使用のための指示：Cynt

剤形：コーティング錠

活性物質：モキソニジウム

ATX

Moxonidine

薬理学グループ

低血圧中枢剤[I1-イミダゾリン受容体アゴニスト]

病理分類（ICD-10）

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

組成および放出形態

コーティングでコーティングされた錠剤。

モクソニジン0.2 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 95.8 mg; ポビドン0.7mg; クロスポビドン3mg; ステアリン酸マグネシウム0.3 mg

コーティング：ヒプロメロース-1.3mg; エチルセルロース-1.2mg; マクロゴール0.25mg; タルク - 0.9975mg; 染料：酸化鉄赤（E172） - 0.0025mg; 二酸化チタン（E171）1.25mg

ブリスター10または14個で; ボックス1、2、3または4ブリスター。

コーティングでコーティングされた錠剤。

モクソニジン0.3 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 95.7mg; ポビドン0.7mg; クロスポビドン3mg; ステアリン酸マグネシウム0.3 mg

コーティング：ヒプロメロース-1.3mg; エチルセルロース-1.2mg; マクロゴール0.25mg; タルク - 0.975mg; 染料：酸化鉄レッド（E172）-0.025mg; 二酸化チタン（E171）1.25mg

ブリスター10または14個で; ボックス1、2、3または4ブリスター。

コーティングでコーティングされた錠剤。

モクソニジン0.4 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 95.6 mg; ポビドン0.7mg; クロスポビドン3mg; ステアリン酸マグネシウム0.3 mg

コーティング：ヒプロメロース-1.3mg; エチルセルロース-1.2mg; マクロゴール0.25mg; タルク - 0.875mg; 染料：酸化鉄（E172）0.125mg; 二酸化チタン（E171）1.25mg

ブリスター10または14個で; ボックス1、2、3または4ブリスター。

剤形の説明

0.2mgの投与量の錠剤：片側に彫刻された「0.2」の薄いピンク色の殻で覆われた丸い両凸タブレット。

0.3mgの投与量の錠剤：丸い両凸タブレットは、薄い赤色のコートでコーティングされ、片側に「0,3」が刻印されている。

0.4mgの投薬量を有する錠剤：片面に「0,4」の彫刻を施した、マットレッドの色の塗料で覆われた丸い両凸タブレット。

薬理学的効果

行動様式 - 降圧。

薬力学

モクソニジンは、脳幹に位置するイミダゾリンI1受容体と選択的に相互作用し、交感神経活動の低下をもたらす。

モクソニジンは、イミダゾリンI1受容体に対して高い親和性を有し、口中の乾燥および鎮静が介在する相互作用により、中心のα2-アドレナリン受容体にわずかにしか結合しない。

組織のインスリン抵抗性を低下させます。

血行動態への影響：モクソニジンの単回投与および長期投与によるSADおよびDADの減少は、末梢血管に対する交感神経系の昇圧効果の減少と関連し、末梢血管抵抗の減少をもたらし、心拍出量および心拍数は低下しない大幅に変化する。

降圧効果の最大値は、摂取後約2.5〜7時間で達成される。

薬物動態

吸収率 - 90％。 血漿中のCmax（表0.2mgを採取した後）は1.4〜3ng / mlであり、30〜180分後に到達する。 バイオアベイラビリティー88％。 食事は薬物の薬物動態に影響しません。

分布量は1.4-3 l / kgである。 それはBBBを貫通します。 血漿タンパク質への結合 - 7.2％。

主要な代謝産物：4,5デヒドロキシミジンおよびグアニジン誘導体。

T1 / 2モキソニジンおよび代謝産物は、それぞれ2.5時間および5時間である。 24時間以内に、90％以上のモキソニジンが腎臓から排出され、約78％が不変であり、13％が脱水素化されたモクソニジンの形態で排泄される。 用量の1％未満が糞便で排泄される。 モクソニジンは長期間使用しても累積しません。

高齢者における薬物動態

高齢患者の代謝活性の低下および/またはモキソニジンのわずかに高いバイオアベイラビリティによる薬物動態の年齢に関連した変化がある。 しかし、これらの薬物動態の差は臨床的に重要ではない。

腎不全における薬物動態

モクソニジンの排泄は、C1クレアチニンと大きく相関している。 重度の腎不全（C1クレアチニン<30 ml /分）の患者では、平衡血漿濃度および最終T1 / 2は、正常腎機能を有する人（Clクレアチニン> 90 ml /分）より約3倍高い。 中等度の重度の中程度の腎機能不全（C1クレアチニン> 30-60ml /分）の患者では、血漿および最終半減期の平衡濃度は、正常腎機能を有する患者よりも約80％および35％それぞれ、 両方の群において、血漿中のモクソニジンの最大濃度はわずか50％高い。 多数の用量のモクソニジンの投与は、中程度の腎不全を有する患者の体内で化合物を累積させない。

モクソニジンは、血液透析においてわずかに排泄される。

シンツの兆候

動脈性高血圧。

禁忌

薬物の成分に対する過敏症;

洞結節の衰弱の症候群、顕著な徐脈、洞房結石およびAV遮断;

重度の慢性心不全（ステージIII-IV）、不安定狭心症;

重度の肝障害。

年齢は18歳までです（有効性と安全性は確立されていません）。

慎重に：

パーキンソニズム、てんかん、うつ病;

緑内障;

間欠性跛行、レイノー病（経験不足による）;

血液透析。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠経過に及ぼす負の影響に関する臨床データはない。 動物の研究では、妊娠、胚発生、出産および出生後の発達に直接的または間接的な有害作用は示されていない。 しかし、妊婦にCint®を処方する際は注意が必要です。 モクソニジンは母乳中に浸透し、治療期間中の女性は母乳育児を中止したり、薬物を中止することが推奨されています。

副作用

中枢神経系の側面から：まれに - めまい、頭痛、睡眠障害、疲労の増加、 しばしば無力症、眠気。

心血管系から：血圧の過剰な低下、起立性低血圧。

胃腸管から：乾燥した口。

アレルギー反応：末梢浮腫。

インタラクション

他の抗高血圧剤と併用すると、モクソニジンの作用が相互に増強される。

ヒドロキソチアジド、グリベンクラミドまたはジゴキシンを用いたモクソニジンの投与では、薬物動態学的相互作用はない。

三環系抗うつ薬は、中枢作用性抗高血圧薬の有効性を低下させる可能性がある。

モキサニジンは、ロラゼパムを服用している患者の認知能力の低下を適度に増加させる。

ベンゾジアゼピンと共にモクソニジンを投与すると、後者の鎮静効果が増加することがある。

モクオニジンをモクロベミドと共に投与する場合、薬力学的相互作用は存在しない。

投与と投与

内部、食べ物の摂取量にかかわらず。

ほとんどの場合、Cinta®の初期用量は1日1回0.2mgです。 最大1日量は0.6mgで2回に分けて投与されます。

最大一回量は0.4mgである。

腎不全（C1クレアチニン - 30-60 ml /分）患者および血液透析患者の初回1日量 - 0.2 mg。 最大一日量は0.4mgです。

過剰摂取

症状：頭痛、鎮静、眠気、血圧の過度の低下、めまい、一般的な衰弱、徐脈、口渇、嘔吐、疲労および胃痛。 血圧、頻脈、および高血糖の潜在的な短期的な増加も可能である。

治療：特定の解毒薬はありません。

低血圧の場合、体液とドーパミンの導入によるBCCの回復が推奨される。

徐脈はアトロピンで止めることができます。

アルファ - アドレナリン受容体アンタゴニストは、過量のモクソニジンにおいて逆説的な動脈性高血圧を軽減または排除することができる。

特別な指示

同社はCynt®が慢性腎不全（Clクレアチニン<30 ml /分、クレアチニン> 160μmol/ L）に使用できないという証拠はない。

同時にベータブロッカーとCynt®を取り消す必要がある場合は、最初にベータブロッカーを廃止し、数日後にのみCynt®を削除してください。

三環系抗うつ薬をモクソニジンと同時に処方することは推奨されません。

治療中は、血圧、心拍数、ECGの定期的なモニタリングが必要です。

Cynt（登録商標）はチアジド系利尿薬、ACE阻害薬および低カルシウムチャネル遮断薬と共に投与することができる。

モクソニジンが自動車を運転し、機械および機構を制御する能力に及ぼす悪影響に関するデータは存在しない。 モクソニジンによる治療中の眠気やめまいの報告があります。 これは、上記の措置を講じる際に考慮する必要があります。

薬の保管条件

25℃を超えない温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬Cyntの有効期間

0.2mg〜2年間被覆した錠剤。

0.4mg〜3年間コーティングした錠剤。

錠剤は0.3mg〜3年間コーティングした。

パッケージに記載されている有効期限を超えて使用しないでください。