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指示

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使用のための指示:Beclometasone + Formoterol(Beclomethasonum + Formoterolum)

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薬理学グループ

混合したグルココルチコステロイド

病理分類(ICD-10)

J44その他の慢性閉塞性肺疾患

アレルギー性気管支炎、気管支炎喘息、喘息性気管支炎、喘息気管支炎、気管支炎は閉塞性気管支疾患、急性および慢性呼吸器疾患の痰の短期、肺および気管支の炎症性疾患の咳、可逆気流閉塞、可逆的閉塞性気道疾患、閉塞性気道疾患気管支炎、閉塞性肺疾患、閉塞性気管支炎、痙性気管支炎、慢性肺疾患、慢性非特異的肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性気管支炎、慢性閉塞性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、

J45喘息

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薬理学

薬理学的作用は、気管支拡張薬、グルココルチコイド、β2-アドレナリン模倣薬である。

薬力学

この組み合わせは、ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびフォルモテロールを含有する。 異なる作用機序を有するこれら2つの活性物質は、気管支喘息の悪化の頻度を減少させる相加的な効果を示す。

ジプロピオン酸ベクロメタゾンの推奨用量で吸入すると、気道および肺のレベルでGCSに特徴的な抗炎症効果があり、気管支喘息の症状の重篤度および悪化の頻度が低下するが、副作用がより少ないGCS(全身性グルココルチコステロイド)。

フォルモテロールは、選択的β2アドレナリン受容体アゴニストであり、可逆的気道閉塞を有する患者において、気管支の平滑筋の弛緩を引き起こす。 ホルモテロールの単回投与の吸入後の気管支拡張効果は、迅速に(1〜3分以内に)起こり、12時間続く。

気管支ぜんそく

定期的治療として使用された場合のベクロメタゾン+ホルモテロール併用の臨床的有効性。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンへのホルモテロールの添加は、気管支喘息の症状の重篤度を軽減し、外来呼吸機能(FVD)の機能を改善し、気管支喘息の悪化の頻度を減少させる。

臨床試験の過程で、ベクロメタゾン+ホルモテロールの組み合わせのHPFに対する効果は、ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびフォルモテロールのモノ製剤の併用における効果に相当し、ジプロピオン酸ベクロメタゾンのHPFに対する効果を上回ることが示された。

中程度から重度の気管支喘息を有する成人の臨床試験において、ベクロメタゾン+ホルモテロールの定期治療としての有効性の比較(定期的かつ容易な治療として使用される場合のベクロメタゾン+フォルモテロールの併用) (1日1回2回吸入)、喘息症状の必要性(合計8回吸入/日)、ベクロメタゾン+ホルモテロールの併用療法の有効性(1日2回1回吸入)、サルブタモールの使用定期的治療および喘息症状のためのその使用におけるベクロメタゾン+フォルモテロールの組み合わせが、気管支喘息の最初の重度悪化の発症までの時間を確実に増加させることを示した(入院につながる気管支喘息の経過の重み付けとして定義されるまたは集中治療室での治療、または経口投与のためのGCSの必要性(3日以上))の使用と比較して 定期的な治療と必要に応じてサルブタモールの使用を組み合わせたものとして、

ベクロメタゾン+フォルモテロールの併用療法を受けた患者群では、1年間の気管支喘息の重篤な悪化の発生率は、定期的な治療として、および喘息症状緩和の患者群で有意に統計学的に有意に低かった定期的治療とサルブタモール(喘息の症状はそれぞれ0.1476対0.2229)。 定期的治療としてのベクロメタゾン+フォルモテロールの併用群の患者は、喘息症状を緩和するために、喘息症状のコントロールにおいてより有意な臨床的改善を達成した。 両方のグループにおいて、喘息症状の除去のための1日当たりの吸入の平均数、および喘息症状を緩和するための薬物を服用している患者の割合の同等の減少があった。

気管支喘息患者で実施された別の臨床試験では、メタコリンによる気管支痙攣の誘発を用いて、ベクロメタゾン+ホルモテロール100μg/6μgを1回投与すると急速な気管支拡張効果が得られ、呼吸困難が急速に減少することが示された200μgの用量でサルブタモールを使用した場合と同様である。

COPD(慢性閉塞性肺疾患)

重度のCOPD(平均FEV1値、算出された標準の42~43%を占める)患者では、1日2回100 /6μgの用量のベクロメタゾン+フォルモテロールの組み合わせは、FEV1指数の改善を引き起こし、ブデソニド+フォルモテロール(400/12μg/日)とフォルモテロール単独療法(1日2回12μg)の併用療法よりも効果的で、次の吸入投与前の朝には改善が見られます。ベクロメタゾン+ホルモテロールの併用では、経口グルココルチコステロイドおよび/または抗生物質を必要とする症状の持続的な増加として定義される年間の悪化の平均回数は、救急室または患者の入院に訴え、固定された組み合わせブデソニド+ホルモテロールの COPD(慢性閉塞性肺疾患)の悪化の頻度に関して、ベクロメタゾン+フォルモテロールの併用は、フォルモテロール単独療法と比較して利点がなかった。

薬物動態

一定の組み合わせでの活性物質(ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびホルモテロール)の全身曝露を、ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびホルモテロール単独のそれと比較した。

ベクロメタゾン+フォルモテロール(4回投与量100 /6μg)またはジプロピオン酸ベクロメタゾン投与群(クロロフルオロカーボン250μg4回投与)とヒドロフルオロアルカン推進剤フォルモテロール投与(4回投与6μg投与)を併用した健康なボランティアでは、AUC固定化剤を使用した場合、主活性代謝物ジプロピオン酸ベクロメタゾン - ベクロメタゾン-17-モノプロピオナート(B-17-MP)およびそのCmaxの濃度 - 時間曲線下面積)は、ベクロメタゾンよりもそれぞれ35%および19%低かったCFCのプロペラントからのジプロピオネートおよびエアロゾル粒子サイズの非外方分散分散であり、吸収速度はその逆であった(0.5対2時間)。

固定された組み合わせまたはジプロピオン酸ベクロメタゾンとホルモテロールを別々に使用した後(2つの別個の計量用量吸入器から)、血漿中のCmaxホルモテロールは同様であり、その組み合わせは自由な組み合わせのジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびフォルモテロールよりも固定した組み合わせを用いた場合にわずかに高かった。

ジプロピオン酸ベクロメタゾンとフォルモテロールとの間の薬物動態学的または薬力学的(全身性)相互作用の存在を確認するデータは得られていない。

健康なボランティアでは、標準アクチュエータと比較してスペーサーAerochamber Plus 8を使用することにより、活性代謝物B-17-MPおよびホルモテロールの肺への摂取量がそれぞれ41%および45%増加しました。 フォルモテロールの全システム暴露は変化せず、B-17-MPの全システム曝露は10%減少し、未変化のジプロピオン酸ベクロメタゾンの全システム曝露が増加した。

薬物動態

吸収、分布および代謝。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、大部分の組織に存在するエステラーゼの作用下で、プロドラッグよりも顕著な抗炎症効果を有する活性代謝物B-17-MPに変わる、グルココルチコイド受容体に対する弱い親和性を有するプロドラッグである。

ジプロピオン酸ベクロメタゾンの吸入後、急速に肺から吸収され、その吸収に先立ち、ジプロピオン酸ベクロメタゾンの活性代謝物B-17-MPへの集中的な変換が行われる。 B-17-MPの全身バイオアベイラビリティは、肺(36%)および胃腸管(吸入用量の嚥下部分からの)からのその吸収からなる。 ジプロピオン酸ベクロメタゾン投与量の飲み込んだ部分のバイオアベイラビリティは無視できるが、B-17-MP中のジプロピオン酸ベクロメタゾンの前全身変換により、飲み込まれた用量の41%がB-17-MPの活性代謝物として吸収される。吸入用量の増加に伴い、B-17-MPの全身曝露のほぼ直線的な増加が観察される。 未変化のジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびB-17-MPの吸入後の絶対生物学的利用能は、名目用量の約2%および62%である。 ベクロメタゾンの静脈注射後、ジプロピオネートおよびその活性代謝産物B-17-MPは、高い血漿クリアランス(それぞれ150および120 l / h)、Css(平衡濃度)の血液中のジプロピオン酸ベクロメタゾン(20L)およびその活性代謝物B-17-MP(42L)の大きなVd。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンの代謝の主な産物は、その活性代謝産物B-17-MPである。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンの代謝物は、ベクロメタゾン-21-モノプロピオナート(B-21-MP)およびベクロメタゾンであるが、ジプロピオン酸ベクロメタゾンの全身作用における役割は非常に低い。 血漿タンパク質との結合は適度に高い。

排泄。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンの大部分は、腸を介して糞便とともに極性代謝物の形態で排泄される。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびその代謝物の腎排泄は重要ではない。 T1 / 2ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびB-17-MPはそれぞれ0.5および2.7時間である。

特別な患者グループ。 腎または肝不全の患者におけるジプロピオン酸ベクロメタゾンの薬物動態は研究されていない。 しかし、肝不全が、ジプロピオン酸ベクロメタゾンの薬物動態および安全性プロファイルを変えることは期待されていない。 B-21-MP、B-17-MPおよびベクロメタゾンのより極性の生成物の形成を伴う小腸、血清、肺および肝臓の液体内容物中に存在するエステラーゼの作用下で非常に迅速な代謝を受ける。

腎不全患者のジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびその代謝産物の系への曝露を増加させることは期待されていない。腎臓によって実際に排泄されない。

薬物動態

吸収と分配。 吸入後、ホルモテロールは肺と消化管の両方から吸収される。 吸収された消化管から、吸入用量の飲み込まれた部分があり、これは吸入装置のタイプおよび吸入技術に応じて吸入用量の60〜90%であり得、少なくとも65%が胃腸から吸収されるトラクト。 Cmaxの摂取後、変化しないフォルモテロールは0.5〜1時間以内に達成される。 ホルモテロールと血漿タンパク質との関係は、アルブミンに結合する34%で61〜64%である。 治療用量の使用により達成される血漿濃度の範囲内で、ホルモテロールと血漿タンパク質との間の結合の飽和はなかった。 経口投与後のT1 / 2は2~3時間である。 12〜96μgのフマル酸ホルモテロールの投与量範囲におけるホルモテロールの吸収は直線的である。

代謝。 フォルモテロールは主に肝臓で大量に代謝され、その代謝の主な方法は不活性代謝産物の形成によるグルクロン酸とのコンジュゲーションである。 代謝の第2の重要な経路は、O-脱メチル化とそれに続くコンジュゲーションである。 フォルモテロールのO-脱メチル化において、シトクロムP450アイソザイムCYP2D6(シトクロムP450アイソザイム)、CYP2C19(シトクロムP450アイソザイム)およびCYP2C9(シトクロムP450アイソザイム)が関与する。 ホルモテロールは、治療上有意な濃度でシトクロムP450アイソザイムを阻害しない。

排泄。 12〜96μgの用量でのフォルモテロールの単回吸入後、粉末吸入器からのフォルモテロールの総腎排泄の線形増加が観察される。 平均して、用量の8%および25%が、変化していないフォルモテロールの形態の腎臓およびその代謝産物の合計でそれぞれ排泄される。 単回吸入後、血漿からの120μgのT1 / 2は10時間である。 腎臓によって放出された不変のホルモテロールの右利き鏡像異性体および左旋性鏡像異性体は、それぞれ約40%および60%である。

2つのエナンチオマーの相対的割合は、研究された用量の範囲全体にわたって一定のままであり、反復投与の使用後に、一方のエナンチオマーの相対的な蓄積は、他のエナンチオマーの相対的な蓄積は観察されなかった。 健康なボランティアでフォルモテロール(40-80μg)を服用した後、用量の6-10%が未変化のホルモテロールとして尿中に検出され、グルクロニドの形態で8%まで検出された。

摂取時のホルモテロールの全量の67%が腎臓(主に代謝産物の形で)に排出され、残りは腸を介して糞便で排泄されます。 ホルモテロールの腎クリアランスは150ml /分である。

特別な患者グループ。 肝不全患者のフォルモテロールの薬物動態は研究されていない。

ベクロメタゾン+ホルモテロールの応用

吸入グルココルチコステロイドおよび速効型β2アドレナミメントの使用により症状が十分に制御されていない患者に長時間作用型の吸入グルココルチコステロイド(グルココルチコステロイド)+β2-アドレナリン作動性混合物の使用を含む気管支喘息の基本療法効果的な維持用量の吸入グルココルチコステロイドおよび長時間作用型β2-アドレノミメティックスの投与が含まれる。

慢性閉塞性肺疾患 - 従来の気管支拡張薬治療にもかかわらず、重度のCOPD(FEV1が計算された正常値の50%未満)の患者における気管支閉塞の治療は、この疾患の重大な症状を保持する。

禁忌

活性成分の組み合わせに対する過敏症; 18歳までの年齢。

使用の制限

肺の結核、呼吸器系の真菌感染、ウイルス感染または細菌感染; 甲状腺中毒症; 褐色細胞腫; 糖尿病; 訂正不能な低カリウム血症(β2アドレノミメティックでの治療は、特に低カリウム血症を引き起こす可能性のある薬物、例えばキサンチン誘導体、コルチコステロイドおよび利尿薬を服用する場合、および重症気管支喘息の患者が低酸素症低カリウム血症)(「予防措置」を参照)。 特発性肥大性大動脈下狭窄; 肥大性閉塞性心筋症; 特に第3度および頻脈性不整脈のAV遮断を伴う心臓リズム障害; 重度の動脈性高血圧; 局所化の動脈瘤の存在; 他の重度の心血管疾患(急性心筋梗塞、慢性虚血性心疾患、慢性心不全、閉塞性血管病変、特にアテローム性動脈硬化症)の存在; 先天性または間隔QTc(> 0.44秒)のLS延長の使用で開発された(フォルモテロールの受け取りは間隔QTcの延長を引き起こす可能性がある); 妊娠; 泌乳。

妊娠と泌乳

妊娠中のベクロメタゾン+ホルモテロールの併用についての臨床データはない。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびフォルモテロールを同時に投与した動物で行われた研究では、高いシステム曝露でのみ生殖毒性の存在が示された。 β2-アドレナリン作動薬の腫瘍崩壊作用に関連して、労力の際に特別な注意を払うべきである。 ホルモテロールは、妊娠中、特に妊娠終了時または陣痛中に使用することを推奨すべきではありません。 可能であれば、別のより安全な妊娠治療を使用すべきである。

妊娠中は、ベクロメタゾン+ホルモテロールの併用は、胎児への潜在的なリスクを超える利点がある場合にのみ使用するべきである。 気管支喘息やCOPDの症状を効果的にコントロールするための最小用量を投与することを推奨します。

ヒトにおける授乳中のベクロメタゾン+ホルモテロールの組み合わせの使用に関する臨床データは不十分である。

動物に関する実験データはないが、ジプロピオン酸ベクロメタゾンは他のGCSと同様に母乳中に分泌されると推定できる。 フォルモテロールがヒトにおいて母乳中に排泄されるかどうかは知られていないが、動物においては母乳中に排泄された。

ベクロメタゾン+ホルモテロールの併用は、母親の期待される治療効果が子どもの潜在的なリスクを超える場合に限り、看護婦に使用することができる。

副作用

この組み合わせには、ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびフマル酸ホルモテロールが含まれているため、これらの成分の特徴である副作用を引き起こすことが予測される。 それらの同時使用がさらなる副作用を引き起こすという証拠はない。

固定された組合せ剤または別個の薬剤として使用されるジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびホルモテロールに関連する望ましくない作用は、以下に示され、系統器官の分類に従って分類される。 発生頻度は以下のように決定した。非常に頻繁に(≧1/10); 頻繁に(≥1/100、<1/10); まれに(1/1000、<1/100); まれに(≧1/10000、<1/1000); 非常にまれに(<1/10000); 頻度は不明です(利用可能なデータによると、望ましくない影響の発生頻度を判断することはできません)。

伝染性および寄生虫性疾患:しばしば - 咽頭炎; まれに - インフルエンザ、口の真菌感染、咽頭と食道のカンジダ症、膣カンジダ症、胃腸炎、副鼻腔炎。

血液とリンパ系の側から:まれに - 顆粒球減少症; ごくまれに - 血小板減少症。

免疫システムから:まれに - アレルギー性皮膚炎; ごくまれに - 紅斑、唇の腫れ、顔面、目および咽頭を含む過敏反応。

内分泌系から:非常にまれに - 副腎の圧迫。

代謝および栄養の側面から:まれに - 低カリウム血症、高血糖。

精神の障害:まれに - 嫌悪感; 非常にまれに - 行動の逸脱、睡眠障害、幻覚。

神経系から:頻繁に頭痛; まれに - 振戦、うんざり。

視力器の側面から:非常にまれに - 緑内障、白内障。

聴覚臓器の側面と迷路の障害から:まれに - 膣 - 耳炎。

心臓から:まれに - 鼓動感、QTc間隔の延長、ECG(心電図、心電図)、頻脈、頻脈性不整脈の変化; まれに - 心室性期外収縮、狭心症; ごくまれに - 心房細動。

血管の側面から:まれに - 充血、顔面の皮膚への血液の流出。

呼吸器系から、胸部および縦隔:しばしば - 発声障害; まれに - 鼻炎、咳、生産性咳、咽頭の痛みを伴う敏感さ、有効性の低下または非効率性は、以前は通常、気管支痙攣や薬物の攻撃で患者を助けました。 まれに - 逆説的な気管支痙攣。 非常にまれに - 息切れ、気管支喘息の悪化。

消化器系から:まれに - 下痢、口腔粘膜の乾燥、消化不良、嚥下障害、唇の灼熱感、吐き気、味覚異常(味の歪み)。

皮膚および皮下組織から:まれにかゆみ、発疹、多汗症; まれに、蕁麻疹、血管浮腫。

筋骨格系と結合組織から:まれに - 筋肉痙攣、筋痛。 ごくまれに、子供や青年の減速。

腎臓と尿路の側から:まれに - 玉。

注射部位の一般的な障害および障害:まれに - 末梢浮腫; 頻度不明 - 疲労が増えた。

実験室および器械試験から、C反応性タンパク質のレベルの上昇、末梢血中の血小板数の増加、遊離脂肪酸濃度の上昇、インスリン、ケトン体、血液中のグリセロール; まれに - 血圧が上昇し、血圧が低下する。 非常にまれに - BMDの減少。

他の吸入療法と同様に、逆説的な気管支痙攣が発症することがあります(「予防措置」を参照)。

観察された望ましくない反応の次のものは、通常、ホルモテロール:頭痛、振戦、動悸、咳、筋痙攣およびQTc間隔延長に関連する。

以下の望ましくない反応は、通常、口腔粘膜の真菌感染、口腔粘膜カンジダ症、嚥下障害、咽頭の痛みを伴う敏感性などのジプロピオン酸ベクロメタゾンの使用に関連する。

ベクロメタゾン+フォルモテロールの併用後、口と喉を水ですすぎ、歯を磨くことによって、難聴とカンジダ症を発症する可能性を減らすことができます。 臨床症状を伴うカンジダ症は、ベクロメタゾン+ホルモテロールの併用療法を継続しながら、局所抗真菌療法で治療することができる。

ジプロピオン酸ベクロメタゾンを含む吸入GCSを使用する場合、特に高用量の吸入グルココルチコステロイドを長期間使用すると、GCSの全身作用が起こることがある。 彼らは、副腎機能の圧迫、BMDの低下、小児および青年の成長の遅れ、白内障および緑内障の発症(「予防措置」を参照)として現れることがあります。

発疹、蕁麻疹の痒み、紅斑、目、顔、唇および喉の腫れ(咽頭および喉頭)を含む過敏反応もまた発症し得る。

インタラクション

β-アドレナリン作動性受容体の遮断薬は、フォルモテロールの作用を弱めるか完全に中和することができる。 ベクロメタゾン+フォルモテロールの併用は、強迫症の場合を除き、β-ブロッカー(点眼剤を含む)と併用してはならない。

ベクロメタゾン+ホルモテロールと他のβ-アドレナリン作動薬との併用により、フォルモテロールの副作用を増やすことができるため、テオフィリンや他のβ-アドレナリン作動薬をフォルモテロールと共に使用する場合には注意が必要である。

ベクロメタゾン+ホルモテロールとキニジン、ジソピラミド、プロカインアミド、フェノチアジン、抗ヒスタミン薬(テルフェナジン)、MAO阻害薬(モノアミンオキシダーゼ)、三環系抗うつ薬の組み合わせを併用すると、QTc間隔が長くなり、心室性不整脈のリスクが高くなります。

さらに、レボドパ、レボチロキシン、オキシトシンおよびエタノールは、心筋のβ2-アドレナミン作動薬に対する耐性を低下させることができる

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