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活性物質ラロキシフェン
ATXコードG03XC01ラロキシフェン
薬理学グループ
エストロゲン、ゲスタゲン; それらのホモログおよびアンタゴニスト
病理分類(ICD-10)
M81.0閉経後の骨粗鬆症
閉経後骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、骨閉塞後骨粗鬆症、骨粗鬆症、骨粗鬆症などの骨粗鬆症の治療に使用することができる。エストロゲン欠乏症、閉経後女性の骨粗鬆症、閉経後女性の骨粗鬆症、子宮摘出術後
リリースの構成と形式
コーティングされた1錠剤は、ラロキシフェン塩酸塩60mgを含有する。 アウトラインセルボックス14では、28または84個。
薬理学的効果
薬理学的作用 - 骨吸収を阻害する。
エストロゲン受容体の選択的モジュレーター。 アゴニストは非生産的組織に作用し、アンタゴニストとして作用するので、生殖に関する。 グロブリン、結合ホルモン(性、チロキシン、コルチコステロイド)の濃度を増加させ、遊離画分のレベルを上げることなく血液中の総含有量を同時に増加させます。
薬力学
閉経後の期間(骨組織の質量を増加させる)に骨吸収の過程を標準化し、泌尿器系を介してカルシウムの損失を減少させる。 LDL画分(低密度リポ蛋白)、血清フィブリノーゲン、Lp(a)における総コレステロール、コレステロールを減少させ、HDL亜分画(高密度リポ蛋白)-C2の濃度を増加させる。 子宮内膜、乳房組織の増殖を刺激せず、乳がんを発症するリスクを低減します。
薬物動態
経口投与後、速やかに約60%吸収されます。 全身血流に入る前に、グルクロニドの集中的な形成に供される。 絶対可用性はわずか2%です。 平均最大血漿濃度およびバイオアベイラビリティに到達する時間は、全身循環における相互変換および腸および肝臓におけるラロキシフェンおよびそのグルクロニド代謝産物の変換に依存する。 肝不全の患者では、血漿濃度は健常者の約2.5倍であり、ビリルビンの濃度と相関する。 大量の分布を持っている(線量に依存しない)。 血漿中のT1 / 2 - 27.7時間。 薬物およびその代謝産物の大部分は5日間排泄され、主に糞便中に検出される(尿中に排泄される6%未満)。
適応症
閉経後の女性の骨粗鬆症の予防。
禁忌
過敏症、血栓塞栓症(無症候時を含む)、肺塞栓症および網膜静脈血栓症、深部静脈血栓症、肝不全、男性の骨粗鬆症、出産年齢(女性)。
妊娠と泌乳
お勧めしません。
副作用
静脈血栓症、血栓塞栓症、紅潮、ふくらはぎ筋肉の痛い痙攣、末梢浮腫。
インタラクション
ワルファリンまたは他のクマリン誘導体を同時に投与すると、プロトロンビン時間が短縮することがあります。 コレスタチンは吸収を減少させる。
投与と投与
内部、1タブ。 (60mg)/日(いつでも、食物摂取量にかかわらず)。 治療の経過は長いです。 女性はカルシウムサプリメントと組み合わせることができます。
予防措置
エストロゲンと組み合わせて使用することは推奨されません。
保管条件
乾燥した場所では、30℃以下の暗所で凍結したり、過度の熱や日光にさらさないでください。
子供の手の届かないところに保管してください。
賞味期限
2年。
パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。