指示：Losartan

ルブタン、ロサルタン、ロサルタン、ロサルタン、ロサルタン、キヤノン、ロサルタン・マクレオード、ロサルタン・リヒター、ロサルタン・リヒター、ロサルタン-TAD、ロサルタン - テヴァ、ロリスタ、ロサコール、ロトール、Presartan、Renicard

物質のラテン系名イルベサルタン

ロサルタン（ロサルタン）

化学名

2-ブチル-4-クロロ-1 - [[2 ' - （1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -4-イル]メチル] -1H-イミダゾール-5-メタノール（カリウム塩の形態）

総式

C 22 H 23 ClN 6 O

薬理学的なグループのイルベサルタン

アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト（AT1サブタイプ）

nosological分類（ICD-10）は、

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧。 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

I50.9心不全、不特定：拡張期の剛性; 拡張期心不全; 心血管障害; 拡張機能障害を伴う心不全; 心血管障害

CASコード

114798-26-4

物質の特徴ロサルタン

ロサルタンカリウムは、白色またはほぼ白色の結晶性粉末である。 それは水に可溶性であり、エタノールに可溶であり、有機溶媒（アセトニトリルおよびメチルエチルケトン）に難溶性である。 分子量461.01。

薬理学

薬理作用 - 抗高血圧症。

副腎皮質、脳、腎臓、肝臓、血管の平滑筋、心臓を含む様々な組織におけるアンギオテンシンII（サブタイプAT1）の受容体を遮断し、アンジオテンシンIIの作用の発達を妨げる。動脈の血管収縮、OPSS、血行の小さな円での圧力を軽減し、肺血管のくさびの圧力を下げ、アルドステロンの放出を阻害し、体内のナトリウムと水の保持を防ぎます。 心不全患者の運動耐容性を高める。

単回投与後、降圧効果（SADおよびDADの減少）は6時間後に最大に達し、徐々に（24時間以内に）減少する。 ほとんどの患者の血圧の安定した低下は、コース適用の3〜6週目に観察されます。

最も耐容性の高い用量で2年間200mg / kg /日以下の投与を受けたラットおよびマウスの実験では、発がん作用は認められなかった。 しかし、雌性ラットでは、膵臓の腺腫の腺腫の発生率のわずかな増加が見られた。 インビトロおよびインビボでの研究では、突然変異誘発特性は検出されなかった。 150 mg / kg /日までの経口投与を受けた雄ラットの受精能および生殖機能は変化しなかった。 雌ラットに100mg / kg /日以上の投与を行ったところ、黄色体、インプラント、胚の減少が認められた

消化管から速やかに吸収されます。 バイオアベイラビリティは低い（約33％）、肝臓を通過する「最初の通過」の間、ロサルタンは、シトクロムP450 2C9および3A4の関与を伴うカルボキシル化による生体内変換を受けて、出発物質よりも10〜40倍活性のある基本代謝産物を形成する。 血漿タンパク質が98.7％（ロサルタン）および99.8％（代謝産物）に結合し、T1 / 2が1.5-2時間であり、6-9時間後にCmaxが1時間（ロサルタン）および3-4時間（活性代謝物）それぞれ、 活性カルボキシ誘導体に加えて、いくつかの不活性代謝産物が形成される。 腎臓から排泄されるのは約35％（そのうち4％は未変化型で約6％は活性型代謝産物である）、便は約60％である。

物質ロサルタンの応用

動脈性高血圧; 慢性心不全（併用療法の一部として、ACE阻害剤による不耐性または非効果的治療）; 高血圧および左心室肥大を有する患者における脳卒中の危険性の減少; 蛋白尿を減少させ、腎障害の進行を軽減し、末期段階（透析の必要性を防止し、血清クレアチニンレベルを上昇させる可能性）のリスクを低減するために、蛋白尿を伴う2型糖尿病患者の腎機能の保護。

禁忌

過敏症、妊娠、母乳授乳。

制限事項

子供の年齢（子供の安全性と有効性は定義されていません）。

妊娠と母乳育児の応用

妊娠中の禁忌。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはDです。

治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。

物質の副作用ロサルタン

神経系と感覚器官から：≥1％ - めまい、無気力/疲労、頭痛、不眠症; 睡眠障害、眠気、記憶障害、末梢神経障害、感覚異常、感情低下、片頭痛、振戦、運動失調、うつ病、失神、耳鳴り、味覚障害、視力変化、結膜炎。

呼吸器系では：鼻腔鬱血、咳、上気道感染（体温上昇、咽頭痛など）、副鼻腔炎、副鼻腔炎、咽頭炎の1％以上。 <1％ - 呼吸困難、気管支炎、鼻炎。

消化器系の部分で：≥1％ - 吐き気、下痢、消化不良症状、腹痛; <1％ - 食欲不振、口腔乾燥、歯痛、嘔吐、鼓腸、胃炎、便秘。

筋骨格系から：≥1％ - けいれん、筋肉痛、背中の痛み、胸、脚; <1％ - 関節痛、肩の痛み、膝、関節炎、線維筋痛。

心血管系および血液（造血、止血）から：1％未満の起立反応（用量依存性）、低血圧、動悸、頻脈または徐脈、不整脈、狭心症、貧血。

尿生殖器系から：<1％ - 必須排尿、尿路感染、腎機能障害、性欲の低下、インポテンス。

皮膚から：乾燥皮膚、紅斑、血流、光感受性、発汗の増加、脱毛症<1％。

アレルギー反応：<1％ - 蕁麻疹、発疹、かゆみ、血管浮腫、 顔、唇、喉および/または舌。

その他：≥1％ - 高カリウム血症; <1％ - 発熱、痛風、血液中の肝臓トランスアミナーゼおよびビリルビン値の上昇。

インタラクション

他の抗高血圧薬（利尿薬、ベータブロッカー、交感神経薬）の効果を強化（相互に）します。 カリウムを節約する利尿薬やカリウム製剤と併用すると、高カリウム血症のリスクが高まります。

ヒドロクロロチアジド、ジゴキシン、ワルファリン、シメチジン、フェノバルビタール、ケトコナゾールおよびエリスロマイシンとの有意な薬物動態学的相互作用はなかった。 リファンピシンおよびフルコナゾールによる同時投与の間に、血漿中のロサルタンの活性代謝物のレベルの低下が認められた。 この現象の臨床的結果は知られていない。

情報の更新

NSAIDsとの相互作用 COX-2の選択的阻害剤

脱水（利尿薬による治療を含む）や腎機能障害を伴う高齢患者では、選択的COX-2阻害薬を含むNSAIDとアンギオテンシンII受容体遮断薬（ロサルタンを含む）を併用すると、腎機能障害を引き起こす可能性があります。急性腎不全の可能性。 これらの影響は通常可逆的です。 ロサルタンとNSAIDsの併用療法を受けている患者では、腎機能を定期的に監視する必要があります。

ロサルタンを含むアンジオテンシンII受容体アンタゴニストの抗高血圧効果は、選択的COX-2阻害剤を含むNSAIDによって弱められ得る。

RAASの二重封鎖

アンギオテンシン受容体、ACE阻害剤またはアリスキレンのアンタゴニストによるRAASの二重遮断は、単独療法と比較して、低血圧、失神、高カリウム血症および腎機能障害（急性腎不全を含む）のリスク上昇と関連している。 RAASに影響を及ぼすロサルタンやその他の薬剤を服用している患者の血圧、腎機能、電解質バランスを慎重に監視する必要があります。

アリスキレンとの相互作用

糖尿病患者のアリスキレンとのロサルタンの使用を禁忌にした。 腎不全患者（糸球体濾過率60ml /分未満）でのアリスキレンとの併用は除外すべきである。

情報源

Rxlist.com

過剰摂取

症状：低血圧、心拍数の変化（迷走神経の興奮による頻脈または徐脈）。

治療：強制的な利尿、対症療法。 血液透析は効果がない。

投与経路

内部。

ロサルタンの物質に関する注意事項

肝臓病変（特に肝硬変）を有する患者は、 歴史上、より少量を処方する必要があります。 脱水症（おそらく症候性低血圧の発症）や低ナトリウム血症の患者では、腎臓のみの両側腎動脈狭窄症または腎動脈狭窄症（腎機能障害のリスクが高い）、中等度または重度の腎機能障害、うっ血性心不全が慎重に適用されます。