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使用のための指示:Eprosartan

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エプロサルタンの商品名:ナビテン、テブテン、エプロサルタンナトリウム

物質のラテン系名エプロサルタン

エプロサルタナム(エプロサルタン)

化学名

(E) - アルファ - [[2-ブチル-1 - [(4-カルボキシフェニル)メチル] -1H-イミダゾール-5-イル]メチレン] -2-チオフェンプロパン酸

総式

C 23 H 24 N 2 O 4 S

薬理学的グループのエプロサルタン

アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト(AT1サブタイプ)

nosological分類(ICD-10)は、

I10必須(原発性)高血圧:高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧。 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧:動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

CASコード

133040-01-4

物質の特徴エプロサルタン

APA II。

白色またはほぼ白色のゆるい結晶性粉末。 水に不溶、エタノールに溶ける。

薬理学

薬理学的作用 - アンギオテンシンIIのAT1受容体を遮断する低血圧。

薬力学

それは、血管、心臓、腎臓および副腎皮質に位置するアンジオテンシン受容体に対して選択的に作用し、それらと強い結合を形成し、その後緩やかな解離を生じる。 アンジオテンシンIIは、多くの組織(例えば、滑らかな血管筋肉、副腎、腎臓、心臓)のAT1受容体に結合し、血管収縮、ナトリウムイオン保持およびアルドステロン放出、標的臓器損傷 - 心筋肥大および血管を引き起こす。

エプロサルタンは、アンジオテンシンIIの作用の発達または弱化を防止し、RAASの活性を阻害する。 血管拡張、抗高血圧および中等度 - 利尿作用を有する

動脈の血管収縮、OPSS、血液循環の小さな円での圧力、腎尿細管の近位部における液体およびナトリウムイオンの再吸収、およびアルドステロンの分泌を減少させる。 長期間使用すると、血管および心筋の平滑筋細胞に対するアンギオテンシンIIの増殖効果が抑制される。

単回投与後の抗高血圧効果は24時間持続し、持続的な治療効果は心拍数を変えずに2〜3週間で定期的に認められる。

最初の線量をとることに応答して起立性低血圧の発生を引き起こさない。

動脈性高血圧症の患者では、エプロサルタンは空腹時に決定された血液中のトリグリセリド、総コレステロールまたはLDLコレステロールの濃度に影響を与えません。 加えて、エプロサルタンは、空腹時の血液中のグルコース濃度に影響を与えない。

腎不全の程度にかかわらず、腎血流量およびGFRを増加させ、腎臓自己調節を維持しながらアルブミンの排泄を減少させる(腎保護効果)。

プリン代謝に影響を与えない、腎臓による尿酸の排泄に重大な影響を及ぼさない。

まれに、ACE阻害剤よりも、ブラジキニン(乾性持続性咳を含む)に関連する効果の出現を引き起こす。

エプロサルタンを投与された患者における乾燥した持続性咳の発生率は1.5%である。 患者をACE阻害剤の咳でエプロサルタンで置き換えると、乾燥した持続性咳の頻度はプラセボと一致する。

エプロサルタン処置の終了は禁断症状を伴わない。

臨床試験中に、投与された有害事象の発生率と明らかな関係がなくても、8週間1200mgまでの1日投与量のエプロサルタンの使用が効果的であった。

エプロサルタンは、インビトロでシトクロムP450系においてCYP1A、2A6,2C9 / 8,2C19,2D6,2Eおよび3Aのアイソザイムを阻害しない。

薬物動態

300mgの単一用量の摂取後、バイオアベイラビリティーは約13%である。 血漿タンパク質との関連は高く(98%)、血漿中の治療濃度に達した後は一定のままである。 血漿タンパク質との結合の程度は、性別、年齢、肝機能に左右されず、軽度または中程度の腎不全で変化しないが、重度の腎不全により低下する可能性がある。 摂取の1-2時間後にCmaxを測定する。

食事は、CmaxおよびAUCだけでなく、25%(臨床的に重要ではない)の吸収を減少させる。 Vd - 13リットル、全クリアランス - 130ml /分。

T1 / 2 - 5-9時間。

アウトプットはほとんど変わりません - 腸では90%、腎臓では7%です。 重要でない部分(2%未満)は、腎臓によってグルクロニドの形態で排泄される。 尿中の20%濃度はアシルグルクロニドエプロサルタン、80% - 未変化エプロサルタンである。 実際には累積しません。 体重、性的および人種的な所属は、エプロサルタンの薬物動態に影響しない。 18歳未満の患者は薬物動態を研究されていない。

高齢者では、CmaxおよびAUCの値は平均して2倍に増加するが、投与計画の修正は必要ない。

肝不全では、AUC(しかしCmaxではない)は平均40%増加し、これは投薬レジメンの補正を必要としない。

CRFの中等度(30-59ml /分のC1クレアチニン)AUCおよび30%のCmax、およびエプロサルタンで処置されたCRFの高いレベル(5~29ml /分のC1クレアチニン)を有する患者は、50健康なボランティアと。

臨床研究

2つの大規模なランダム化比較試験が実施された:ONTARGET(テルミサルタン単独およびラミプリルとの併用の効果を研究するための最終結果までの研究)およびVAネフロン-D(糖尿病性腎症の研究) ACE阻害剤およびAPA IIが含まれる。

ONTARGET研究は、心臓血管または脳血管疾患または2型糖尿病の病歴を有する患者において、標的器官への損傷の徴候を伴って行われた。

VAネフロン(登録商標)研究は、2型糖尿病および糖尿病性腎症の患者において行われた。

これらの研究は、腎臓および/または心臓血管(心臓血管)機能および死亡率に有意な有益な効果を示さなかったが、同時に、単独療法と比較して高カリウム血症、急性腎不全および/または動脈低血圧のリスクが高まった。 類似の薬力学的特性を考慮すると、これらの結果は、他のACE阻害剤およびAPA IIにも関連する。

糖尿病性腎症の患者では、ACE阻害剤とARA IIを同時に使用しないでください。

さらに、アリスキレン(CCCと腎臓の機能の変化をエンドポイントとした2型糖尿病患者のアリスキレンの作用に関する研究)を行い、アリスキレンを標準療法(ACE 2型糖尿病および慢性腎臓疾患、心臓血管疾患または両方のタイプの疾患を有する患者において、治療的に有効な量の化合物(例えば、阻害剤またはARA II)を含む。 この試験は、有害な結果のリスクが高まったため、早期に終了しました。 心血管疾患および脳卒中の致命的結果は、アリスキレンをアジュバント群に加えた治療群ではプラセボ群よりもずっと頻繁であり、望ましくない事象および重篤な有害事象(高カリウム血症、動脈低血圧および腎機能障害)がアリスキレン群プラセボ群よりもアリスキレン群が有意に高かった。

MOSES試験(脳卒中後の罹患率および死亡率、二次予防のためのエプロサルタンおよびニトレンジピンの比較)では、脳血管障害の病歴を有する動脈性高血圧患者1405人がエプロサルタンまたはニトレンジピンを投与された。 エプロサルタン群におけるオープンブラインド観察無作為化前向き研究では、患者の78%が1日1回600mgを受けた。 12%〜800mg /日まで; ニトレンジピン群では、47%が10mg /日、42%~20mg /日(11%が40mgの用量に達した)を受けた。 すべての原因による死亡、脳血管障害(一過性脳循環、長期可逆的虚血性神経障害、脳卒中)およびCAS障害(不安定狭心症、心筋梗塞、心不全、肺塞栓症および致命的不整脈)病気。 目標BP値は両方の群で達成され、研究を通して維持された。 エプロサルタン群では、一次エンドポイントの最良の結果が観察された(リスク低下は21%減少した)。 データの最初の分析では、数値リスク指標は脳血管で12%、心臓血管適応で30%減少しました。 これらの結果は主に、一過性脳循環/長期可逆的虚血性神経障害、不安定狭心症および心不全の症例の数の減少によるものであった。 ニトレンジピン群では全死亡率が低かった(ニトレンジピン群で671例中52例がエプロサルタン群で681例中57例(リスク比1.07,95%CI 0.73-1.56、p = 0.725)、非致死性心筋梗塞が発症した20例中18例、42例中36例が脳卒中であったが、これは数値的にエプロサルタンに有利であった。エプロサルタンの主要評価項目は、β遮断薬を投与されていない患者でより顕著であった。

物質エプロサルタンの適用

動脈性高血圧。

禁忌

エプロサルタンに対する過敏症; 妊娠と母乳育児の時期; 18歳未満の年齢(有効性と安全性は確立されていない)。 腎動脈の血行力学的に重要な両側の狭窄または単一の機能する腎臓の動脈の重度の狭窄; 糖尿病または中等度または重度の腎機能障害(GFR <60mL /分/1.73m 2)の患者におけるアリスキレンおよびアリスキレン含有薬剤との同時使用。

制限事項

重度の心不全(NYHA分類によるIV機能分類); 腎動脈の両側の狭窄または単一の腎臓の動脈の狭窄; BCCの低下および/または体内からのナトリウムの過剰排出(嘔吐、下痢、高用量の利尿薬の結果を含む)。 大動脈弁および僧帽弁の狭窄; 肥大型閉塞性心筋症; IHD(限定的な経験); 肝機能不全(使用経験は限られる); 血液透析またはClクレアチニン<30mL /分で患者に使用する。 患者のニグロレースの使用(「予防措置」を参照)。

最近の腎臓移植患者のエプロサルタンの安全性に関するデータはない。

妊娠と母乳育児の応用

FDAによる胎児の行動カテゴリーはDです。

エプロサルタンは妊娠中に使用することを禁じられています。 妊娠を計画している患者は、ARA II療法の継続が必要でない限り、妊娠で使用するための確立された安全性特性を有する代替抗高血圧薬に切り替えるべきである。 妊娠が確立された直後にエプロサルタン治療を中止し、必要であれば、妊娠中に証明された安全性プロファイルを有する代替療法を開始すべきである。

妊娠第1期にACE阻害薬を使用した場合に催奇形性の発症リスクに関する疫学的研究の結果は明確な結論を出さないが、リスクのわずかな増加を排除することはできない。 ARA IIを使用するリスクに関するコントロールされた疫学研究のデータは入手できないが、このようなリスクはこのクラスの薬物に存在する可能性がある。

妊娠のIIおよびIII期のARA IIの治療は、胎児に有毒であること(腎機能の障害、低血圧、頭骨の骨化)および新生児(腎不全、動脈低血圧、高カリウム血症)であることが知られている。 妊娠第2期にAPA IIが使用されていた場合、胎児の頭蓋骨の腎臓および骨の超音波検査を行うことが推奨される。 母親がARA IIを受けた新生児は、動脈の低血圧を注意深く監視する必要があります。

授乳中のエプロサルタンの使用に関するデータが不足しているため、特に新生児または未熟児に給餌する場合には、確立された安全性プロファイルを有する他の抗高血圧薬に置き換えてください。

母乳中のエプロサルタンの単離に関するデータは入手できず、必要なら授乳中に母乳育児を中止すべきである。

物質の副作用エプロサルタン

ほとんどの場合、エプロサルタンを投与された患者は、頭痛および消化器系からの非特異的な愁訴などの有害反応を、患者の約11%および8%でそれぞれ報告した。

以下に述べる有害反応の発生率は、非常に頻繁に(≧1/10)決定された。 頻繁に(≧1/100、<1/10); まれに(1/1000、<1/100); まれに(≧1/10000、<1/1000); ごくまれに(<1/10000)。

免疫システムから:まれに - 過敏反応1。

中枢神経系の側から:非常に頻繁に - 頭痛1。 しばしばめまい、1つの無力症。

CVSから:頻度の低い - 血圧の顕著な低下。

呼吸器系から、胸部および縦隔:しばしば - 鼻炎。

皮膚および皮下脂肪から:しばしばアレルギー性皮膚反応(例えば皮膚発疹、かゆみ); まれな - 血管浮腫(顔、唇、舌、咽頭を含む)1。

消化器系から:しばしば、胃腸管の非特異的な愁訴(例えば吐き気、下痢、嘔吐)。

発生率は、プラセボ群に比べて少なかった。

臨床試験で報告された自然発生的な報告に加えて、市販後のエプロサルタン投与中の副作用の自発的報告が得られた(利用可能なデータから頻度を決定することはできない - 頻度は不明である)。

尿生殖器系の部分では、腎機能の違反、 リスクのある患者(例えば、腎動脈狭窄症)の腎不全。

インタラクション

プラセボ対照臨床試験では、血清中にカリウムが増加しており、RAASに影響を及ぼす他の薬剤の経験に基づいて、カリウム保存性利尿剤、カリウムを含む食品補助剤、カリウムを含有する食用塩の代替物、血液中のカリウム含量(例えば、ヘパリン)を増加させることができる薬物は、血清中のカリウムの増加を引き起こす可能性がある。

臨床試験データは、ACE阻害剤、APA IIまたはアリスキレンの併用によるRAASの二重遮断が、低血圧、高カリウム血症および腎機能低下(急性腎不全を含む)などの有害事象の発生率の増加と関連していることを示したRAASに作用する別個の薬剤の使用(「予防措置」、「禁忌」を参照)。

エプロサルタンの抗高血圧効果は、他の降圧剤によって増強することができる。

血清中のリチウム含量の可逆的増加およびACEインヒビターによるリチウム製剤の同時投与による毒性反応の発生の場合がある。 エプロサルタンを服用した後にこのような影響が生じる可能性を排除することはできません。エプロサルタンを併用して血漿中のリチウム含量をモニターすることが推奨されます。

ACE阻害剤の使用と同様に、APA IIとNSAIDsの併用は、急性腎不全を発症する可能性を含む腎機能の障害のリスクを増加させ、特に血清中のカリウムの増加をもたらす可能性がある既存の腎障害。 このような組み合わせは、特に高齢の患者には注意して使用すべきである。 患者は、併用療法を開始した後、および治療中に定期的に大量補充療法を行い、腎機能をモニターするように勧められます。

ロサルタンとNSAIDインドメタシンの併用は、ARA IIの有効性の低下をもたらしたが、このような効果は、これらのクラスの他の薬物の共同使用においては除外することはできない。

過剰摂取

ヒトの過剰摂取量に関するデータは限られている。 ポストマーケティング研究の過程で、12,000 mgまでのエプロサルタンの個別の報告があった。 ほとんどの患者は何の症状も経験しなかった。 12,000 mgのエプロサルタンを服用した1人の患者は、血管崩壊を経験した。 患者は完全に回復した。 過剰摂取の可能性が最も高いのは血圧の著しい低下であろう。 対症動脈性低血圧が発生した場合は、支持療法を行うべきである。

投与経路

内部。

物質の予防措置エプロサルタン

腎機能障害のリスクがある患者

腎機能がRAAS(例えば、重度のNYHAクラスIV CHF機能的クラス、両側腎動脈狭窄または単一の腎臓の腎動脈狭窄を有する患者)に依存するいくつかの患者では、乏尿および/または進行性低酸素症が、 ACE阻害剤およびまれに - 急性腎不全。 これらの現象は、利尿剤を同時に服用している患者の可能性が最も高い。 上記のリスク群の患者におけるARA IIの使用経験がないため、RAASの抑制によりエプロサルタンの使用によって腎機能障害を排除することはできない。

エプロサルタンを処方する前に、腎不全の患者および治療中の定期的に腎機能をモニターすべきである。 この期間中に腎機能が悪化した場合、エプロサルタンによる継続治療の便宜性について再考する必要があります。

高カリウム血症

RAASに影響を及ぼす他の薬剤と併用すると、特に腎不全および/または心不全がある場合に高カリウム血症が起こり得る。 リスクのある患者の血清中のカリウム含量を監視することが推奨される。

RAASに影響を及ぼす他の薬剤の使用経験に基づき、カリウム保存性利尿薬、カリウムを含む栄養補助食品、カリウムを含む食用塩の代替物、および血清カリウム含有量を増加させる他の薬剤(例えばヘパリン)の併用は、血清中のカリウム含量の増加。 併用療法は慎重に行うべきである。

RAASの二重封鎖

ACE阻害剤、ARA IIまたはアリスキレンの同時使用は、低血圧、高カリウム血症および腎機能障害(急性腎不全を含む)のリスクを増加させるという証拠がある。 ACE阻害剤、APA IIまたはアリスキレンの併用によるRAASの二重遮断は推奨されない。

二重封鎖が非常に必要な場合は、専門家の監督下で厳密に腎機能、電解質含量および血圧の絶え間ない監視を行いながら実施する必要があります。

糖尿病性腎症の患者では、ACE阻害剤とARA IIを同時に使用しないでください。

原発性高アルドステロン症

エプロサルタンを用いた原発性高アルドステロン症治療患者はお勧めできません。

大動脈および僧帽弁の狭窄、肥大性閉塞性心筋症

他の血管拡張薬を使用する場合と同様に、大動脈および僧帽弁の狭窄または肥大性閉塞性心筋症の患者へのエプロサルタンの投与は注意して行う必要があります。

腎移植

最近の腎臓移植患者では、エプロサルタンの経験はありません。

その他の特別な注意と注意事項

ACE阻害剤と同様に、エプロサルタンおよび他のAPA IIは、おそらく低いレニン活性を特徴とする状態のより高い罹患率のために、ネゴイドレースの患者の血圧を他のレースと比較してあまり効果的に低下させない。

症状のある動脈低血圧

食用塩の摂取が制限され、長期にまたは繰り返して嘔吐することにより、BCCおよび/または塩分が減少した(利尿療法の結果として)患者では、エプロサルタンの使用が症候性動脈低血圧の発生を引き起こす可能性がある。 治療を開始する前に、BCCおよび/または塩分を補正する必要があります。

エプロサルタンが車両を運転し、メカニズムを働かせる能力に及ぼす影響 それは研究されていないが、薬力学的特性に基づいて、そのような影響を及ぼさないと言える。 エプロサルタン治療中に、めまいや衰弱の可能性があるため、車両を運転したり、精神運動反応の注意力やスピードの集中が必要な危険な活動に従事する場合は注意が必要です。

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