使用のための指示:Katadolon forte
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アクティブ物質フルピルチン
ATXコードN02BG07 Flupirtine
薬理学グループ
非ステロイド性および他の抗炎症薬を含む他の非麻薬性鎮痛薬
病理分類(ICD-10)
R52.0急性疼痛
急性疼痛症候群、変形性関節症を伴う急性疼痛症候群、外傷性起源の急性疼痛症候群、神経原性の重篤な疼痛、重度の疼痛、送達時の疼痛症候群
組成
長時間作用タブレット1タブ。
活性物質:
マレイン酸フルピルチン400 mg
補助物質:メチルメタクリレートおよびエチルアクリレート共重合体(2:1)-22.5mg; タルク - 22.5mg; リン酸水素カルシウム二水和物38mg; MCC-59.74mg; クロスカルメロースナトリウム-34.95mg; ヒプロメロース - 8mg; 酸化鉄第二鉄(E172)6.25mg; 二酸化ケイ素コロイド状無水物 - 2.06mg; ステアリン酸マグネシウム-6 mg
剤形の説明
錠剤:一方の側でも、他方の側に危険性がある、楕円形の両凸形。明るい黄色または黄色であり、明暗の含浸を伴う。
薬理学的効果
薬理作用 - miorelaksiruyuschee、神経保護薬、鎮痛薬。
薬力学
フルピルチンは医薬品 - 選択的ニューロンカリウムチャンネルオープナー(SNEPCO)の代表者であり、中毒性で中毒性のない非作用性の麻薬性鎮痛薬を指す。
フルピルチンは、内部整流のGタンパク質関連神経K +チャネルを活性化する。 K +イオンの収率は、休止電位の安定化およびニューロン膜の興奮性の低下を引き起こす。 その結果、NMDA受容体のMg2 +イオンによる遮断は、細胞膜の脱分極が起こるまで(NMDA受容体拮抗作用を間接的に)持続するため、NMDA受容体の間接的阻害(N-メチル-D-アスパラギン酸)が起こる。
治療上有意な濃度で、フルピルチンは、α1、α2受容体、5-HT1(5-ヒドロキシトリプトファン)、5-HT2-セロトニン、ドーパミン、ベンゾジアゼピン、オピオイド、中心のm-およびn-コリン作動性受容体に結合しない。 このようなフルピルチンの中心的作用は、3つの主要な効果の実現を導く。
鎮痛効果
K +イオンの付随する放出を伴うニューロンの独立したK +チャネルの電位の選択的開口により、ニューロンの静止電位は安定化される。 ニューロンは刺激されにくくなります。NMDA受容体に対するフルピルチンの間接的拮抗作用は、ニューロンをCa 2+イオンの侵入から保護する。 従って、Ca 2+イオンの細胞内濃度を増加させる増感効果が緩和される。その結果、ニューロンが励起されると、上昇する侵害受容インパルスの伝達の阻害が生じる。
ミオレアリング効果
鎮痛効果について記載された薬理学的効果は、治療上有意な濃度で起こるミトコンドリアによるCa 2+イオンの吸収の増加によって機能的に支持される。 運動ニューロンへのインパルス伝達の阻害およびインターカレーターニューロンに対する対応する効果は、筋肉の緊張の低下をもたらす。 したがって、この効果は主に局所筋痙攣と関連して示され、全体としての筋肉全体との関係では示されない。
時代遅れのプロセスへの影響
慢性化のプロセスは、ニューロンの機能の可塑性に起因して、神経伝達のプロセスとして考慮されるべきである。 細胞内プロセスの誘導を通じて、ニューロンの機能の可塑性は、その後のインパルスに対する応答が増加する「インフレーション」のようなメカニズムの実現のための条件を作り出す。 NMDA受容体(遺伝子発現)は、このような変化の開始に関与する。 フルピルチンの影響下でのこれらの受容体の間接的な遮断は、痛みの増強感を打ち消す。 膜電位の安定化はプロセスを変化させ、したがって疼痛に対する感受性は低下し、臨床的に有意な慢性疼痛のために好ましくない状態が生じる。 痛みがすでに慢性である場合、膜電位の安定化は、疼痛記憶の「消去」を容易にし、したがって痛みに対する感受性を低下させる。
薬物動態
吸収。 経口投与後、フルピルチンの約90%が胃腸管から吸収され、直腸投与後に投与量の約70%が吸収される。
50〜300mgの用量でフルピルチンを服用した後、血漿中のその濃度は用量依存特性を有する。
製剤Katadolon(登録商標)製剤の薬物動態は、急速に放出されるフルピルチンフラクション(100mg)および徐放性フルピルチンフラクション(300mg)の投薬形態の特異性に起因する。
Cmaxを1μg/ ml(0.4〜1.5μg/ ml)とし、2.4時間後に0.8μg/ ml(0.4〜1.5μg/ ml)の薬物を1回投与すると、1.9時間後に反復投与ml(0.6~2.4μg/ ml)である。
食物の影響下では、Cmax(0.8μg/ mlと比較して1μg/ ml)の増加と同様に、吸収のわずかな増加(10.7μg/ ml-hと比較してAUC0-∞14.1μg/ ml-h) ml)、Cmaxに到達する時間は増加した(2.4時間と比較して3.2時間)。
代謝。 許容される用量のフルピルチンの約3/4が肝臓で代謝される。 代謝物M1(2-アミノ-3-アセトアミノ-6-(4-フルオロ) - ベンジルアミノピリジン)は、ウレタン構造の加水分解(相Iの反応)および得られたアミンのアセチル化(相II反応)。
この代謝産物の鎮痛効果は、フルピルチンの鎮痛効果の約4分の1であり、したがってフルピルチンの治療効果にも関与している。
別の代謝産物は、残留フルオロベンジルの酸化開裂(相I反応)、続いて得られたp-フルオロ安息香酸のグリシンとのカップリング(第2相反応)によって形成される。 この代謝産物(M2)は生物学的活性を有さない。
今日まで、代謝の酸化的(あまり意味のない)経路の原因となるアイソザイムの発見を目的とした研究は行われていない。
フルピルチンは薬物相互作用の潜在的な可能性が低いと推定される。
排泄。 容認されたフルピルチン(69%)のほとんどは腎臓によって排泄される。 この部分は以下の特徴を有する:27% - 変わらず、28% - 代謝産物M1(アセチル代謝産物)、12% - 代謝産物M2(パラ - フルオロ酪酸)。 残りの3番目の代謝産物はいくつかの二次代謝産物で構成されており、その構造は未だ研究されていない。
フルピルチンの投与量のほんの一部は、尿および糞便中に排泄される。
T1 / 2は約15時間である。 食べると、T1 / 2が減少します。 主要な代謝産物は幾分遅い(T1 / 2はそれぞれ約20および16時間)。
1つの表に従ってKatadolon forte薬を繰り返し投与した高齢患者(65歳以上)。 (AUC0-24):22.9μg/ ml・h(16.8μg/ ml・h)、若年患者からなる対照群では16.8μg/ ml・hであった。 さらに、高齢の患者では、15.94時間と比較してT1 / 2の伸長が23.72であった。
さらに、腎機能障害(C1クレアチニン<30ml /分)の患者では、対照群の患者と比較して、16.8μg/ ml・hと比較してAUC0-24:23.11が増加した。 T1 / 2の伸び:15.94時間と比較して20.01時間。
Katalolon®forteの適応症
成人における急性疼痛の治療。
他の鎮痛薬(例えば、NSAIDsまたは弱オピオイド製剤)での治療が禁忌である場合は、Katadolon®製剤の製剤を使用する必要があります。
禁忌
活性物質または薬物の任意の他の成分に対する過敏症;
肝性脳症や胆汁うっ滞の発症のリスクは、 脳症を発症したり、すでに存在する脳症または運動失調の経過を悪化させたりすることがある。
フルピルチンの緩和効果による重症重症筋無力症;
付随する肝疾患またはアルコール依存症;
肝毒性を有するかもしれない他の薬物とのフルピルチンの同時投与(「特別な取扱説明書」を参照)。
肝臓の酵素活性の増加のリスクが高いため、最近癒されているか、または耳に鳴っている。
18歳までの子供の年齢。
妊娠および泌乳
妊娠中のフルピルチンの使用に関するデータは不十分です。 実験動物実験では、フルピルチンは生殖毒性を示したが、催奇性は示さなかった。 人間に対する潜在的なリスクは不明である。 母親への利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合を除いて、妊娠中にはKatadolon forte製剤を使用しないでください。
少量のフルピルチンは母乳に浸透します。 この点で、薬物を服用する必要性が非常に高い場合を除いて、妊娠中はKatadolon®Forteを使用しないでください。 授乳中にKatadolon®Forte薬を使用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。
副作用
望ましくない反応は頻度に応じて次のように分類されます:非常に頻繁に(≧1/10)。 頻繁に(≥1/ 100、しかし<1/10); まれに(≥1/ 1000、しかし<1/100); まれに(≧1/10000、しかし<1/1000); 非常にまれに(<1/10000); 頻度は不明です(利用可能なデータから推測することはできません)。
肝胆道系から:非常に頻繁に - 肝臓トランスアミナーゼの活性の増加; 頻度不明 - 肝炎、肝不全。
免疫系の部分では、しばしば、薬物に対する過敏症、アレルギー反応(場合によっては発熱、皮膚発疹、蕁麻疹、皮膚のかゆみなど)。
代謝の側面から:しばしば食欲不振。
精神の側から:頻繁に - 睡眠障害、うつ病、興奮/神経質症; まれに - 混乱した意識。
神経系から:しばしばめまい、振戦、頭痛。
視覚器の側面から:まれに - 視力障害。
胃腸管から:頻繁に - 胸やけ、消化不良、吐き気、嘔吐、便秘、腹痛、口腔粘膜の乾燥、鼓腸、下痢。
皮膚および皮下組織から:頻繁に発汗が増加する。
その他:非常に頻繁に疲労/衰弱(患者の15%)、特に治療開始時。
望ましくない反応は、主に薬物の投与量に依存する(アレルギー反応を除く)。 多くの場合、それらは治療の終了時または治療の終了後に消えます。
薬の安全性に関する新しい情報を得るために、Katadolon®forteは医療従事者による追加モニタリングの対象となります。 Katadolon®forte製剤の使用に伴って起こった望ましくない反応のそれぞれの症例を報告することが望ましい。 これにより、薬物の利益/リスク比を常に監視することができます。
インタラクション
アルコール、鎮静剤、筋弛緩剤の効果を強化します。
フルピルチンが血漿タンパク質にかなり結合するという事実のために、フルピルチンと同時に使用される他の薬物は、血漿タンパク質との結合から排除される可能性がある。 フルピルチンとワルファリン、ジアゼパム、アセチルサリチル酸、ベンジルペニシリン、ジゴキシン、グリベンクラミド、プロプラノロール、クロニジンとの相互作用のインビトロ研究の結果、ワルファリンおよびジアゼパムとの相互作用の後にのみ、血漿タンパク質との結合は、これらの薬物の効果が増加することが除外されない程度に達し得る。
フルピルチンと間接的な抗凝固剤 - クマリン誘導体(ワルファリン)を同時に使用することにより、間接的な抗凝固剤の投与量を適時に補正するために、プロトロンビン指数の定期的なモニタリングが推奨される。
他の抗凝固薬(アセチルサリチル酸を含む)との相互作用に関するデータはない。
それは、肝機能に影響を与える可能性がある薬物とのフルピルチンの同時使用を避けるべきです。 フルピルチンとパラセタモールとカルバマゼピンを含む薬物の併用は避けるべきである。
投与と投与
内部では、錠剤を噛んだり、十分な量の液体(好ましくは水)を絞らないでください。
1日に1回、400 mg(1表)。 この用量は1日用量である。 この用量で十分な鎮痛効果が得られない場合は、より大きな1日用量のcapsadol®を使用することができます。 フルピルチンは、適切な鎮痛を達成するのに必要なだけ短時間投与するべきである。 治療期間は2週間を超えてはならない。
高齢患者(65歳以上)および重度の重度の腎機能障害患者。 初期投与量は1日1回200mg(1/2表)である。 疼痛および忍容性の強さに応じて、1日1回400mg(1表)まで増量することができる。 重度の腎機能障害を有する患者では、最大一日量は400mgを超えてはならない。
高用量で薬物を使用する必要がある場合、患者は医師の監督の下にいるべきである。
低アルブミン血症患者。 このグループの患者の臨床試験は実施されていないため、低アルファビオミネイディア患者にはKatadolon(登録商標)製剤を推奨しない。
子供。 小児および青年におけるフルピルチンの安全性および有効性は確立されていない。 18歳未満の小児および青年には、Katadolon®Forte薬を使用しないでください。
過剰摂取
自殺企図の過剰摂取の1例の報告があります。 同時に、5gのフルピルチンを服用すると、吐き気、頻脈、異常な疲労、涙、眩暈、前倒し、意識消失、口腔粘膜の乾燥などの症状が生じた。
嘔吐の誘発または強制利尿の使用、活性炭の受容および電解質の導入後、健康状態は6〜12時間以内に回復した。 生命にかかわる条件は報告されていない。
動物実験では、過剰投与はCNS障害、肝臓の代謝障害の増強タイプによる肝毒性の徴候につながることが示されている。
治療:症候性。 薬物の特定の解毒剤は不明である。
特別な指示
腎機能障害を有する患者では、血漿中のクレアチニンの濃度をモニターすべきである。
65歳以上の患者、または重度の腎不全の徴候がある患者では、用量の調整が必要です。
Kadadol®forteの治療中、週1回、肝機能の状態をモニターする必要があります。 フルピルチンを使用する場合、肝臓トランスアミナーゼ活性、肝炎および肝不全の増加が起こることがある。
肝臓検査の結果が異常であるか、または肝臓損傷を示す臨床症状がある場合は、Katadolon®forte薬の使用を中止する必要があります。
患者は、Catodolon®Fort薬の治療中に、肝障害の症状(例えば、食欲不振、吐き気、嘔吐、腹痛、衰弱、尿の黒ずみ、皮膚の黄斑など)に注意を払う必要があります。かゆみ肌)。 これらの症状が発生した場合は、薬物Katadolon®Fortの服用を中止し、緊急に医師の診察を受けるべきです。
低アルブミン血症患者には、Katadolon(登録商標)製剤は推奨されない。
フルピルチンの治療では、尿中ビリルビン、ウロビリノーゲンおよびタンパク質の診断ストリップによる試験の偽陽性反応が可能である。
同様の反応が、血漿中のビリルビン濃度の定量的測定によって可能である。 いくつかの場合に薬物を適用すると、尿の色は緑色にマーキングすることができ、病理学的な臨床的徴候ではない。
この薬剤は追加モニタリングの対象となります。 これにより、新しい安全性情報がすぐに明らかになります。 医療従事者は、疑わしい副作用のすべてを報告するべきである。
車両や機構を運転する能力に影響する。 Katadolon®forteは、薬物の使用説明書に従って使用されたとしても、人の集中力および精神運動反応の速度に影響を与える可能性があります。
薬剤Katadolon®forteの治療中に眠気やめまいを経験した患者は、車両やメカニズムの管理を控えてください。
アルコールと同時に塗布することにより、精神運動反応の速度に悪影響を及ぼすことが可能である。
問題の形式
長時間作用型錠剤、400mg。 PVC /アルミ箔のブリスターで、7個。 1 bl。 ダンボール箱に入れる。
PVC /アルミ箔のブリスターで、10個。 2 bl。 ダンボール箱に入れる。
PVC /アルミ箔のブリスターで、14個。 1、3または6 bl。 ダンボール箱に入れる。
薬局からの休暇の条件
処方せん。
保管条件
暗所で25℃以下の温度で
子供の手の届かないところに保管してください。
賞味期限
3年。
パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。