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使用のための指示:Levobupivacainum

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ラテン語名: Levobupivacaine(Levobupivacaini

化学名

(2S)-1-ブチル-N-(2,6-ジメチルフェニル)ピペリジン-2-カルボキサミド

総式

C 18 H 28 N 2 O

物質Levobupivacainumの薬理学的グループ

局所麻酔薬

nosological分類(ICD-10)は、

O80.9不特定の一発行自発的配達:出産

R52.9不特定疼痛:胆嚢摘出術後の疼痛 ; 痛みを伴う撮影。 非悪性疼痛症候群; 産科と婦人科の痛み; 疼痛症候群; 術後の疼痛症候群。 整形外科手術後の術後疼痛症候群。 炎症起源の痛みを伴う症候群; 非腫瘍起源の疼痛症候群; 診断手技後の疼痛症候群; 診断介入後の疼痛症候群; 手術後の疼痛症候群; 手術後の疼痛症候群; 整形外科手術後の疼痛症候群; 外傷後の疼痛症候群; 痔核除去後の疼痛症候群; 手術後の疼痛症候群; 非リウマチ性の炎症を伴う疼痛症候群; 末梢神経系の炎症性病変を伴う疼痛症候群; 糖尿病性神経障害における疼痛症候群; 筋骨格系の急性炎症性疾患における疼痛症候群; 腱の病理学における疼痛症候群; 平滑筋攣縮を伴う疼痛症候群; 平滑筋攣縮(腎臓および胆道疝痛、腸痙攣、月経困難症)を伴う疼痛症候群; 内臓の平滑筋の痙攣を伴う疼痛症候群; 内臓の平滑筋の痙攣を伴う疼痛症候群(腎臓および胆道疝痛、腸痙攣、月経困難症); 傷害を伴う疼痛症候群; 傷害および外科的介入後の疼痛症候群; 筋骨格系の慢性炎症性疾患における疼痛症候群; 十二指腸潰瘍を伴う疼痛症候群; 消化性潰瘍疾患の疼痛症候群; 胃及び十二指腸の消化性潰瘍を伴う疼痛症候群; 痛い感覚; 月経中の痛み; 疼痛症候群; 痛い状態; 痛い脚の疲れ; 義歯を着用したときのガム痛み; 脳神経の出口点の痛み; 痛い不規則な月経; 痛みを伴う包帯; 痛い筋肉痙攣;痛みを伴う歯の成長; 痛み; 下肢の痛み; 手術傷の領域の痛み; 術後の痛み。 体の痛み。 診断介入後の疼痛; 整形外科手術後の痛み; 手術後の痛み; インフルエンザの痛み。 糖尿病性多発性神経障害の痛み; 火傷の痛み; 性交渉の痛み; 診断手技中の痛み; 治療中の痛み; 風邪のための痛み; 副鼻腔炎の痛み; 傷害の場合の痛み; 外傷性の痛み。 術後の痛み。 診断介入後の痛み; 硬化治療後の痛み; 手術後の痛み; 術後疼痛; 術後および外傷後の痛み; 外傷後の痛み; 嚥下時の痛み; 上気道の感染性炎症性疾患における疼痛; 火傷の痛み; 外傷性筋損傷を伴う痛み; 傷害の場合の痛み; 歯を抜く時の痛み。 外傷性の痛み; 滑らかな筋肉の攣縮によって引き起こされる痛み; 重度の疼痛症候群; 外傷性の重篤な疼痛症候群; 術後疼痛;術後疼痛症候群; 外傷後の痛み; 外傷後疼痛症候群; トルピッド疼痛症候群; 外傷性疼痛; 中等度の痛み; 中程度に発現した疼痛症候群; 中等度疼痛症候群; 多発性筋炎のポリアルトリジア

Z100.0 *麻酔学と前投薬:腹部手術; 腺腫切除術; 切断; 冠状動脈の血管形成術; 頚動脈血管形成術; 創傷の皮膚の消毒治療; 手の消毒治療; 虫垂切除術; アテローム切除術; バルーン冠動脈形成術; 膣の子宮摘出術; 静脈バイパス; 膣および子宮頸管の介入; 膀胱の介入; 口腔内の干渉; 再建 - 再建オペレーション; 医療従事者の手指衛生。 婦人科手術; 婦人科的介入; 婦人科手術; 手術中の血液量減少ショック; 化膿性創傷の消毒; 創傷の縁の消毒; 診断介入; 診断手順; 子宮頸管の毛細血管凝固症; 長期的な手術; fistulousカテーテルの交換;整形外科的介入における感染; 人工心臓弁; Kistectomy; 短期外来手術; 短期的なオペレーション; 短期外科手術; 凍結切開術; 外科手術介入中の失血; 手術中および手術後の出血;Kuldotsentez; レーザー凝固; レーザー凝固; 網膜のレーザー網膜症; 腹腔鏡検査; 婦人科における腹腔鏡検査; Likvornayaフィステル; 小さな婦人科手術; 小さな手術介入; 乳房切除術およびそれに続く整形手術; 気管切開術; 耳に対する顕微手術; Mukinging operations; 縫合; マイナー手術; 脳神経外科手術; 眼科手術の眼球のEclipse Orchiectomy; 膵切除術;心房摘出術; 手術後のリハビリ期間; 外科的介入後の再建; 経皮経管冠動脈形成術; 胸膜胸腔鏡; 術後および外傷後の肺炎; 外科手術の準備; 外科手術の準備; 手術前の外科医の腕の準備; 外科的介入のための結腸の準備; 脳神経外科および胸部手術における術後吸引性肺炎; 術後悪心; 術後出血; 術後肉芽腫; 術後ショック; 術後早期; 心筋血行再建術; 歯根の頂点の切除; 胃の切除; 腸切除術; 子宮の切除; 肝切除術; 小腸切除術; 胃の一部の切除。 操作された船舶の再閉鎖。 外科手術介入中の組織の接着; 縫合糸除去; 眼科手術後の状態; 手術後の状態; 術後の状態;胃切除術後の状態; 小腸の切除後の状態; 扁桃切除後の状態; 十二指腸の除去後の状態; 静脈切除後の状態; 血管手術; 脾摘出; 手術器具の滅菌; 手術器具の滅菌;胸腔切開術; 歯科手術; 歯周組織に対する歯科的介入; Strumectomy; 扁桃切除術; 胸腔鏡手術; 総胃切除術; 経皮血管内冠動脈形成術; 経尿道切除術; 胸腔切除術; 歯の除去; 白内障除去; シストの除去; 扁桃腺の除去; 筋腫の除去; 移動乳歯の除去; ポリープの除去; 壊れた歯の除去; 子宮の除去; 継ぎ目の除去; 尿道切開術; 管腔管の瘻孔; 前頭胸部切開術; 外科感染; 四肢の慢性潰瘍の外科的処置; 手術; 肛門の手術; 大腸手術; 外科手術; 手術手順; 外科的介入; 消化管に対する外科的介入; 尿路に対する外科的介入;泌尿器系に対する外科的介入; 泌尿生殖器系に対する外科的介入; 心臓に対する外科的介入; 外科処置; 手術手術; 静脈に対する外科手術; 外科的介入; 血管; 胆嚢摘出術; 胃の部分切除; 腹腔内子宮全摘術; 経皮経管冠動脈形成術; 経皮経管脈管形成術; 冠動脈バイパス移植; 歯の摘出; 幼児の歯の摘出; パルプの滲出; 体外循環; 歯の抽出; 歯の抽出; 白内障の抽出; 電気凝固; 内視鏡的介入;エピソトロミー; 恥骨切開術; 歯の抜去後の合併症

CASコード

27262-47-1

薬理学

薬力学

Levobupivacaineは、局所麻酔薬で長時間作用する鎮痛薬です。 この薬剤は、主に細胞膜の電位依存性ナトリウムチャネルへの影響により、感覚神経および運動神経線維におけるインパルスの伝達を遮断するが、カリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの遮断も引き起こす。 さらに、レボブピバカインは、他の組織におけるインパルスの伝達および伝達を妨害する:臨床的有害反応の発症における最も重要な役割は、CVSおよびCNSに対するその効果である。

尺骨遮断モデルを用いた臨床薬理学の研究では、レボブピバカインがブピバカインと同じ臨床効果を有することが実証された。

24時間以上投与された場合のレボブピバカインの安全性に関するデータは限られている。

薬物動態

分布。 ヒトの臨床研究では、静脈内投与後のレボブピバカインの分布は、基本的にブピバカインの分布と同じであることが示されている。 血漿中のレボブピバカインの濃度は、投与部位からの組織の吸収がその血管新生の影響を受けるため、用量および投与経路に依存する。

インビトロ研究は、ヒトにおける血漿タンパク質へのレボブピバカインの結合が0.1〜10μg/ mlの濃度で> 97%であることを示した。

40mgのレボブピバカインの静脈内投与による臨床薬理学的研究では、平均T1 / 2は約80±22分、Cmax-(1.4±0.2)μg/ mlおよびAUC-(70±27)μg・分/ mlであった。

1mg / kg(0.25%)および2mg / kg(0,5%)の用量でレボブピバカイン75mg(0.5%)および112.5mg(0.75%)、およびレボブピバカインでブロッキングした上腕神経叢平均CmaxおよびAUC0-24は、投与された用量にほぼ比例する。 レボブピバカイン112.5mg(0.75%)の硬膜外投与後、平均CmaxおよびAUC値は、それぞれ0.58μg/ mlおよび3.56μg/ h / mlである。

IV導入後のVdは67リットルである。

代謝。 Levobupivacaineは大部分が代謝され、尿および糞便中では変わらないlevobupivacaineは検出されない。 レボブピバカインの主要な代謝産物である3-ヒドロキシエチルプロピバカインは、グルクロン酸と硫酸エステルとのコンジュゲートの形で尿中に分泌される。 インビトロ研究では、チトクロームCYP3A4およびCYP1A2アイソザイムが、それぞれレボブピバカインの代謝に関与し、ジブチルバチルスブピバカインおよび3-ヒドロキシエチルペルパバカインの形成に関与することが示されている。 これらの研究は、レボブピバカインとブピバカインの代謝が類似していることを示している。

インビボでのRatsemizatsii levobupivakinaは明らかにされていない。

排泄。 静脈内導入後、レボブピバカインは平均して95%で48時間排泄され、71%が腎臓から排出され、24%が腸から排出される。

IV注入として投与される場合、レボブピバカインの全血漿クリアランスは39リットル/時間であり、最終的なT1 / 2は1.3時間である。

特別な患者グループ

肝臓機能の侵害 肝機能障害患者のレボブピバカインの薬物動態に関するデータは入手できません(「注意事項」を参照)。

腎機能障害。 腎機能障害を有する患者におけるレボブピバカインの薬物動態に関するデータはない。 Levobupivacaineは大部分が代謝され、尿中の変化は検出されない。

レボブピバカインの 応用

大人

外科手術介入中の麻酔:

- 硬膜外麻酔(帝王切開時の麻酔を含む)、くも膜下腔、末梢神経の遮断などの大規模な手術介入の場合。

- 小さな外科的介入、例えば浸潤麻酔、眼球周囲の封鎖(目の手術で)。

疼痛緩和:特に術後期間または出産中に痛みを緩和するために、長期間の硬膜外注入、単回または複数回ボーラス硬膜外投与。

子供

麻酔:ilio-inguinalとilio-hypogastricの遮断。

禁忌

局所麻酔(Biru遮断)、血圧の有意な低下(例えば、心原性または血液量減少性ショック)、麻酔薬の麻酔薬による麻酔薬の局所麻酔薬、麻酔薬の麻酔薬などの局所麻酔、レボブピバカインに対する過敏症産科練習。 「妊娠および授乳期における適用」)。

ブピバカイン投与時に心毒性のリスクが高まるため、7.5mg / mlの投与量は産科診療では禁忌である。

使用の制限

24時間以上のレボブピバカインの投与; 局所麻酔薬(メキシレチン)およびクラスIIIの抗不整脈薬の特性を有する抗不整脈薬を投与されている患者(後者の適用は相加的な毒性効果を発揮する可能性がある); 特に深刻な心臓リズム障害を伴う心血管疾患患者における局所麻酔; 以前の中枢神経系疾患患者; 他の局所麻酔薬またはアミドタイプの局所麻酔薬と構造的に類似の薬物を投与されている患者において、 肝疾患の患者または肝血流量の減少(例えば、肝硬変またはアルコール性肝疾患の場合)。

妊娠および授乳期における適用

Levobupivacaineは、妊婦の傍脊椎麻痺の遮断には使用できません。 ブピバカインの導入による胎児の徐脈の場合を考えると、レボブピバカインの同じ作用を排除することは不可能である。

妊娠初期のレボブピバカインの使用に関する臨床データはありません。 動物に関する研究では、レボブピバカインの催奇性作用は記録されなかった。 同時に、ヒトにおける臨床実践において達成されるレボブピバカインの全身暴露レベルで、動物に胎児毒性効果が記録された。 人間に対する潜在的なリスクは不明である。 したがって、妊娠第1期に女性が明白に必要でない場合、レボブピバカインを投与してはならない。

現在、産科外科的介入(妊娠中および服用中)におけるブピバカインの使用に関する豊富な経験があり、ブピバカインの胎児毒性作用はない。 ブピバカイン投与時に心毒性のリスクが高まるため、7.5mg / mlの投与量は産科診療では禁忌である。

レボブピバカインが母乳に浸透しているかどうかについての情報はありません。 しかし、レボブピバカインは、ブピバカインよりも乳酸塩が少ないと思われる。 局所麻酔後に母乳育児が可能です。

Levobupivacainumの副作用

レボブピバカインに対する望ましくない反応は、このクラスの薬物の使用におけるものと一致している。 最も頻繁な副作用は、血圧、吐き気、貧血、嘔吐、めまい、頭痛、発熱、手術中の痛み、背痛および胎児苦痛症候群(産科練習で使用される場合)の減少です。

臨床研究および登録後の観察で記録された望ましくない反応は、器官および器官の損傷および発生頻度に応じて与えられる。非常に頻繁に(≧1/10); しばしば(≧1/100、<1/10); まれに(1/1000、<1/100); それは知られていません(利用可能なデータに基づいて、周波数を推定することは不可能です)。

血液とリンパ系の部分:非常に頻繁に - 貧血。

免疫系の側面から:不明 - アレルギー反応(重篤な症例ではアナフィラキシーショック)、過敏症。

神経系から:しばしば - めまい、頭痛; 不明 - 痙攣、意識喪失、眠気、失神、感覚異常、対麻痺、麻痺。

視覚器官の側面から:未知 - ぼやけた視力、瞳孔2、瞳孔2、眼球輪2。

心臓疾患:不明 - AV遮断、心停止、心室頻脈性不整脈、頻脈、徐脈。

血管の側面から:非常に頻繁に - 血圧の低下。 不明 - 充血2。

呼吸器系の部分では、胸部および縦隔の器官:不明 - 呼吸を停止する、喉頭浮腫、無呼吸、くしゃみ。

消化管から:非常に頻繁に - 吐き気; しばしば - 嘔吐。 不明 - 口腔粘膜下感情、括約筋機能コントロールの違反1。

皮膚および皮下組織から:未知の血管浮腫、蕁麻疹、掻痒、多汗症、紅斑2、紅斑。

筋骨格系および結合組織から:しばしば背痛; 不明 - 筋肉の痙攣、筋肉の衰弱。

腎臓と尿路の側から:不明 - 膀胱の機能不全。

妊娠、産後および周産期の状態:しばしば胎児の苦痛症候群。

性器と乳腺から:未知 - 賛美1。

注射部位の一般的な障害および障害:頻繁に体温が上昇する。

実験室および機器データ:不明 - 心拍出量の減少、ECGの変化。

傷害、中毒および操作不均衡:多くの場合、処置中の痛み。

1馬尾症候群の症状または兆候である可能性があります。

2一時的なホーナー症候群の症状または徴候である可能性があります。

局所麻酔薬を使用することで、望ましくない反応はほとんど起こりませんが、重篤な状態で過量投与や偶発的な血管内注入が起こることがあります。

アミド基の種々の麻酔剤に対する交差感受性の場合が記載されている。

Levobupivacaineの髄腔内投与が時々起こると、非常に高いレベルで脊髄麻酔が起こることがあります。

CVSに対するレボブピバカインの効果は、心筋の伝導、興奮性および収縮性の低下に関連する。 これには通常、稀な場合には同時に痙攣のような有害なCNS損傷の徴候が先行し、心停止はいかなる前立腺神経症状もなく起こる。

神経系の敗北は、まれであるが、診断された、特に硬膜外および脊髄の麻酔の合併症である。 これは、脊髄または脊髄神経への直接的損傷、前脳脊髄動脈の症候群、刺激物または無菌溶液の導入に関連し得る。 まれに、変更は常に維持されます。

レボブピバカインの投与に伴う弱い感覚障害または感覚障害の証拠がある。 時にはこれらの現象は永続的になることがあります。 このような長期作用が毒性作用により起こるか、または外科手術中の診断不能な外傷の徴候であるか、または他の機械的要因、特にカテーテルの配置および操作が影響を受けるかどうかを決定することは困難である。

ポニーテール症候群の発症、症状の出現および脊髄の基部または脊髄神経の根の損傷(肢の弱さ、感覚異常または麻痺、排便制御の喪失を含む)の出現の報告および/または排尿および勃起不全)を治療するために使用することができる。 レボブピバカインが24時間以上導入されたことにより、これらの現象はより深刻であり、場合によっては完全に消失しなかった(「注意事項」参照)。

しかしながら、これらの現象が、レボブピバカインの作用、脊髄の機械的外傷または脊髄神経の根、または脊柱の基部の領域における血液の収集と関連しているか否かを決定することは不可能である。

また、局所麻酔剤(レボブピバカインを含む)の使用に関連する一時的なホーナー症候群(眼瞼下垂、狭窄、耳障り、片側発汗および/または充血)が記載されている。 治療を中止した後、これらの現象は消える。

インタラクション

インビトロ研究は、シトクロムP450アイソザイムCYP3A4およびCYP1A2がレボブピバカインの代謝に関与していることを示している。 レボブピバカインの変換は、アイソザイムCYP3A4(特にケトコナゾール)およびCYP1A2(例えば、メチルキサンチン)の阻害剤によって影響され得るが、そのような相互作用の臨床研究は行われていない。

Levobupivacaineは局所麻酔薬(メキシレチン)とクラスIIIの抗不整脈薬(後者の適用により相加的な毒性作用を発揮する)の性質を有する抗不整脈薬を投与されている患者には注意が必要である。

エピネフリンと組み合わせたレボブピバカインの効果を評価する臨床研究は実施されていない。

過剰摂取

局所麻酔薬の無作為な血管内注射の後、即時の毒性反応が起こり得る。 レボブピバカインの過剰投与の場合、注射の2時間後(注射部位に依存する)にCmaxに達し、毒性損傷の症状が遅延することがある。 その効果を拡大することは可能です。

局所長時間作用性麻酔薬の過剰摂取または意図しない血管内注射に続く全身性有害反応には、CCCおよびCNS損傷の症状が含まれる。

CNCへの影響。 発作が発症した場合、直ちにナトリウムチオペンタールまたはジアゼパムを投与し、それに応じて用量を滴定する。 チオペンタールナトリウムおよびジアゼパムはまた、中枢神経系、呼吸器および心臓血管活動に対して阻害効果を有することができる。 したがって、これらの薬物の導入により、無呼吸が発症する可能性がある。 神経筋伝達を遮断する薬物は、気道開存性を維持し、完全な筋肉弛緩を有する患者を治療する可能性がある場合にのみ使用すべきである。

時宜を得た治療、発作、その後の低酸素症および高カルシウム血症、ならびに局所麻酔薬の影響下での心臓活動の低下は、心臓リズム障害、心室細動および心停止を引き起こす可能性がある。

CASへの影響。 液体の予備導入および/または昇圧剤の使用は、血圧の低下を防止または低減することを可能にする。 血圧の低下とともに、増加する用量(例えば、エフェドリン5〜10mg)における結晶質およびコロイドおよび/または血管収縮剤のIV注入が指示される。 また、できるだけ早く血圧低下の他の原因を取り除いてください。

重度の徐脈の発生により、0.3-1mgの用量でアトロピンを投与することが推奨され、心拍数を許容可能な値に上昇させることができる。 心臓の律動障害が起こる場合、適切な処置を行うべきであり、心室細動は緊急のカーディオバージョンを必要とする。

投与経路

注射する。

物質Levobupivacainumの使用上の注意

すべてのタイプの局所麻酔または局所麻酔は、設備の整った健康施設で行い、スタッフは局所麻酔の経験があり、可能性のある副作用や適切な治療法を診断できる必要があります。

Levobupivacaineは、アレルギー反応、CASおよび神経障害の侵害を引き起こす可能性があります。

心臓血管疾患の患者、特に重度の心臓リズム障害を有する患者では、レボブピバカインによる局所麻酔を注意深く行うべきである。

以前のCNS疾患を有する患者では、硬膜外投与によるCNSにおける局所麻酔剤の摂取は、これらの疾患の悪化を招く可能性がある。 したがって、これらの患者において硬膜外麻酔を計画する場合、適切な臨床評価を行う必要がある。

硬膜外麻酔。 硬膜外麻酔によるレボブピバカイン(0.5~0.75%)の濃縮溶液は、3~5ml分率で投与し、徐々に投与量を増やし、投与間隔を十分に取って毒性徴候を決定する時間があればよい血管の管腔内または髄腔内に薬剤を投与する。

局所麻酔薬の使用中に心停止を伴う重度の徐脈、血圧低下および呼吸不全の症例が報告されている(これらの症例のいくつかは致命的な結果に終わった)。 硬膜外遮断などの大量のレボブピバカインが必要な場合は、エピネフリンを含むリドカイン3〜5mlで予備試験用量を入力することをお勧めします。 血管床へのレボブピバカインの意図しない侵入は、心拍数の一時的な上昇、および宇宙の遮断の症状に応じたサブ衛星空間への偶発的な摂取によって検出することができます。 カテーテルによるレボブピバカインの長期投与(断続的)投与では、吸引試験(第1回およびその後の追加注射の前に)を行うべきである。 吸引試験中に注射器に血液がなくても、Levobupivacaineは血管に入ることができます。 硬膜外麻酔を行う場合は、最初に試験用量を入力し、用量全体が投与される前にレボブピバカインの作用をモニターすることが推奨される。

硬膜外投与のための局所麻酔薬は、血圧および徐脈の低下を引き起こす可能性がある。 この点で、すべての患者に静脈アクセスが提供されるべきである。 また、適切な溶液、昇圧剤、抗痙攣作用を有する麻酔剤、筋弛緩剤、アトロピンおよび蘇生用具(過剰摂取参照)の利用を確保することも必要である。

硬膜外鎮痛。 硬膜外鎮痛の目的で24時間以上レボブピバカインの投与に関連しているウマ尾部症候群の発症および神経毒性の徴候(「副作用」を参照)の登録後のデータがあります。 レボブピバカインを24時間以上注入すると、そのような現象はより深刻であり、場合に&

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