使用のための指示：Dipotassium clorazepate

物質のラテン名ジカリウム・クロラゼパート

Dikalii clorazepas（ 属 Dikalii clorazepatis）

化学名

7-クロロ-2,3-ジヒドロ-2-オキソ-5-フェニル-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-カルボン酸と水酸化カリウム（1：1）との錯体を、

総式

C 16 H 11 ClK 2 N 2 O 4

薬理学的グループ：

不安緩解薬

nosological分類（ICD-10）は、

F10.3禁酒：アルコール離脱症候群; 禁酒症候群; アルコール依存症を伴う禁酒症候群; 禁欲; アルコール禁酒。 アルコール離脱状態。 アルコール離脱症候群; 術後障害; 放棄後の状態。 ハングオーバー症候群; 禁酒症候群; アルコール禁酒症候群; アルコール離脱症候群; 禁酒条件

F41.1全般性不安障害 ：全般性不安障害; 一般化されたアラーム。 嫌気性神経症; 不安反応; 心配する神経症

F48.0神経衰弱：神経衰弱症のアステア型; asthenoneurotic障害; astheno神経症状態; 若い労働虐待のインフルエンザ; インフルエンザ 神経障害; 神経衰弱状態; 神経衰弱症候群

F51.0無機病因の不眠症：状況不眠症; 状況睡眠障害

F95ティアキ：ティークの子供。 子供のチーク; 子供の神経の鼓動; 神経質な咳; チーク

G40.1単純な部分発作を伴う限局性（限局性）（部分）症候性てんかんおよびてんかん症候群：てんかんの部分的形態; 部分癲癇; 部分的なけいれん; 部分的フィット; 単純な症状の部分発作; 部分的な攻撃。 準優勢な半球の中に焦点が位置することによる部分攻撃。 部分的なてんかん適合; 部分的なてんかん発作; 部分発作; 部分的な強直間代発作; 励起の焦点の皮質下局在化

G40.2複雑な部分発作を伴う限局性（限局性）（部分）症候性てんかんおよびてんかん症候群：ジャクソン発作; 部分癲癇; 部分的なけいれん; 二次的な一般化を伴う、または伴わない部分的な痙攣; 複雑な症状を伴う部分発作; てんかんの部分的な形態; 部分的フィット; 部分的な攻撃。 部分的なてんかん適合; 部分的なてんかん発作; 部分的強直間代発作

CASコード

57109-90-7

物質の特性クロカゼパ酸ジカリウム

ベンゾジアゼピン群からの抗不安薬。 粉末は白色または淡黄色であり、事実上無臭である。 水には非常に溶けやすく、エタノールにはほとんど溶けにくく、有機溶媒にはほとんど溶けない。 透明、淡黄色、アルカリ性の反応をする水溶液は不安定である。

薬理学

薬理作用 - 抗けいれん薬、抗不安薬

これは、特定のベンゾジアゼピン受容体（大脳皮質、扁桃核、海馬、視床下部、小脳、線条体、脊髄）に結合し、中枢神経系におけるGABAの阻害効果を増強するメディエーターに対するGABA受容体の感受性を増加させる。

摂取後、ノルジアゼパム（デスメチルジアゼパム）に変わり、この形態では、消化管に迅速かつ十分に完全に吸収され、全身循環中を循環する。 血漿中のノルジアゼパムのC maxは、30〜120分後に到達する。 血液中の平衡濃度は、通常5日〜2週間後に達成される。 ノルアジアゼパムは、血漿タンパク質（97〜98％）への高レベルの結合を特徴とし、血漿からのT 1/2は40〜50時間であり、母乳中に浸透する。 ノルアジアゼパムは、ヒドロキシル化によってさらに肝臓で代謝される。 主に尿中に、主に共役オキサゼパム（3-ヒドロキシノルジアジアゼパム）および少量の共役p-ヒドロキシノジアゼパムの形態で排泄される。 再任により、活性代謝物の蓄積が重要である。

長時間作用するベンゾジアゼピンを意味する。 中枢神経系に長引く抑うつ作用がある。 強い抗不安効果を有する。 筋弛緩作用と鎮静作用はあまり表現されていません。 不安、興奮を軽減します。 それは急性のアルコール離脱の症状を緩和する。

動物（ラット、サル）の実験研究は、抗不安薬、鎮静薬および毒性作用を引き起こす用量に有意差を示した。 したがって、ラットでは、摂取量が10mg / kgである場合、条件反射の廃絶が防止され、鎮静効果は、32mg / kg、LD50-1320mg / kgの用量で発生する。 サルでは0.25 mg / kgの用量で積極的な行動が抑制され、7.5 mg / kgでは鎮静効果（運動失調症）が発現し、LD50は1600 mg / kgを超えるが、 高用量では催吐効果が現れる。

75mg / kgまでの用量で22ヶ月間のクロラゼパート二カリウムを摂取したイヌ（21匹）の毒性試験において、肝臓における薬物関連変化（体重減少、肝細胞障害を最小限に抑えた胆汁うっ滞）が認められた。

3-36mg / kg /日の用量で52週間にわたりクロラゼパート・ディケア（clorazepate dicare）を摂取したサル（18匹）の毒性試験において、高用量の女性は白血球の数を減少させる薬剤関連傾向に関連していた。総数白血球は正常範囲内にとどまった。 肝臓の機能または構造（および他の器官）の違反は明らかにされなかった。

げっ歯類（ラット、ウサギ）の妊娠、生殖、催奇形性に関する研究では、150 mg / kg（ラット）および15 mg / kg（ウサギ）までの用量でクロラゼパート・ジカスを摂取しても、胎児は繁殖力に影響を与えず、成体動物の繁殖能力に影響を与えます。

動物（イヌおよびウサギ）の実験では、薬物の投与量を急激に廃止または減少させた痙攣の発症に現れた依存が現れた。 犬のこの症候群は、クロラゼパートdikalの導入によって中止された。

物質の適用クロカゼパ酸二カリウム

すべての種類の不安障害（不安状態の治療または短期間の不安症状の撤退）、アルコール中毒症（症候性治療）患者の離脱症候群、部分的てんかん発作、ダニ（小児）。

禁忌

過敏症、呼吸不全、ザクラトゥーゴルナヤ緑内障、妊娠（特にI期）、授乳。

使用の制限

うつ状態、精神病反応、重症筋無力症、9歳未満の小児（安全性と有効性は未定）。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中の禁忌（特に第1妊娠中）。 治療期間中、母乳育児を中止する必要があります。

物質の副作用ジカリウムクロラゼペート

神経系および感覚器官から：眠気、めまい、過敏性、視力のぼけ、頭痛、混乱、不眠、疲労、運動失調、複視、うつ病、振戦、ぼやけた発語。

胃腸管の部分から：消化管の愁訴、incl。 吐き気、嘔吐、口渇、機能的な腎臓および肝臓の検査の変化。

その他：一過性皮膚発疹、尿生殖器障害、SADの低下、ヘマトクリットの低下。

身体的、心理的依存、離脱症候群（痙攣、せん妄、振戦、腹部および筋肉痙攣、嘔吐、発汗の増加、神経症、不眠症、過敏症、下痢、記憶障害）。

インタラクション

効果は、中枢神経系、末梢および中枢の筋弛緩剤を抑えるアルコール、神経遮断薬、バルビツレートおよび他の薬物を（相互に）強化する。

過剰摂取

症状：中枢神経系の様々な重症度の抑制（眠気から昏睡へ）、呼吸器および心臓活動の抑制。

治療：胃洗浄、嘔吐の誘発、生命機能のモニタリング、呼吸器系および心血管系の麻酔薬の使用。 解毒剤として、ベンゾジアゼピン受容体であるフルマゼニル（病院内）の特異的アンタゴニストを使用することができる。

投与経路

内部。

物質に関する注意事項クロラゼパ酸二カリウム

肝臓や腎臓の病気、小児、高齢者、弱体化した患者には注意して使用してください。 薬物およびアルコール依存症の患者では、医師の厳重な監督下で使用する。

離脱症候群の発症を防ぐためには、用量を徐々に減らす必要があります。 中枢神経系を圧迫する資金の同時受領はお勧めしません。 アルコールと混合しないでください。 治療中には、車両を運転したり、注意を喚起したり、迅速な対応が必要な作業に従事することはお勧めしません。 長期入院では、末梢血および肝機能のパターンの定期的なモニタリングが示される。

特別な指示

毎日のストレスに関連する不安または緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としない。