使用のための指示：アザチオプリン

剤形：サブスタンスパウダー; 錠剤

活性物質：アザチオプリム

ATX

L04AX01アザチオプリン

薬理学的グループ：

免疫抑制剤

病因分類（ICD-10）は、

D69.3特発性血小板減少性紫斑病：ヴェルホフ病; 特発性自己免疫性血小板減少症; 成人の特発性血小板減少性紫斑病; 成人における特発性血小板減少性紫斑病; 免疫特発性血小板減少性紫斑病; 免疫性血小板減少症; 血小板減少性紫斑病患者における出血; エバンス症候群; 血小板減少性紫斑病; 免疫原性の血小板減少症; 慢性特発性血小板減少性紫斑病; 本態性血小板減少症; 妊娠中の自己免疫性血小板減少性紫斑病; 輸血後の紫斑病

G70重症筋無力症および神経筋シナプスの他の障害：重症筋無力症 ; 重症筋症候群; 重症筋無力症; 重症筋無力症; 重症重症筋無力症（重症筋無力症）

K51潰瘍性大腸炎：急性潰瘍性大腸炎 ; 潰瘍性大腸炎; 潰瘍性壊死性大腸炎; 潰瘍性大腸炎 - 出血性非特異的; 潰瘍性大腸炎および栄養性大腸炎; 特発性潰瘍性大腸炎; 潰瘍性非大腸炎; 非特異的潰瘍性大腸炎; 潰瘍性大腸炎; 出血性の化膿性直腸炎; 潰瘍性大腸炎 - 出血性

K73.2慢性活動性肝炎、他に分類されていないもの：慢性活動性肝炎; 慢性肝炎は積極的である。 慢性肝炎

L10天疱瘡[天疱瘡]：粘液膜の良性類天疱瘡; 気泡の皮膚病; 天疱瘡; 水疱性皮膚炎; 良性天疱瘡; 普通の天疱瘡; 天疱瘡; 気泡性皮膚炎; 家族性良性天疱瘡Hailey-Hailey

L40乾癬：びまん性慢性プラーク乾癬; 全身性乾癬; 頭皮の乾癬; 皮膚の毛むくじゃらの部分。 乾癬の一般化された形態; Psoriazoformny dermatitis; 紅斑を伴う乾癬; 乾癬を無効にする; 単離された乾癬性プラーク; Eksfolliativny psoriasis; 乾癬性赤芽球症; 湿疹を伴う乾癬; 乾癬における過角化症; 逆行性乾癬; 乾癬ekzemopodobnye; 皮膚病psoriazoformny; 乾癬性器; 皮膚の毛様領域を伴う乾癬病変; 赤芽球性乾癬; 頭皮の慢性乾癬; 慢性乾癬; 普通の乾癬; 難治性乾癬; ケブナー現象; 乾癬

M06.9未指定の関節リウマチ：慢性関節リウマチ; リウマチ性疾患における疼痛症候群; 関節リウマチの痛み; 関節リウマチにおける炎症; リウマチ性関節炎の変性型; 子供の関節リウマチ; 関節リウマチの悪化; 急性関節リウマチ; リウマチ性関節炎; リウマチ性多発性関節炎; 関節リウマチ; リウマチ性多発性関節炎; 関節リウマチ; 関節リウマチ; アクティブコースの関節リウマチ; リウマチ性関節炎; リウマチ様多発性関節炎; 急性リウマチ性関節炎; 急性リウマチ

M30結節性多発動脈炎および関連症状

M32全身性エリテマトーデス：紅斑性狼瘡が播種された。 紅斑性狼瘡; 慢性紅斑性狼瘡

M33皮膚筋炎筋腫：皮膚筋炎 ; ワーグナー病; Wagner-Unferricht-Hepp症候群; 全身性皮膚筋炎; 強皮症筋炎

N05不特定腎症候群：腎臓感染症; 糸球体腎炎; 糸球体硬化症; 特発性腎炎; 免疫腎疾患; 免疫腎臓病細胞毒性; 免疫性糸球体症; メサンギウム増殖性糸球体腎炎; 膜増殖性糸球体腎炎; 膜性糸球体腎炎; 腎炎; 翡翠; ポスト感染性糸球体腎炎; 連鎖球菌性糸球体腎炎; 分節性糸球体硬化症

T86.9移植臓器および組織の死亡および拒絶、不特定：拒絶反応; 臓器移植時の拒絶反応; 移植片対宿主応答; GVHD; 移植拒絶反応

組成および放出形態

錠剤 - 1つのテーブル。

アザチオプリン0.05g

補助物質：ゼラチン; ジャガイモでんぷん; 乳糖; ステアリン酸カルシウム

10の平面電池パックにおいて、 段ボール5個のパッケージで。

剤形の説明

錠剤は淡黄色または淡黄色で、緑色の色合いがあります。

特性

代謝拮抗剤の群からの免疫抑制剤。

薬理学的効果

行動様式 - 免疫抑制的である。

薬力学

核酸の一部であるアデニン、ヒポキサンチンおよびグアニンの構造類似体として、アザチオプリンは組織の細胞分裂および増殖をブロックする。

アザチオプリンの免疫抑制効果は、主に遅延型過敏反応および細胞傷害性に向けられている。 組織の非相溶性の反応を抑制します。 より少ない程度で、それは抗体の合成に作用する。 メルカプトプリンと比較して、細胞増殖抑制活性がより顕著な免疫抑制効果を有する。

薬物動態

経口投与後、アザチオプリンは消化管からよく吸収される。 タンパク質への結合は低い（約30％）。 体内では、6-メルカプトプリンおよび6-チオイノシン酸（活性代謝産物）の形成により生体変換される。 活性物質は、小さな濃度で組織に浸透する。 最も少ない量のアザチオプリンが脳内に見出される。 アザチオプリンおよびその活性代謝物のT1 / 2 - 血漿中の約5時間Cmaxは、摂取後1〜2時間で達成される。 それは、胆汁を伴う肝臓を通して、腎臓を通ってほぼ完全に排泄される.1〜2％である。

薬物アザチオプリンの表示

移植片拒絶反応の予防（併用療法の一部として）。

リウマチ性関節炎;

慢性活動性肝炎;

全身性エリテマトーデス;

非特異的潰瘍性大腸炎;

皮膚筋炎;

重症筋無力症;

結節性動脈周囲炎;

悪性天疱瘡;

自己免疫性糸球体腎炎;

特発性血小板減少性紫斑病;

乾癬。

禁忌

アザチオプリンおよび/またはメルカプトプリンに対する過敏症;

妊娠。

妊娠と母乳育児の応用

妊娠中の禁忌。 必要であれば、授乳中に母乳育児を中止する必要があります。

副作用

貧血、皮膚発疹、関節痛、筋肉痛、口唇のびらん性潰瘍性病変、薬物アレルギー、胆汁うっ滞性肝炎、毒性肝炎などの副作用がある。 移植レシピエントは、膵炎、びらん性および潰瘍性病変および胃腸管からの出血、壊死および腸の穿孔を有し得る。 急性腎不全、溶血性貧血、急性肺疾患、髄膜反応の発症に関する孤立した報告がある。 実験研究では、催奇性、胚毒性および発癌性の効果が確立された。 患者は悪性新生物を発症することがある。

インタラクション

アロプリノールと同時に施用すると、アザチオプリンの毒性効果が増強される。 共トリオキサゾールを用いると、アザチオプリンの骨髄毒性効果を増加させることができる; ACE阻害剤を用いると、重度の白血球減少症が発症する可能性があります。 他の免疫抑制剤（コルチコステロイド、シクロスポリン、抗CD3抗体など）では、感染のリスクと腫瘍の発症が増加します。

アザチオプリンは、非分極性筋弛緩薬の拮抗薬である。

アザチオプリンの投与と同時に生きたウイルスワクチンをワクチン接種すると、ウイルス複製が増強され、不活化ワクチン - 抗体産生が阻害される。

投与と投与

内部。 投与量は、適応症、疾患経過の重篤度、付随的に処方された薬物の投与量を考慮に入れて個別に設定される。 反応を防止するために、移植片の拒絶反応は、複雑な治療（通常、シクロスポリンおよびコルチコステロイドと一緒に）で、1〜2ヶ月間2〜3回の用量で最大5mg / kgのショック投与量で使用される。 その後、維持療法は1〜4mg / kgを長期間（数年間）経口で処方される。 薬物の回収により、徐々に投与量を減らすべきである。 移植拒絶の徴候がある場合、1日用量を再び4mg / kgに上昇させる。

他の病気では、1日1.5〜2mg / kgを3〜4回に分けて投与します。 必要に応じて、1日量を2〜4回で200〜250mgに増やすことができます。 治療の経過時間は個別に設定されます。

リウマチ性関節炎の場合1-2.5mg / kg /日を1〜2回に分けて投与する。 治療の経過は12週以上です。 維持用量は1日1回0.5mg / kgである。

慢性活動性肝炎において、1日用量は1〜1.5mg / kgである。

過剰摂取

症状：消化不良、汎血球減少、肝機能障害（血漿中のビリルビンとトランスアミナーゼの濃度上昇）、その他の副作用（「副作用」参照）。

治療：症候性、血液透析。

血液透析の際、アザチオプリンは完全に排除されない。

予防措置

治療期間中、妊娠可能な女性は、確実な避妊方法を使用すべきである。

特別な指示

治療の最初の8週間に、末梢血のパターンの毎週のモニタリング（1ヶ月後の1-2回）、ならびに血清肝臓トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼおよびビリルビンレベルの定期的なモニタリングが示される。

腎臓および/または肝機能の違反およびアロプリノールの同時投与の場合、アザチオプリンはより低い用量（平均用量の1/4）で使用するべきである。 チキンポックス、帯状ヘルペス、キサンチンオキシダーゼ欠損症には注意が必要です（便益/リスク比を考慮して）。 放射線および細胞毒性療法。

薬局の供給条件

処方せん。

薬Azathioprineの保管条件

暗い場所で。

子供の手の届かないところに保管してください。

薬物アザチオプリンの有効期間

5年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。