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使用のための指示:Lantus SoloStar

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活性物質インスリングラルギン

ATX codeA10AE04インスリングラルギン

薬理学的物質群カルシトニン

血糖降下剤。 長時間作用型インスリン[Insulins]

病理分類(ICD-10)

E10インスリン依存性真性糖尿病

炭水化物代謝の代償不全、糖尿病、インスリン糖尿病、糖尿病1型糖尿病ケトアシドーシス、インスリン依存性糖尿病、インスリン依存性糖尿病、昏睡高張性非ケト酸性糖尿病、不安定型糖尿病、1型糖尿病糖尿病、I型真性糖尿病、インスリン依存性真性糖尿病、1型真性糖尿病

組成

皮下投与用溶液1 ml

活性物質:

インスリングラルギン100ED(3.6378mg)

補助物質:メタクレゾール(m-クレゾール) - 2.7mg; 塩化亜鉛 - 0.0626mg(30μgの亜鉛に相当する)。 グリセロール(85%) - 20mg; 水酸化ナトリウム - pH 4まで; 塩酸 - pH4まで; 注射用水 - 1 mlまで

剤形の説明

透明、無色、ほぼ無色の液体。

薬理学的効果

薬理作用 - 低血糖。

薬力学

インスリングラルギンは、エシェリヒア・コリ(Escherichia coli)種(株K12)のDNA-細菌の組換えにより得られたヒトインスリンの類似体である。

インスリングラルギンは、ヒトインスリンの類似体として設計され、中性培地中で低い溶解度を特徴とする。 製剤Lantus(登録商標)SoloStar(登録商標)では、完全溶解性であり、注射用溶液(pH4)の酸反応によって提供される。 皮下脂肪に導入された後、溶液の酸反応が中和され、微量のインスリングラルギンが絶えず放出される微小沈殿が形成され、予測可能で滑らかな(ピークなしの)プロファイルが得られる薬物の長期作用と同様に長期間作用する。

インスリングラルギンは、2つの活性代謝物M1およびM2に代謝される(「薬物動態」参照)。

インスリン受容体との関係:インスリングラルギンおよびその代謝産物であるM1およびM2の特定のインスリン受容体への結合動態はヒトインスリンのそれに非常に近いため、インスリングラルギンは内因性インスリンと同様の生物学的作用を行うことができる。

インスリンおよびその類似体の最も重要な作用は、 そして、インスリングラルギンは、グルコース代謝の調節である。 インスリンおよびその類似体は、末梢組織(特に骨格筋および脂肪組織)によるグルコースの吸収を刺激し、肝臓におけるグルコースの形成を阻害する、血液中のグルコース濃度を低下させる。

インスリンは、脂肪細胞における脂肪分解を阻害し、タンパク質分解を阻害し、同時にタンパク質合成を増加させる。

インスリングラルギンの長期作用は、薬物の1日1回の投与を可能にするその吸収速度の低下と直接関連する。 皮下投与後、その作用の開始は1時間後に平均して起こる。 平均動作時間は24時間、最大時間は29時間です。 インスリンおよびその類似体(インスリングラルギンなど)の作用持続時間は、異なる個体または同一の個体によって大きく異なる可能性がある。

1型糖尿病の2歳以上の小児におけるLantusŪSoloStarŪの有効性が示されました。 さらに、2〜6歳の小児では、インスリングラルギンによる臨床症状を伴う低血糖症の発生率は、日中ともに低かった(インスリン - イソフルエンの使用と比較して夜間でもより低かった(33.5エピソードに対して平均25.5エピソード1人の患者が1年間)。 2型糖尿病患者の5年間のフォローアップでは、インスリン - イソファンと比較して、インスリンとグラルギンとの治療における糖尿病性網膜症の進行に有意差はなかった。

インスリン様増殖因子1(IGF-1)の受容体との関係:インスリングラルギンとIGF-1受容体との親和性は、ヒトインスリンよりも約5-8倍高いが(IGFより約70-80倍低い-1)、同時に、ヒトインスリンと比較して、グラルギンM1およびM2インスリンの代謝産物において、IGF-1受容体に対する親和性は幾分低い。

1型糖尿病の患者で決定されたインスリン(インスリングラルギンおよびその代謝産物)の全治療濃度は、IGF-1受容体への最大半分の結合およびそれに続くIGF-1レセプターを介したマイトジェン増殖経路の活性化に必要な濃度より著しく低く、 1レセプター。 内因性IGF-1の生理学的濃度は、分裂促進性増殖経路を活性化することができる。 治療的インスリン濃度は、マイトジェン増殖経路の活性化に必要な薬理学的濃度より有意に低いLantus SoloSTAR(登録商標)での治療を含む、インスリン療法によって決定される。

ORIGIN試験(初期グラルギン療法によるアウトカムの減少)は、心血管疾患および空腹時血糖(IFG)、耐糖能障害(IGT)または2型糖尿病初期の高リスクの患者12537人で実施された国際多施設ランダム化試験であった試験参加者は、空腹時血糖値(FBG)<5.3 mmolを達成するように滴定されたインスリングラルギン(n = 6264)を受けた患者群と、標準的な治療を受けている群の無作為化(1:1) n = 6273)。 研究の第1の終点は、心血管死の発症、非致死的心筋梗塞または非致死的脳卒中の最初の発症までの時間であり、第2のエンドポイントは、上記または前のいずれかの合併症の最初の発生前の時間であった(冠状動脈、頸動脈または末梢動脈)、または心不全の発症のための入院前に行われる。

副次評価項目は、何らかの理由で死亡率であり、微小血管転帰の総合指標であった。 ORIGIN試験は、標準的な低血糖治療と比較してインスリングラルギンでの治療が心血管合併症または心臓血管死亡率を発症するリスクを変化させないことを示した。 エンドポイントを構成する成分の指標、すべての原因による死亡率、微小血管結果の総合指標に差はなかった。

研究の開始時に、HbA1cの中央値は6.4%であった。 治療中のHbA1cの中央値は、フォローアップ期間を通してインスリングラルギン群で5.9-6.4%、標準治療群で6.2-6.6%の範囲であった。 インスリングラルギンを投与された患者のグループでは、重度の低血糖の発生率は、100患者年の治療当たり1.05エピソードであり、標準低血糖治療を受けている患者のグループでは、100患者年の治療あたり0.3エピソードであった。 軽度の低血糖症の発生率は、インスリングラルギンを投与された群では100患者年治療当たり7.71エピソードであり、標準血糖降下治療を受けた群では100患者患者年あたり2.44エピソードであった。 6年間の研究では、インスリングラルギン群の患者の42%が低血糖の症例を経験しなかった。

最後の治療訪問時の結果と比較した体重の中央値の変化は、標準治療群よりインスリングラルギン群で2.2kg高かった。

薬物動態

健常者および薬物投与後の血糖の血漿中インスリングラルギンおよびインスリン - イソフルエンの濃度の比較研究は、インスリングラルギン中のピーク濃度の欠如と同様に、薬物投与後の吸収がより遅く、はるかに長いことを示したインスリン - イソファン。 1日の単回投与では、血液中のLantus(登録商標)SoloStar(登録商標)Cssインスリングラルギンの投与は、2〜4日後に毎日投与することによって達成される。

T1 / 2インスリンのIV注入により、グラルギンおよびヒトインスリンは同等であった。 インスリングラルギンを腹部、肩または大腿部に投与した場合、血清インスリン濃度に有意差はなかった。 ヒト中程度のインスリンと比較して、インスリングラルギンは、同じ患者および異なる患者の両方において、薬物動態プロファイルの変動が少ないことを特徴とする。 ヒトにおいて、皮下脂肪において、β鎖(β鎖)のカルボキシル末端(C末端)からインスリングラルギンが部分的に切断されて、M1(21A G1y-インスリン)およびM2(21A G1y-des)の2つの活性代謝産物-30B-Th-インスリン)。 M1代謝産物は、主に血漿中を循環する。 M1代謝産物の全身暴露は、薬物の用量の増加とともに増加する。

薬物動態学および薬力学データの比較により、薬物の効果は主に代謝産物M1の全身曝露によるものであることが示された。 圧倒的多数の患者は、全身循環においてインスリングラルギンおよびM2代謝物を検出することができなかった。 それにもかかわらず、血液中のインスリングラルギンおよびM2代謝産物を検出することが可能であった場合、それらの濃度はLantus(登録商標)SoloStar(登録商標)の投与量に依存しなかった。

特別な患者グループ

年齢と性別 インスリングラルギンの薬物動態に対する年齢および性別の影響に関する情報は存在しない。 しかし、これらの要因は、薬物の安全性および有効性に差異を生じなかった。

喫煙。 臨床研究では、サブグループ分析では、この群の患者に対するグラルギンインスリンの安全性および有効性の差異は、一般集団と比較して明らかにされなかった。

肥満。 肥満患者では、正常体重の患者と比較して、インスリングラルギンおよびインスリンイソフエーンの安全性および有効性に差異はなかった。

子供。 2〜6歳の1型糖尿病の小児では、次回投与前の血漿中のインスリングラルギンおよび主要代謝物M1およびM2の濃度は成人と同等であり、蓄積がなかったことを示しています小児におけるインスリングラルギンの一定の使用におけるインスリングラルギンおよびその代謝産物の使用。

適応症

成人、青年、2歳以上の子供にインスリン治療が必要な糖尿病。

禁忌

インスリングラルギンまたは薬剤の補助成分のいずれかに対する感受性の増加;

2歳未満の子供(使用のための臨床データの欠如)。

注意して:妊娠中の女性(妊娠中および出産後にインスリンの必要性を変える可能性)。

妊娠と泌乳

患者は現在または予定されている妊娠について主治医に知らせるべきである。

妊婦におけるインスリングラルギンの使用に関する無作為化対照臨床試験はなかった。

インスリングラルギンの市販後使用における多数の観察(遡及的および将来の観察による妊娠の1000以上の結果)は、妊娠または胎児の状態または新生児の健康状態および経過に特定の効果を示さなかった。

さらに、既存または妊娠糖尿病の妊婦のインスリングラルギンおよびインスリン - イソフルエンの安全性を評価するために、インスリングラルギン(n = 331)を有する女性およびインスリングラルギンを有する8つの観察臨床試験のメタアナリシスイソファン(n = 371)。 このメタアナリシスでは、妊娠中にインスリングラルギンとインスリン - イソフルエンを使用した場合、母性または新生児の健康の安全性に有意な差は見られませんでした。

動物実験では、インスリングラルギンの胚毒性または胎児毒性の効果に関して直接的または間接的なデータは得られなかった。

既存のまたは妊娠中の真性糖尿病を有する患者にとって、高血糖に関連する望ましくない結果の出現を防ぐために、妊娠全体にわたって代謝過程の適切な調節を維持することが重要である。

LantusŪSoloStarŪ製剤は、臨床上の適応症に従って妊娠中に使用できます。

インスリンの必要性は、妊娠の第1期に減少し、一般に、II期およびIII期に増加する可能性がある。

送達直後、インスリンの必要性は急速に低下する(低血糖発症のリスクが増大する)。 これらの状態では、血液中のグルコース濃度を注意深く監視することが必須である。

授乳中の患者は、インスリンと飼料の投与計画を調整する必要があります。

副作用

インスリン療法の最も一般的で望ましくない結果である低血糖は、インスリンの必要量と比較してインスリンの投与量が高すぎる場合に発生する可能性があります。

次のような望ましくない影響が、発生頻度の次の階調度に従って臓器の系統によって与えられる:非常に頻繁に - ≧10%; 頻繁に - ≧1 - <10%; まれに - ≧0.1- <1%; まれに - ≧0.01 - <0.1%; 非常にまれに - ≤0.01%

代謝の側面から:非常に頻繁に - 低血糖。 インスリン療法の最も一般的で望ましくない反応である低血糖は、インスリンの必要量と比較してインスリンの投与量が高すぎる場合に発生する可能性があります。 低血糖症の症状は、通常突然発症する。 しかし、多くの場合、神経衰弱(疲労、異常な疲労または衰弱、集中力の低下、眠気、視覚障害、頭痛、悪心、錯乱または痙攣症候群)による神経精神障害が、通常、アドレナリンの逆調節低血糖に反応して) - 飢え、過敏感、神経興奮または振戦、不安、皮膚の蒼白、冷たい汗、頻脈、顕著な動悸(低血糖が速く発現するほど強くなるアドレナリン逆調節の症状)。

重度の低血糖、特に再発の発作は、神経系の損傷を引き起こす可能性があります。 長期および重度の低血糖のエピソードが患者の生活を危険にさらす可能性があります。低血糖の発症により、致命的な結果も可能です。

免疫系から:まれに - アレルギー反応。 即時型のインスリンに対するアレルギー反応はまれである。 インスリン(インスリングラルギンを含む)または賦形剤に対する同様の反応は、全身の皮膚反応、血管浮腫、気管支痙攣、動脈低血圧またはショックの発症によって明らかにされ得、したがって患者の生活に脅威をもたらす。

インスリンの使用は、それに対する抗体の形成を引き起こし得る。 ヒトインスリンおよびインスリングラルギンと交差反応する抗体の形成は、インスリン - イソファンおよびインスリングラルギンと同じ頻度で観察される。 まれに、インスリンに対するこのような抗体の存在は、低血糖または高血糖を発症する傾向を排除するために、投薬計画の修正の必要性を引き起こす可能性がある。

神経系から:ごくまれに - 味覚異常(味覚の転倒)。

視力器の側面から:まれに視力障害、網膜症。

血中グルコースの調節における重要な変化は、組織の張力の変化および眼のレンズの屈折率による一時的な視覚障害を引き起こし得る。

血中グルコースの長期的な正常化は、糖尿病性網膜症の進行のリスクを低下させる。 インスリン療法は、血糖の急激な変動を伴い、糖尿病性網膜症の経過の一時的な悪化を伴い得る。 増殖性網膜症を有する患者、特に光凝固治療を受けていない患者では、重度の低血糖のエピソードが一時的な視力喪失の発症につながる可能性がある。

皮膚および皮下脂肪:しばしば脂肪異栄養症(患者の1〜2%)。 他のインスリン療法と同様に、インスリンの局所吸収を遅くすることができる注射部位で脂肪異栄養症が起こりうる。 まれに脂肪組織萎縮症。 インスリン投与に推奨される身体領域内の注射部位の絶え間ない変化は、この反応の重篤度を低下させるか、またはその進行を妨げるのに役立ち得る。

筋骨格系と結合組織から:ごくまれに - 筋肉痛。

注射部位での一般的な障害および反応:注射部位での反応(3〜4%)(発赤、痛み、かゆみ、蕁麻疹、浮腫または炎症)。 インスリン投与部位でのほとんどの軽度の反応は、通常数日から数週間で解決される。 まれに - ナトリウム保持、腫れ(特に、強化されたインスリン療法が以前は不十分な代謝調節の改善をもたらす場合)。

18歳未満の患者の安全性プロファイルは、18歳以上の患者の安全性プロファイルに概ね類似している。 18歳未満の患者では、投与部位および皮膚反応(発疹、蕁麻疹)における反応が比較的頻繁に起こる。

安全データは、2歳未満の患者には利用できません。

インタラクション

薬力学的相互作用

経口血糖降下剤、ACE阻害剤、ジソピラミド、フィブラート、フルオキセチン、MAO阻害剤、ペントキシフィリン、プロポキシフェン、サリチレートおよびスルホンアミド抗菌剤は、インスリンの低血糖効果を高め、低血糖の発症の素因を高めることができる。 インスリングラルギンとの同時投与は、インスリンの用量の補正を必要とすることがある。

GCS、ダナゾール、ジアゾキシド、利尿薬、グルカゴン、イソニアジド、エストロゲンおよびゲスタゲン(例えばホルモン避妊薬)、フェノチアジン誘導体、ソマトトロピン、交感神経刺激薬(エピネフリン、サルブタモール、テルブタリン)および甲状腺ホルモン、プロテアーゼ阻害薬、非定型抗精神病薬(例えばオランザピンまたはクロザピン) - インスリンの低血糖作用を弱めることができる。 インスリングラルギンとの同時投与は、インスリングラルギンの用量の補正を必要とすることがある。

βアドレナリン遮断薬、クロニジン、リチウム塩またはアルコールは、インスリンの血糖降下作用の増強および弱化として可能である。

ペンタミジンは、インスリンと組み合わせると低血糖を引き起こすことがあり、これは時には高血糖に置き換えられる。

βアドレナリン遮断薬、クロニジン、グアネチジンおよびレセルピンなどの交感神経遮断薬は、低血糖の発症に際してアドレナリン作用の逆調節(交感神経系の活性化)が減少または欠如する兆候を有する可能性がある。

薬学的相互作用

LantusŪSoloStarŪを他の医薬品と混合すると、 そして、他のインスリン、ならびに薬物の希釈によって、沈殿物を形成するか、または薬物のプロファイルを時間内に変更することが可能である。

投与と投与

PC。 大人と2歳以上の子供。

一般的な推奨事項

LantusŪSoloStarŪは、1日1回、1日1回、毎日同じ時間に投与する必要があります。

2型糖尿病の患者では、LantusŪSoloStarŪは単独療法としても、他の低血糖薬との併用でも使用できます。

血中グルコース濃度の目標値、ならびに低血糖薬の投与または摂取の用量および時間は、個別に決定および調整されるべきである。

患者の体重、生活様式、インスリン用量の投与時間の変化、または低血糖または高血糖を発症する傾向を増大させる可能性のある他の状態での用量調節も必要とされ得る(「Special説明書)。 インスリン投与量の変更は、医師の監督下で注意して行う必要があります。

LantusŪSoloStarŪは、糖尿病性ケトアシドーシスの治療に最適なインスリンではありません。 この場合、短時間作用性インスリンの導入に/を優先させるべきである。

基礎および食物インスリンの注射を含む治療レジメンでは、インスリングラルギンの形態での毎日のインスリン用量の40〜60%が、通常、基礎インスリンの必要性を満たすために投与される。

経口投与のために低血糖症薬を使用する2型糖尿病患者では、併用療法は10mgのグラルギンの投与を1日10回開始し、治療レジメンは個別に調整される。

糖尿病のすべての患者において、血液中のグルコース濃度を監視することが推奨される。

他の血糖降下薬による治療からLantusŪSoloStarŪへの移行

Lantus(登録商標)SoloStar(登録商標)を使用して中期または延長作用のインスリンを使用する治療レジメンから治療レジメンに患者を移す場合、短時間作用型インスリンまたはその類似体の投与量(投与量)および投与時間を補正する必要があり得る経口血糖降下剤の投与量を変更することができる。

インシュリン - イソファン投与日の1日からランタスŪソロスターŪの1日1回投与まで患者を移送する場合、インスリンの初期投与量は通常変化しません(すなわち、ランタスŪソロスターŪのED /日量ME /日のインスリン - イソファンの量に等しい)。

夜間および早朝の低血糖症のリスクを軽減するために、患者を昼間にインスリン - イソフルエン投与を1日2回からLantusŪSoloStarŪ単回投与に移行させる場合、インスリングラルギンの最初の1日投与量は通常20% (インスリン - イソファンの1日投与量と比較して)、患者の反応に応じて調整される。

LantusŪSoloStarŪは他のインスリン製剤と混合したり、希釈してはいけません。 シリンジには他の薬剤の残留物が含まれていないことを確認する必要があります。 混合または希釈すると、インスリングラルギンのプロファイルは時間とともに変化する可能性がある。

ヒトインスリンからLantusŪSoloStarŪに切り替えるとき、およびその後の最初の数週間は、医療監督の下で注意深く代謝モニタリング(血液中のグルコース濃度のモニタリング)を推奨し、必要に応じてインスリン投与計画を修正する。 他のヒトインスリン類似体と同様に、これは、ヒトインスリンに対する抗体のために高用量のヒトインスリンの使用を必要とする患者に特に当てはまる。 このような患者において、インスリングラルギンを用いると、インスリン投与に対する応答の有意な改善が観察され得る。

代謝制御の改善および組織のインスリンへの感受性の増加に伴い、インスリンの投与計画を修正する必要があるかもしれない。

混合および希釈

製剤LantusŪSoloStarŪは他のインスリンと混合してはいけません。 ミキシングはLantusŪSoloStarŪ製剤の時間/効果比を変えるだけでなく、沈殿を引き起こす可能性があります。

特別な患者グループ

子供。 LantusŪSoloStarŪは、2歳以上の子供に使用できます。 2歳未満の小児での使用は研究されていない。

高齢者の患者。 高齢の糖尿病患者では、適度な初期用量の使用、その緩慢な増加および適度な維持用量の使用が推奨される。

適用モード

Lantus(登録商標)SoloStar(登録商標)製剤は、SC注射剤の形態で

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