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使用のための指示:Desogestrel(Desogoestrelum)

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薬理学グループ

エストロゲン、ゲスタゲン; それらのホモログおよびアンタゴニスト

病理分類(ICD-10)

Z30避妊薬の使用を監視する

ホルモン避妊、避妊、妊娠の予防、避妊の子宮内避妊、アンドロゲン化現象を伴う女性の避妊、子宮内装置の設置と除去、妊娠の予防(妊娠の防止)避妊)

コードCAS 54024-22-5

特徴避妊プロゲストーゲン含有薬剤。

薬理学

薬理作用 - 避妊薬、プロゲステロン薬。

排卵を抑制し、子宮頸管粘液の肥厚を促進し、エストラジオールのレベルを早期卵胞期の特徴である値に低下させる。 デソゲストレルを使用した妊娠の頻度は、エストロゲン - プロゲステロン併用薬の投与のそれに匹敵する:デソゲストレルについてのPerl指数(年間100人の女性における避妊法の適用中に起こった妊娠の数) - 0.4(0.03mgのレボノルゲストレルを有する薬物-1.6)。 炭水化物、脂質代謝および止血パラメータに著しい変化を引き起こさない。

薬物動態

硫酸化物とグルクロニド結合体の形成によって代謝される活性代謝物 - エトノゲストレルの形成による水酸化および脱水素化により、迅速かつほぼ完全に生物変換される。 生体利用率は70%である。 Tmaxは1.8時間である。 エトノゲストゲンは、アルブミン66±12%、グロブリン結合性ホルモン(GGPS)31±12%の血漿タンパク質に結合する。 Cssは、薬剤を服用してから4-5日後に達成される。 それは0.33〜0.55の割合で母乳中に浸透する(完全牛乳摂取量150ml / kg /日、新生児は0.01〜0.05μgを受けることができる)。 平衡状態では、21日目にT1 / 2は27.8±7.2時間である。 Etonogestrelとその代謝産物は、尿と糞便で1.5 / 1の比で(遊離ステロイドおよびコンジュゲートとして)排泄される。

デソゲストレルの応用

避妊。

禁忌

(下肢の深部静脈血栓症、肺動脈の血栓塞栓症を含む)、肝機能不全(無症候性を含む)、ゲスターゲン依存性腫瘍、不明確な病因の膣出血、妊娠の疑いのある妊娠、乳癌腺、肝臓癌、手術または疾患(静脈血栓塞栓症のリスク)に関連する長期間の不動化。

副作用

神経系や感覚器官から:気分の変化; まれに頭痛、疲労。

消化管の部分(胃腸管):吐き気; まれに嘔吐する。

尿生殖器系から:不規則な血まみれの排出; まれに - 無月経、性欲減退。 ごくまれに - 膣炎、月経困難症、卵巣嚢胞。

内分泌系の部分では、乳腺の痛み、体重増加、にきび、脱毛症。

アレルギー反応:単離した場合 - 発疹、蕁麻疹、結節性紅斑。

その他:コンタクトレンズ使用時の不快感。

胆汁うっ滞、皮膚かゆみ、胆石症、ポルフィリン症、全身性エリテマトーデス、溶血性尿毒症症候群、舞踏病、妊娠中のヘルペス、耳硬化症、難聴など、ゲスタゲンの受容との信頼できるつながりはありません。

インタラクション

ミクロソームの肝臓酵素(フェニトイン、バルビツール酸塩、カルバマゼピン、リファンピシン、オキシカルバゼピン、リファブチン、グリセオフルビン)のインヒビターを同時に使用すると、経口避妊薬の有効性が低下し、子宮出血の危険性が増す可能性があります。 酵素の最大誘導レベルは、通常2〜3週間前に達成され、併用薬物の回収後4週間まで持続することができる。

インビトロ研究(人工培地(インビトロ)でのプロセスまたは反応)では、アイソザイムCYP2C9(シトクロムP450アイソザイム)シトクロムP450は、エソゲステレルからエトノゲストレルへの変換において重要な役割を果たすことが示されており、 (例えば、イブプロフェン、ピロキシカム、ナプロキセン、フェニトイン、フルコナゾール、ジクロフェナク、グリピジド、セレコキシブ、スルファメトキサゾール、イソニアジド、イルベサルタン、ロサルタン、バルサルタン)の基質または阻害剤; このような相互作用の臨床的意義は不明である。

抗生物質(例えば、アンピシリンおよびテトラサイクリン)は、避妊効果の有効性を低下させる。

活性炭は、デソゲストレルの吸収を低下させ、避妊効果を低下させる。

過剰摂取

症状:潜在的に起こり得る吐き気、嘔吐、膣からの小さな斑点。

治療:症候性、特定の解毒剤はありません。

投与経路

内部。

予防措置

おそらく、授乳中の母親の任命だけでなく、エストロゲンで禁忌されている女性。

避妊効果が低下する可能性があることを覚えておく必要があります。 36時間以上になります。 次の錠剤が12時間未満遅れている場合は、女性がそれを考えたら直ちに錠剤を服用し、通常の時間に次の錠剤を服用してください。 次の錠剤が12時間以上遅れている場合は、錠剤を服用するための規則に従うとともに、次の7日間の避妊の障壁法を使用してください。 錠剤を服用してから1週間以内に性的接触があった場合、妊娠可能性を排除すべきである。

経口避妊薬を服用することの背景に対して、乳がんを発症するリスクは年齢とともに増加します(経口避妊薬の摂取期間に依存しませんが、女性の年齢に依存します)。

ゲスタゲンは末梢組織のインスリン抵抗性および耐糖能に影響を及ぼし得るが、糖尿病患者は用量調整が必要であるという証拠はないが、糖尿病の女性は治療期間を通して医学的監督下にあるべきである。

無月経と薬を服用中の痛みの出現は潜在的な子宮外妊娠について記憶されるべきである。

気管支炎の素因がある女性は、長時間の日光や紫外線への暴露を避けるべきです。

薬の定期的な使用にもかかわらず、不規則な血まみれの放電が可能です。 出血が十分に頻繁で不規則な場合は、別の避妊薬の予約を決定する必要があります。 disogestrelの相殺後も上記の症状が引き続き起こる場合は、有機的な病理は除外されるべきである。

低用量のホルモン避妊薬を服用すると、卵胞の大きさが時折正常値を超えることがあります。 ほとんどの場合、それらは単独で消失し、時には下腹部に軽度の痛みがあり、ときに外科的介入が必要となる。

大規模な疫学研究では、妊娠初期の経口避妊薬を服用した場合の催奇形性の影響、および奇形の子供を抱えるリスクの増加が明らかにされていません。

リファンピシンを服用する場合は、治療中、およびこの薬物の離脱後28日以内に、バリア避妊の方法を使用する必要があります。

肝酵素を長期間誘発する薬物を服用している女性は、デソゲストレルの服用をやめ、非ホルモンの避妊方法を使用することをお勧めします。

運転能力やその他のメカニズムに対する薬物効果の証拠はない。

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