使用のための指示：Egitromb

剤形：フィルムコート錠

活性物質：クロピドグレルム

ATX

B01AC04クロピドグレル

薬理学グループ

抗凝集剤

病因分類（ICD-10）は、

I20.0不安定狭心症：ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I21急性心筋梗塞：急性期の心筋梗塞; 急性心筋梗塞; 病的なQ波を伴う心筋梗塞および心不全を伴わない心筋梗塞; 心筋梗塞は心原性ショックにより複雑化する。 梗塞左心室; 経心筋梗塞; 心筋梗塞の網膜下（心内膜下）; 網膜虚血心筋梗塞; 心内膜心筋梗塞; 心筋梗塞の急性期; 急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞; 心筋梗塞の亜急性期; 冠動脈（動脈）の血栓症; 脅かされた心筋梗塞; Q波なしの心筋梗塞

I24.9急性虚血性心疾患、不特定：冠状動脈性心疾患; 冠動脈機能不全; 急性冠動脈機能不全; 急性冠動脈症候群

I48心房細動および不安定化：永久的な心房頻脈性不整脈; 心房粗動または瞬きの間の救済頻繁な心室レート; 心房細動; 心房細動およびフラッターの発作; 心房細動の発作; 発作性心房細動; 心房早朝ビート; Tahiaritmicheskoy心房細動; Tahisistolicheskoy心房細動; 耳介ふけ; 生命を脅かす心室細動; 心房細動; 慢性心房細動; 上室性不整脈; 発作性心房細動およびフラッター; 発作性フィブリルフラッター; 心房早漏

I63脳梗塞：虚血性脳卒中; 虚血性脳疾患; 虚血性脳卒中; 虚血性脳卒中およびその結果; 虚血性脳卒中; 虚血性脳血管障害; 虚血性脳損傷; 虚血性脳損傷; 虚血状態; 脳虚血; 急性低酸素脳; 急性脳虚血; 急性虚血性脳血管障害; 急性脳梗塞; 急性虚血性脳卒中; 急性期の虚血性脳卒中; 焦点大脳虚血; 虚血性脳卒中; 再発脳卒中; Morgagni-Adams-Stokesの症候群。 慢性脳虚血; 脳血管発作; 塞栓性脳卒中; 虚血性脳損傷

I70アテローム性動脈硬化症：アテローム性動脈硬化症; 末梢血管のアテローム性動脈硬化症; アテローム硬化性変化; アテローム硬化性血管変化; アテローム性動脈硬化症; 自発; Trombangioz obliterans; フレンレンテラ病

I73.9末梢血管疾患、不特定：血管攣縮; 血管攣縮/血管収縮; 血管痙攣障害; 静脈の微小循環の違反; 循環の違反; 末梢血循環の障害; 下肢および上肢における末梢血循環の欠如; 末梢動脈閉塞性疾患; フォンテーヌの段階III〜IVにおける末梢動脈閉塞症; 末梢血管機能不全; 末梢血管病変; 末梢血管障害; 末梢循環障害; 動脈の痙攣; 血管攣縮; 機能性末梢動脈疾患; 慢性閉塞性疾患; 下肢の慢性閉塞性疾患; 慢性動脈閉塞性疾患

I74塞栓症および動脈血栓症：努力のストレス（ストレス）; 動脈血栓症; 動脈血栓症; 亜急性および慢性動脈血栓症; 末梢動脈の亜急性血栓症; 術後血栓症; 血管血栓症; 血管塞栓症; 大動脈シャントの血栓症; 動脈血栓症; 動脈の血栓症; 冠動脈血栓症; 冠動脈血栓症; 血管の血栓症; 虚血性脳卒中を伴う血栓症; 一般的な外科手術による血栓症; 腫瘍学の手術における血栓症; 血管血栓症; 術後の血栓形成 血栓合併症; 血栓塞栓症; 血栓塞栓性症候群; 術後期間における血栓塞栓性合併症; 動脈の血栓塞栓症; 部分血管血栓症; 塞栓症; 動脈の塞栓症

組成

活性物質：硫酸クロピドグレル97.86 mg

（クロピドグレル75mgに相当）

補助物質：セルロースシリコン微結晶（MCC-194,236mg、二酸化ケイ素コロイド状無水物-3,964mg）-198.2mg; ジプロステロイド（低置換度（L-HPC B1） - 12mg、硬化ヒマシ油 - 12mg

フィルム膜：Opadry white YI-7000（ヒプロメロース-6.25mg、二酸化チタン-3.125mg、マクロゴール400-0.625mg）

剤形の説明

片面に "E 181"という彫刻が施されたフィルムシェルで覆われた白またはほぼ白色の丸い両凸タブレット。

薬理学的効果

行動様式 - 抗凝集性。

薬力学

抗凝集剤。 血小板凝集の特異的で活性な阻害剤。 ADPの作用下でのADPの血小板受容体への結合およびGPIIb / IIIa受容体の活性化を選択的に減少させ、それにより血小板凝集を弱める。

放出されたADPによるそれらの活性化を妨げる、他のアゴニストによって引き起こされる血小板凝集を減少させ、PDEの活性に影響しない。 不可逆的に血小板のADPレセプターに結合し、これはライフサイクル（約7日間）中にADPの刺激に免疫されないままである。

血小板凝集の阻害は、最初の用量の投与後2時間（40％阻害）後に観察される。 最大効果（凝集の60％抑制）は、4〜7日間の一定入院後、50〜100mg /日の用量で発生する。 抗凝集効果は、血小板の寿命全体にわたって持続する（7〜10日）。

血管のアテローム性動脈硬化病変の存在下では、血管プロセス（脳血管、心血管または末梢病変）の局在にかかわらず、アテローム血栓症の発症を予防する。

薬物動態

クロピドグレルは、75mg /日の反復投与後に急速に吸収される。 バイオアベイラビリティが高い。 しかし、血漿中の出発物質の濃度は低く、2時間後には測定限界（0.025μg/ l）に達しない。 血漿タンパク質との結合は94〜98％である。 肝臓で代謝される。 主要代謝産物はカルボン酸の不活性誘導体であり、75mgの反復経口投与後のTmaxは1時間である（Cmaxは約3mg / lである）。

腎臓から排泄されます - 糞便量で腸から50％、腸で46％（投与後120時間以内）に排泄されます。

単回および反復投与後の主要代謝物のT1 / 2 - 8時間。

腎代謝物の濃度は50％である。

中等度腎疾患の患者（Clクレアチニン-30〜60ml /分）と比較して、重度の腎疾患（C1クレアチニン-5〜15ml /分）の患者では、75mg /日を服用した後の血漿中の主要代謝産物の濃度は低い）と健康な顔。

薬の表示EGITROMB

心筋梗塞（数日間〜35日間）、虚血性脳卒中（7日〜6ヶ月の持続期間）または末梢動脈の閉塞性疾患と診断された成人患者におけるアテローム血栓性合併症の予防;

アセチルサリチル酸（ASA）と組み合わせた急性冠症候群の成人患者におけるアテローム血栓性合併症の予防：血栓溶解療法の可能性を伴うSTセグメント上昇; STセグメント上昇なし（不安定狭心症、Q波なしの心筋梗塞）、incl。 経皮的冠動脈インターベンションでステント留置を受けている患者では、

心房細動を伴う脳卒中を含むアテローム血栓性および血栓塞栓性の合併症の予防。 心房細動を有する成人で、間接的な抗凝固剤を摂取できず、出血のリスクが低い血管合併症の少なくとも1つの危険因子を有する（ASAとの組み合わせで）。

禁忌

薬物の活性成分または任意の補助成分に対する過敏症;

重度の肝障害。

活動性出血（消化性潰瘍または頭蓋内出血を含む）;

妊娠および授乳（「妊娠および授乳における適用」参照）;

18歳までの年齢（有効性と安全性は証明されていない）。

注意：中程度の肝障害。 慢性腎不全; 出血（外傷、手術を含む）のリスクを高める病理学的状態; ASA、NSAID（COX-2阻害剤を含む）、ワルファリン、ヘパリンおよび糖タンパク質IIb / IIIa阻害剤の同時投与; （このような患者では、推奨用量でクロピドグレルを使用した場合、クロピドグレルの代謝産物の活性が低下し、その抗血小板効果があまり顕著でないため、急性冠動脈症候群において通常推奨される用量のクロピドグレルを使用する場合、経皮的冠動脈インターベンション、アイソザイムCYP2C19の正常な活性を有する患者よりも心血管合併症の発生率が高い）。

妊娠と授乳

妊娠中の薬物使用に関する臨床データがないため、クロピドグレルは妊娠中に投与すべきではない。

人乳への排泄に関する情報はないため、授乳中の薬物の使用は禁忌である。

副作用

出血が最も頻繁に起こる反応であり、最も頻繁に出血は薬物を服用した最初の月に発生します。 ASAまたはクロピドグレルとASAおよびヘパリンと同時にクロピドグレルを服用している患者では、重度の出血の症例が報告されています（「特別な指示」を参照）。

副作用の頻度は以下のように定義される：頻繁に - > 1 / 100- <1/10; まれに - > 1 / 1000- <1/100; まれに - > 1 / 10000- <1/1000; 非常にまれに - <1/10000。 周波数の各クラス内では、重大度が減少する順に望ましくない影響が提示される。

中枢神経系の側から：まれに - 頭痛、めまい、感覚異常; まれに全身のめまい ごくまれに - 混乱、幻覚、摂食障害。

胃腸管から：しばしば - 胃腸出血、下痢、腹痛、消化不良。 まれに - 出血性脳卒中、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、吐き気、嘔吐、便秘、鼓脹; ごくまれに - 膵炎、大腸炎（潰瘍やリンパ球を含む）、口内炎、急性肝不全、肝炎。

CCCおよび造血系から：頻繁に - 血腫; 頻度が低い - 出血時間の増加および血小板数の減少（血小板減少症）、白血球減少症、好中球減少症および好酸球増加症; 非常にまれな - 脈管炎、低血圧、血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）（この患者を服用している患者数は1万2000人 - 特別な指示を参照）、重度の血小板減少（血小板数≦30・109 / L）、顆粒球減少症、顆粒球減少症、再生不良性貧血/ 、貧血。

皮膚の部分で：まれに - アレルギー反応（皮膚の発疹）、皮膚のかゆみ; 非常にまれに - 血管浮腫、水疱性皮膚炎（多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死）、紅斑性蕁麻疹、蕁麻疹、湿疹および扁平苔状。

呼吸器の部分では非常にまれに - 気管支痙攣、間質性肺炎。

その他：ごくまれに - 関節痛、関節炎、筋痛、アナフィラキシー様反応、血清病、発熱、機能的な肝臓の問題、血中クレアチニンの増加、糸球体腎炎。

インタラクション

ASA、ヘパリン、血栓溶解剤、間接的な抗凝固剤、NSAID（COX-2阻害剤を含む）の抗凝集作用は、消化管からの出血の危険性を増加させるので、これらの薬剤の同時使用には注意が必要である。

糖タンパク質IIb / IIIa阻害剤を同時に服用している場合、外傷や外科手術で出血が増加するリスクのある患者には、クロピドグレルを注意して使用する必要があります。

出血を増加させる可能性があるため、クロピドグレルとワルファリンを同時に使用することはお勧めしません（「特別な指示」も参照してください）。

クロピドグレルとアテノロール、ニフェジピン、またはアテノロールとニフェジピンとを併用した場合、臨床的に有意なPDEは認められなかった。 さらに、クロピドグレルの薬力学的活性は、フェノバルビタール、シメチジンまたはエストロゲンの同時使用では有意に変化しなかった。

ジゴキシンまたはテオフィリンの薬物動態は、クロピドグレルの同時投与では変化しなかった。 制酸剤はクロピドグレルの吸収に影響しない。

ヒト肝ミクロソームの研究は、カルボン酸に関連するクロピドグレル代謝産物が、CYP2C9アイソザイムの活性を抑制し得ることを示した。 これは、CYP2C9アイソザイムによって代謝されるフェニトイン、トルブタミドおよびNSAIDのような薬物の血漿濃度を増加させる可能性がある。 フェニトインとトルブタミドはクロピドグレルと一緒に安全に使用できます。

クロピドグレルは、その一部がCYP2C19系によって活性代謝産物が形成される前に代謝されるので、この系を阻害する薬物の使用は、クロピドグレルの活性代謝産物の濃度を低下させる可能性がある。 クロピドグレルでは、CYP2C19アイソザイム（例えば、オメプラゾール）の強力なまたは中等度の阻害剤の同時使用は避けるべきである。 プロトンポンプ阻害剤をクロピドグレルと併用する場合は、パントプラゾールなどのCYP2C19アイソザイムの阻害が最も少ないプロトンポンプ阻害剤を投与する必要があります。

投与と投与

内部、食べ物の摂取量にかかわらず。

成人および高齢の患者には、1日1回Egitromb®75 mgを投与する必要があります。

治療は、心筋梗塞後の患者では数日から35日間、虚血性脳卒中後の患者では7日から6カ月の期間で開始されるべきである。

STセグメント上昇のない急性冠動脈症候群（Q波を伴わない不安定狭心症または心筋梗塞）の場合、Egithromb（登録商標）の調製は、300mgの単回投与量で開始され、その後75mgを1日1回、 ASA（75〜325mg /日の用量で）。 高用量のASAは出血の危険性が高いため、100mgを超えない用量で処方することが推奨されます。 臨床試験のデータは、Egitromb（登録商標）を最大12ヶ月間使用する可能性を示し、治療の最大効果は第3月までに記録される。

急性心筋梗塞のSTセグメント上昇。 Egitromb®は1日1回75mgを摂取する必要があります。 治療は負荷用量で開始し、ASAおよび血栓溶解剤の有無にかかわらず併用する。 4週間以上の治療の有効性は研究されていない。

心房細動。 Egitromb（登録商標）は、1日1回、75mgの用量で服用されるべきである。 Egitromb（登録商標）製剤と組み合わせて、ASA（75〜100mg /日）の投与を開始し、その後継続することが必要である。

次の線量を逃す。 次の投与量を逃してから12時間未満が経過した場合は、直ちに服用量を逃し、通常の時間に次の投与量を摂取しなければならない。 次の投与量を逃してから12時間以上経過した場合、患者は通常の時間に次の投与量をとるべきである（二重服用をしないでください）。

特別な患者グループ

遺伝的に決定されたアイソザイムCYP2C19の活性が低下した患者。 アイソザイムCYP2C19の低活性は、クロピドグレルの抗血小板効果の低下と関連している。 アイソザイムCYP2C19の低い活性を有する患者におけるより高い用量（600mg-負荷用量、次いで1日1回の150mg）の適用の様式は、クロピドグレルの抗血小板効果を増加させる。 しかし、現時点では、臨床転帰を考慮した臨床試験において、CYP2C19アイソザイムの遺伝的に引き起こされる低活性のために、代謝の低下した患者に対してクロピドグレルの最適な投薬計画が確立されていない。

高齢者の患者。 高齢者のための用量調整は必要ありません。

子供。 子供に薬を使用する経験はありません。

腎機能障害を有する患者。 腎機能障害患者での使用経験は限られている。

肝機能障害を有する患者。 中程度の重症度の肝疾患（出血性素因の徴候がある可能性がある）で使用する経験は限られている。

過剰摂取

症状：クロピドグレルの過剰投与は出血時間を延長させ、出血に伴う合併症を引き起こす可能性があります。

治療：出血が検出された場合、適切な治療を行うべきである。 長期の出血時間を迅速に減らす必要がある場合、血小板輸血はクロピドグレルの影響を排除することができる。 クロピドグレルの薬理学的活性の解毒剤は存在しなかった。

特別な指示

治療期間中、止血システムのパラメータ（APTT、血小板数、血小板機能活動試験）を監視することが必要である。 肝臓の機能的活性を定期的に調べる。

出血に罹患しやすい（特に胃腸管および眼内）患者、ASA、NSAID（COX-2の阻害剤を含む）を受けている患者の場合、外傷、外科手術、出血の出血のリスクが高い患者ではクロピドグレルを注意して使用すべきである。 、ヘパリンまたは糖タンパク質IIb / IIIa阻害剤である。 患者は出血の徴候を特定するために注意深く監視されるべきである。 特に、薬物の投与の最初の数週間および/または心臓または外科手術における侵襲的処置の後に。 クロピドグレルとワルファリンを同時に使用することは、出血を増加させる可能性があるため推奨されません。 外科的介入の場合、抗アグリゲート効果が望ましくない場合、手術の7日前に治療の経過を中止すべきである。

患者には、クロピドグレル（ASA併用または非併用）の出血の停止にはより多くの時間が必要となるため、異常な出血のすべての症例について医師に伝える必要があることを警告する必要があります。 また、新薬を服用する前に、速やかに治療を受けなければならないと、医師に知らせるべきである。

クロピドグレルを服用した後、TTPはごくまれに検出され、時には短期間の使用後に検出された。 この状態は、神経学的徴候、腎機能障害または発熱と組み合わせた血小板減少症および微小血管障害性溶血性貧血を特徴とする。 TTPは、潜在的に致命的な状態であり、即時治療を必要とする。 血漿交換療法の使用。

データの欠如のため、クロピドグレルは急性（7日未満）虚血性脳卒中には推奨できません。

腎機能障害患者でクロピドグレルを使用した経験は限られているため、これらの患者にはクロピドグレルに注意を払うべきである。

肝機能の重大な違反の場合、出血性の素因を発症するリスクについて覚えておく必要があります。肝機能の中程度の障害を有する患者でのこの薬剤の使用経験は限られているため、これらの患者にはクロピドグレルに注意を払わなければなりません。

車両を運転し、機械で作業する能力に影響する。 クロピドグレルは、車両を運転し、メカニズムを働かせる能力に影響を与えず、わずかに影響を与えません。

リリースフォーム

フィルム被覆錠剤、75mg。 7タブ。 複合フィルム「冷たい」（ポリアミド/アルミニウムホイル/ PVC）/アルミニウムホイルのブリスターである。 段ボールの束に2つまたは4つのブリスターがある場合。

メーカー

CJSC「医薬品工場EGIS」 1106、Budapest、st。 Keresturi、30-38、ハンガリー。

モスクワでのCJSC「医薬品工場EGIS」（ハンガリー）の代表 121108、Moscow、st。 イワン・フランコ、8。

薬局の供給条件

処方せん。

薬剤Egitrombの保存条件

25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬剤Egitrombの有効期間

5年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。