使用のための指示：ビラスチン

物質のラテン語名Bilastine

Bilastinum（Bilastini 属 ）

総式

C 28 H 37 N 3 O 3

物質の薬理学的グループBilastine

H1-抗ヒスタミン剤

病因分類（ICD-10）は、

H10.1急性アトピー性結膜炎：アレルギー性結膜炎; アレルギー性眼疾患; アレルギー性結膜炎; 化学的および物理的要因によって引き起こされるアレルギー性結膜炎; アレルギー性鼻結膜炎; 目のアレルギー性炎症; 春のカタール; 春角膜炎; 春の結膜炎; 結膜炎アレルギー; 通年のアレルギー性結膜炎; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性角膜結膜炎; 急性アレルギー性結膜炎; 目の表在性細菌感染; 鼻結膜炎; 季節性アレルギー性結膜炎; 季節性結膜炎; 感情; 慢性アレルギー性角膜結膜炎; 慢性アレルギー性結膜炎

J30.3他のアレルギー性鼻炎：一年生アレルギー性鼻炎; アレルギー性鼻結膜炎

L50.9不特定：慢性再発性蕁麻疹; 急性蕁麻疹

CASコード

202189-78-4

薬理学

薬理作用 - 抗アレルギー性、H1-抗ヒスタミン薬。

薬力学

抗ヒスタミン剤長時間作用型薬物は、末梢H1受容体を選択的に遮断する。

顕著な治療効果が投与後1時間で観察され、抗ヒスタミン作用は24時間持続する。

おそらく、BBBを通してのビラスチンのわずかな浸透が、中枢神経系に有意な影響を及ぼさず、鎮静を引き起こさない。

抗コリン作用を有しない。

薬物動態

吸う。 経口投与後、ビラスチンは消化管から急速に吸収される。 Tmaxは1.3時間である。 摂取時のビスタチンの生物学的利用能は61％である。 食物摂取を同時に行うと、ビラスチンの生物学的利用能が30％低下する。 累積は観察されない。 血漿タンパク質との結合 - 84-90％。

代謝および排泄。 1回の施用で服用量の95％までが腎臓（28.3％）および胆汁（66.5％）によってそのまま排泄された後、ビリルスチンはあまり重要な代謝を受けません。 T1 / 2は平均14.5時間です。

腎不全の場合、平均（GFR 30-50 ml / min / 1.73 m2）および重度（GFR <30 ml / min / 1.73 m2）、ビラスチンの排泄速度が遅くなり、血漿中の濃度である。 腎不全患者の血漿中のビラスチン濃度は許容値内にとどまるため、薬物動態パラメータの変化は安全性プロファイルに影響しない。

肝不全では、薬物動態パラメータの臨床的に有意な変化は起こらない。 ビラスチンは肝臓でわずかに代謝される。

高齢患者におけるビラスチンの薬物動態パラメータは、若年患者におけるものと同様である。

物質の使用ビラスチン

アレルギー（季節的および通年）鼻結膜炎 - 症状の排除または緩和（くしゃみ、鼻の鬱血、鼻粘膜のかゆみ、鼻漏、目の灼熱感およびかゆみ、赤目、涙腺裂）; 蕁麻疹 - かゆみ、発疹の排除または減少。

禁忌

過敏症; 妊娠と母乳育児; 12歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていない）。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中のビラスチンの使用は、臨床的安全性データの欠如のために禁忌である。

ビラスチンの母乳への浸透に関するデータの欠如と関連して、入院期間中にそれを使用する必要がある場合、母乳育児を中止すべきである。

ビラスチンの副作用

可能性のある副作用（以下に列挙する）は、発生頻度に応じて分類されます：非常に頻繁に（≧1/10）。 頻繁に（≧1/100、<1/10）; まれに（1/1000、<1/100）; まれに（≧1/10000、<1/1000）; ごくまれに（<1/10000）、個々のメッセージを含みます。

消化器系から：まれに - 口腔粘膜の乾燥、下痢、消化不良、胃炎、腹痛、上腹部の痛み、胃の不快感、悪心。

皮膚および皮下組織から：まれにかゆい皮膚。

神経系から：頻繁に - 眠気、頭痛; まれな - めまい。

精神の障害：まれに - 不安、不眠症。

代謝の側面から：まれに - 食欲が増し、体重が増加します。

耳鳴りや迷路障害の臓器側から：まれに - 耳に耳鳴り、めまいがあります。

呼吸器系から、胸部および縦隔：まれに - 息切れ、鼻粘膜の乾燥、鼻の不快な感覚。

CVSの部分では、小束の右脚の稀な遮断、副鼻腔不整脈、ECG上のQT間隔の延長、ECGの他の変化。

伝染性および寄生虫性疾患：まれに - 口腔へのヘルペス損傷。

その他：血漿中のトリグリセリド濃度の上昇、血漿中のクレアチニン濃度の上昇、肝臓酵素（AST、ALT、GGT）の活性の増加など、頻繁ではない - 喉の渇き、疲労の増加、無力症、発熱。

インタラクション

ビスタチンとケトコナゾールまたはエリスロマイシンとを同時に使用すると、ビラスチンのAUCは2倍、Cmaxは2〜3倍に増加した。

20mgの用量のビラスチンと60mgの用量のジルチアゼムを同時に使用すると、ビラスチンは50％増加した。 このような効果は、担体タンパク質（P-gpを含む）のレベルでの相互作用によって説明することができ、基質がビラスチンである腸細胞からの薬物の排出に関与する。 ビラスチンと、P-gp（例えば、シクロスポリン）の基質または阻害剤である他の薬物とを同時に使用することにより、血漿中のビラスチン濃度が増加する可能性がある。

グレープフルーツおよび他のフルーツジュースは、ビラスチンの生物学的利用能を30％低下させる。 この相互作用は、果実がビラスチンが基質である有機アニオンOATP1A2の担体タンパク質の活性を抑制する能力に起因する。 OATP1A2（例えば、リトナビルまたはリファンピシン）の基質または阻害剤である薬物は、血漿中のビラスチン濃度を低下させる可能性がある。

ビラスチンは、中枢神経系に対するエタノールの効果を増強しない。

ビラスチンとロラゼパムの併用で、ロラゼパムがCNSに及ぼす影響は増加しなかった。

過剰摂取

症状：推奨される10-11倍を超える用量のビラスチンを使用した場合、副作用はプラセボの使用より2倍頻繁に起こった。 ほとんどの場合、めまい、頭痛、吐き気がありました。 重篤な副作用を含む QT間隔の有意な伸長が認められた。

治療：症候性および支持療法。 特定の解毒剤はありません。

投与経路

内部。

物質の使用上の注意Bilastine

中等度腎不全（GFR 30-50 mL / min / 1.73 m2）および重度（GFR <30 mL / min / 1.73 m2）の患者では、P-gp阻害剤と併用すると血漿中のビラスチン濃度が上昇することがあり、これは副作用のリスクを増加させる。 したがって、中等度〜重度の腎不全の患者では、P-gp阻害剤（例えば、ケトコナゾール、エリスロマイシン、シクロスポリン、リトナビル、ジルチアゼム）を含むビラスチンを使用する場合は注意が必要である。

車両を運転し、メカニズムを働かせる能力に影響する。 20 mgの用量でのビラスチンの効果を評価するために実施された研究では、有害作用は観察されなかった。 しかし、非常にまれなケースでは、めまいや眠気が発生する可能性があることが警告されるべきである。 これらの望ましくない現象が現れたら、これらの活動を控えるべきです。