使用のための指示：ブセレリン（Buserelinum）

化学名

6- [O-（1,1-ジメチルエチル）-D-セリン] -9-（N-エチル-L-プロリンアミド）-10-デグリシンアミド放出因子LH（ブタ）（およびアセテートとして）

薬理学グループ

視床下部、下垂体、ゴナドトロピンおよびそれらのアンタゴニストのホルモン

抗腫瘍性ホルモン剤およびホルモン拮抗剤

病理分類（ICD-10）

乳房のC50悪性新生物

乳がんの乳頭および乳房のがん、乳癌、閉経女性の再発乳癌のホルモン依存性形態、ホルモン依存性乳癌、播種性乳癌、播種性乳癌、悪性乳癌、乳癌の悪性新生物、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、手術不能乳癌、非互換性乳癌、転移性乳癌、転移性乳がん、局所進行乳癌、局所転移性乳癌、局所再発乳癌、乳癌、転移性乳癌、遠隔転移を伴う乳癌、閉経後女性の乳癌、乳癌ホルモン依存性、局所転移を伴う乳癌、転移を伴う乳癌、乳癌局所転移、転移を伴う乳癌、乳腺癌の共通ホルモン依存型乳がん、エストロゲン依存性乳がん、エストロゲン依存性乳がん、HER2の過剰発現を伴う播種性乳がん、乳腺腫瘍、乳がんの再発、乳がんの再発

C61前立腺の悪性新生物

ホルモン依存性前立腺癌、前立腺の悪性腫瘍、前立腺の悪性新生物、前立腺の癌腫、局所的に分布した非転移性前立腺癌、局所進行性前立腺癌、局所進行性前立腺癌転移性前立腺癌、転移性前立腺癌、転移性ホルモン耐性前立腺癌、非転移性前立腺癌、互換性のない前立腺癌、前立腺癌、前立腺癌、共通の前立腺癌、テストステロン - デポ前立腺癌

D26子宮の他の良性新生物

子宮筋腫、Myoma、子宮筋腫、線維腫、子宮筋腫、Fibrrios、Meigs症候群、子宮の腫瘍

E28卵巣機能不全

性腺の機能不全、異常な卵巣機能、機能しない卵巣、卵巣の原発性機能不全、性腺の機能低下、エストロゲン不全

N80子宮内膜症

子宮内膜症の子宮内膜症

N85.0子宮内膜腺過形成

子宮内膜の過形成過程、子宮内膜の嚢胞性腺肥厚

N85.1腺腫性子宮内膜過形成

N97.0排卵不全に伴う女性不妊症

排卵促進、排卵刺激、単一の優性卵胞の刺激、多卵胞の増殖の刺激、卵巣の排卵機能障害、排卵周期、不妊治療における排卵誘発、排卵抑制、無排卵不妊症、不妊症による不妊症卵胞の無排卵または不十分な成熟、生殖系のホルモン依存性病理、無排卵慢性、排卵周期、無排卵に関連する不妊症、卵胞の不完全な成熟

コードCAS 57982-77-1

特性

性腺刺激ホルモン放出ホルモンの合成類似体。

薬理学

薬理作用 - 抗アンドロゲン作用、抗腫瘍作用、抗ゴナドトロピン作用、抗エストロゲン作用。

下垂体の前葉のゴナドトロピン放出ホルモン受容体に競合的に結合する。 初期または間欠的な注射により、ブセレリンは、下垂体によるゴナドトロピン（LHおよびFSH）の放出を刺激し、その結果、血漿中の性ホルモンのレベルが短期的に上昇する。 継続的使用は、下垂体の性腺刺激機能の遮断につながり、LHおよびFSHの放出を停止させる（平均12〜14日）。 その結果、卵巣内の性ホルモンの合成が抑制され、エストラジオールの血中濃度が閉経後の値に低下する。 前立腺癌の治療におけるブセレリンの長期間の毎日の使用は、睾丸ステロイドの濃度が睾丸摘除術後の状態に典型的な内容、すなわち「薬物去勢」に減少する。 ブセレリンの廃止後、テストステロンとエストロゲンの血中の内容は徐々に回復します。

子宮内膜症の術前治療は、炎症現象、病理学的病巣の大きさおよびそれらの血液供給を減少させる。 術後療法の結果、再発の頻度および癒着プロセスの重症度が低下する。

それは、鼻の粘膜から、およびa / c注入後によく吸収される。 3.75mgの/ m導入によるCmaxは（0.32±0.12）ng / mlであり、1ヶ月に1回投与した場合のバイオアベイラビリティー53％である。 少量で母乳中に排泄される。

細菌系（Salmonella typhimuriumおよびEscherichia coliを用いたAmes試験）および哺乳動物細胞系（マウスの小核試験）を用いたin vitro試験では、突然変異誘発効果は検出されなかった。 0.2-1.8μg/ kgの用量で毎日投与したラットの2年間の研究では、発がん性の兆候は明らかにされなかった。 テストステロン分泌の抑制は妊孕性の障害につながる。 Buserelinの廃止後に肥沃度が回復したかどうかは分かっていません（その類似体が取り除かれた後に復元されます）。

適応症

ステージIIIおよびIVのホルモン依存性前立腺癌（必要であれば、精巣におけるテストステロン産生を阻害する）; 保存された月経周期とエストラジオール/プロゲステロン受容体の存在を有する女性の乳癌; 子宮筋腫、過形成性子宮内膜プロセスを含む子宮内膜症（子宮内膜症、術前および術後期間を含む）、絶対過敏または相対的過形成によって引き起こされる生殖系のホルモン依存性病理。 体外受精（IVF）プログラムにおける不妊症（ゴナドトロピンと組み合わせて）の治療における排卵の誘導。

禁忌

過敏症。

使用上の制限

治療開始時に病気の悪化（前立腺癌）の結果として脊髄を圧迫する危険性があるため、脊柱への転移である尿路の尿路の閉塞。

妊娠と泌乳

妊娠中の禁忌。 治療期間中、母乳育児を中止するべきである。

副作用

神経系や感覚器官から：頭痛（鼻腔内投与）、気分不安定、睡眠障害、うつ病、眼刺激症状（コンタクトレンズ装着時）。

消化器系では、食欲の変化、吐き気、嘔吐。

尿生殖器系の部分では、性欲の低下、インポテンス、膣乾燥、卵巣嚢胞、下腹部痛、月経出血。

アレルギー反応：蕁麻疹、皮膚充血、血管浮腫。

その他：ホットフラッシュ、鼻粘膜および鼻血の刺激（鼻腔内投与による）、発汗の増加（鼻腔内投与による）、にきび、乾燥した皮膚および粘膜、骨の脱灰、女性化乳房、血栓症、足および足首の腫れ。 治療開始時の血液中のテストステロン濃度の上昇（骨の痛み、手足のしびれ、うずき、脚の弱さ）に伴う症状。

インタラクション

性ホルモン（性腺刺激ホルモンを含む - 排卵誘発を含む）を含む他の薬物との同時使用は、卵巣過剰刺激の症候群の出現に寄与し得る。 低血糖症薬の効果を低下させます。

投与経路

/ m、sc、鼻腔内。

物質の予防措置ブセレリン

治療の開始前に、妊娠を除外し、経口避妊薬を止め、子宮内膜症、子宮内膜過形成および子宮筋腫の最初の2ヶ月間に避妊法（コンドーム）を使用するべきである。

導入前の鼻炎の背景に鼻腔内適用すると、鼻腔をきれいにする必要があります。 ブセレリンの注射後30分以内に血管収縮性鼻腔内薬物の使用を避けるべきである。

うつ病患者には注意して使用してください。

排卵誘発のためには、不妊治療の経験を有する医師のみが処方することができる。

注意の集中の増加に関連している車両や作業者の作業運転者には注意が必要です。

特別な指示

前立腺癌を治療するには、睾丸切除術後に患者に処方すべきではない。 前立腺癌治療の開始時に、血液中のアンドロゲン濃度の初期の一過性の増加（「フラッシュ現象」）に関連する疾患の悪化（通常は10日未満）が可能である。 この場合、骨または腫瘍局在部位に重度の痛み、症状の悪化（排尿障害を含む）が可能である。 背骨の転移を有する患者の神経学的障害の激化は、下肢の一時的な衰弱および感覚異常につながり得る。 さらなる治療の過程で減少または消失する副作用にもかかわらず、治療を続ける必要性について患者に警告することが必要である。