使用のための指示：Amtolmetin guacil（Amtolmetinum guacilum）

薬理学グループ

NSAIDs - 酢酸および関連化合物の誘導体

病理分類（ICD-10）

G43片頭痛

片頭痛、片頭痛、片頭痛片頭痛、偏頭痛、片頭痛、持続性頭痛、ヘミナスネ

K08.8.0 *痛い歯痛

歯痛、歯痛、疼痛性炎症、歯科麻酔、歯痛の痛み症候群、歯石除去後の痛み、歯を抜く時の痛み、歯痛、歯科治療後の痛み

M06.9他の特定関節リウマチ

関節リウマチ、リウマチ性関節炎、慢性関節リウマチ、リウマチ性多発関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ性関節炎、関節リウマチ、能動的関節リウマチ、関節リウマチ、関節リウマチ、急性リウマチ、急性リウマチ

M10.9痛風、不特定

関節炎痛風、急性痛風性関節炎、痛風の急性発作、痛風性関節炎、痛風の悪化を伴う関節症候群、痛風の関節症候群、尿道痛、慢性関節炎性関節炎、急性痛風、塩分け

M19.9無制限の関節症

変形性関節症、骨関節炎、大関節の関節症、骨関節炎の疼痛症候群、筋骨格系の急性炎症性疾患における疼痛症候群、筋骨格系の慢性炎症性疾患における疼痛症候群、変形性関節症、変形性関節症、変形性関節症急性期の変形性関節症、大関節の変形性関節症、変形性関節症を伴う急性疼痛症候群、外傷後の変形性関節症、リウマチ性変形性関節症、脊椎関節症、慢性変形性関節症

M25.5関節の痛み

筋骨格系の慢性炎症性疾患の疼痛症候群、関節の痛み、関節の痛み、関節炎の痛み、関節炎の痛み症候群、関節炎の慢性炎症性疾患の痛み症候群、関節痛、関節痛、関節痛の痛み症候群、骨関節炎の痛み症候群、変形性関節症の疼痛症候群関節の痛み、関節の痛み、関節の痛み、関節の痛み、関節の痛み、関節の痛み、重度の物理的な運動の関節の痛み、痛みを伴う炎症性関節の損傷、筋骨格系の痛みの状態、痛いジョイント条件、関節の痛みを伴う外傷性の愛、筋骨格系の痛み、関節痛、関節リウマチの痛み、慢性変性性骨疾患の痛み、慢性変性性関節疾患の痛み、骨関節痛、関節痛、関節炎の痛み関節リウマチ、関節痛症候群、関節痛、リウマチ痛、リウマチ性疼痛

M45強直性脊椎炎

ベクテレウス病、強直性脊椎炎、脊柱管疾患、リウマチ性脊椎炎、ベクテレフ病、慢性関節リウマチ、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、強直性脊椎関節症、マリー - ストランペル病、強直性脊椎炎、筋骨格系の急性炎症性疾患における疼痛症候群、マリー - ストランペル病

M65滑膜炎および腱鞘炎

急性腱鞘炎、糸球体腎炎、テントシノビット、糸球体炎、筋肉関節疾患における変形性関節症、軟部組織の炎症性疾患、非特異的腱鞘炎、Tendosinovit

M71他のbursopathies

滑液包炎、滑液包炎、軟部組織の疾患、筋肉関節疾患の変形性関節症、軟部組織の炎症性疾患、亜急性滑液包炎

M79.1筋痛

筋・骨格系の疼痛症候群、筋骨格系の慢性炎症性疾患における疼痛症候群、筋肉の痛み、筋肉の圧痛、重度の身体運動における筋肉痛、筋骨格系の痛み、筋骨格系の疼痛筋肉痛、筋痛、筋肉痛、筋肉痛、安静時の筋肉痛、筋肉痛、非リウマチ起源の筋肉痛、リウマチ起源の筋肉痛、急性筋痛、リウマチ性疼痛、リウマチ性疼痛、筋筋膜炎症候群、線維筋痛

M79.2未知の神経学および神経炎

神経痛、神経痛、神経痛、肋間神経の神経痛、後脛骨神経痛、神経炎、神経炎、外傷、神経炎、神経学的疼痛症候群、痙攣を伴う神経拘縮、急性神経炎、慢性疼痛、末梢神経炎、外傷後神経痛、神経性の重度の痛み、慢性の神経炎、本態性の神経痛

N94.6月経困難症

月経中の痛み、月経中の痛み、月経中の痛み、月経中の痛み、痛みを伴う月経不順、腹痛、アルゴメリア、痛みの平滑筋痙攣、平滑筋の痛み（腎臓および胆道疝痛、腸のけいれん、月経困難症） （腎臓および胆道疝痛、腸の痙攣、月経困難症）、Disalgomenoreya、月経困難症、（月経困難症、月経異常、月経異常、月経障害、月経困難症、月経周期の違反、月経不順、Prolaktinzavisimoe月経障害、月経不順症候群、内臓の平滑筋の痛み痙攣、痙攣性月経困難症、原発性脱髄疾患

R51頭痛

頭痛、頭部の痛み、副鼻腔炎の痛み、頭の後ろの痛み、痛みのある頭痛、血管運動の頭痛、血管運動の起源の頭痛、血管運動障害の頭痛、頭痛、神経性頭痛、

R52.2その他の一定の痛み

痛み症候群、リウマチ起源、脊柱病変部の痛み、室内痛、火傷の痛み、疼痛症候群弱または中等度、周術痛、中程度から重度の痛み、中程度または弱く発現する疼痛症候群、中程度から重度の痛み、耳炎、神経因性疼痛、神経因性疼痛

R52.9不特定の痛み

術後の痛み、整形外科手術後の痛み、炎症起源の痛み、癌発生よりも痛み、診断手技後の痛み症候群、胆嚢摘出術後の痛み、痛みの徴候、非悪性痛、産科および婦人痛、痛み症候群、 、手術後の痛み診断、手術後の痛み、整形外科手術後の痛み、傷害後の痛み、痔核の除去後の痛み、自然の非リウマチ性炎症の痛み、末梢神経系の炎症性病変の痛み、糖尿病性神経障害の痛み、筋骨格系の急性炎症性疾患の痛み、腱病理の痛み、痛みの平滑筋痙攣、平滑筋の痛み（腎臓および胆道疝痛、腸のけいれん、月経困難症）、内臓の平滑筋の痛み痙攣、 （腎臓および胆道疝痛、腸の痙攣、月経困難症）、外傷性疼痛の疼痛、傷害を伴う痛み 十二指腸潰瘍の痛み、胃潰瘍の疼痛症候群、胃潰瘍および十二指腸潰瘍の疼痛症候群、痛み、月経中の痛み、痛み症候群、痛みを伴う状態、痛みを伴う足痛み、義歯装着時の痛みの歯茎、脳神経口の痛み、痛みを伴う月経不順、痛みを伴う包帯、痛みを伴う筋肉痙攣、痛みを伴う歯の成長、メラソージア、手術傷の領域の痛み、術後の痛み身体、診断手技後の痛み、整形外科手術後の痛み、手術後の痛み、インフルエンザの痛み、糖尿病性多発神経障害の痛み、火傷の痛み、性交中の痛み、診断手技中の痛み、 、副鼻腔炎の痛み、外傷の痛み、痛みの外傷、術後期間の痛み、診断手技後の痛み、瘢痕後の痛み 術後疼痛、術後疼痛、術後疼痛および外傷後疼痛、外傷後疼痛、嚥下時の痛み、上気道の感染性および炎症性疾患における疼痛、火傷の痛み、外傷性筋肉傷害における痛み、外傷性疼痛、外傷後疼痛、後頭部痛症候群、トルピッド疼痛、外傷性疼痛、外傷性疼痛、外傷性疼痛、外傷性疼痛、外傷性疼痛、軽度疼痛、中程度疼痛、中等度疼痛、多発性筋炎を伴う多関節痛

R68.8.0 *炎症性症候群

末梢神経系の炎症性病変を伴う疼痛症候群、肩関節の痛みを伴う炎症、外傷または手術後の痛みを伴う炎症、手術後の痛みのある炎症、痛みを伴う痔、炎症喉頭の炎症、歯肉の炎症、セルロースの炎症、リンパ節の炎症、扁桃炎、筋肉の炎症、軟部組織の炎症、口の炎症、手術後の炎症および外傷、整形外科手術後の炎症、外傷後の炎症、慢性関節リウマチの炎症、中耳の炎症、炎症性歯肉炎、眼瞼炎症、炎症性眼疾患、軟部組織の炎症性腫脹、炎症過程、外科的介入後の炎症過程、炎症過程、炎症症候群、Inflammat 手術後の炎症性症候群、膿性感染症、炎症病因の肝機能の侵害、筋骨格系の急性炎症、前炎症性軟部組織炎症

T14.9傷害不明

外傷後の痛み症候群、外傷後の痛み症候群、外傷および手術後の痛み症候群、傷害の場合の痛み、外傷性の痛み、傷害を伴う痛み、術後および外傷後の痛み、傷害の場合の痛み外傷性起源、深刻な外傷性疼痛症候群、深部組織損傷、胴体の深い傷、閉鎖傷害、軽度の家庭傷害、軽度の皮膚損傷、軟部組織の完全性の侵害、単純な外傷、広範囲の外傷、急性疼痛症候群外傷後の痛み、外傷後の痛み、軟部組織の傷害、関節の傷害、スポーツの傷害、傷害、外傷性の痛み、外傷性の痛み、外傷性の痛み、スポーツへの負傷

T30不特定の熱および化学的な火傷

火傷の痛み、火傷の痛み、火傷の痛み、火傷の痛み、癒された後の傷、湿った痂皮の深い火傷、豊富な区画の深い火傷、深い火傷、レーザーの火傷、直腸および会陰の火傷、軽度の火傷灼熱感、熱傷、熱傷、熱傷、灼熱感、灼熱感、灼熱感、灼熱感、灼熱感、熱傷病変、熱傷、栄養後潰瘍、化学的火傷、外科的火傷

CAS 87344-06-7

Amtolmetin guacilの特徴

Amtolmetin guacilはトルメチンの前駆体です。 NSAID（非ステロイド性抗炎症薬）、非選択的COX阻害剤（シクロオキシゲナーゼ）。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症、解熱、鎮痛、胃保護、脱感作。

薬力学

アムトールメチングアシルは、非選択的COX阻害剤であるNSAIDである。 アムトールメチングアシルはトールメチンの前駆体である。 抗炎症、鎮痛、解熱、脱感作作用を有し、胃保護作用を有する。 炎症性因子を抑制し、血小板凝集を減少させる。 COX-1およびCOX-2を抑制し、アラキドン酸の代謝を破壊し、PGの形成を減少させ（炎症の中心に含む）、炎症の滲出性および増殖性の段階を抑制する。 キャピラリーの透過性を低下させます。 リソソーム膜を安定化する。 炎症のメディエータ（PG、ヒスタミン、ブラジキニン、サイトカイン、補体因子）の合成を阻害するかまたは不活性化する。 それは、ブラジキニンと組織レセプターとの相互作用をブロックし、微小循環を乱し、炎症の焦点の痛み感受性を低下させる。 疼痛感受性の視床中心に影響する。 アルギン生成特性を有する生体アミンの濃度を低下させる。 受容体装置の疼痛感受性の閾値を高める。 疼痛症候群の強度を排除または軽減し、午前の硬直および腫脹を軽減し、治療の4日後に罹患した関節における運動量を増加させる。

胃粘膜に対するアンモンメチングアシルの保護効果は、胃腸壁に存在するカプサイシン受容体（バニロイド受容体とも呼ばれる）を刺激することによって実現される。 グアシルのアンモニチン中のバニリン基の存在により、これはカプサイシン受容体を刺激し、カルシトニン遺伝子（PCHA）によってコードされたペプチドの放出を引き起こし、続いて一酸化窒素（NO）の産生の増加を引き起こし、 。 これらの両方の行動は、COXの抑制によるGHGの量の減少によって引き起こされる負の効果と相殺する。 Amtolmetin guacilは、長期使用（6ヶ月間）の患者によく耐容された。

薬物動態

経口投与後のアモトルメチングアシルの吸収は迅速かつ完全である。 基本的に、薬物は胃と腸の壁に集中しており、摂取後2時間、非常に高い濃度が維持される。 アムトメルチンの吸収後、グアシルは血漿エステラーゼによって直ちに加水分解されて、MED5、トルメチンおよびギアコールを形成し、組織に浸透し薬理作用を有するトールメチンの活性代謝物に変換される。 トルメチンの代謝の主な方法は、ベンゼン環のメチル基のカルボキシル環への酸化である。

経口投与後のTmax - 20~60分。

血漿タンパク質との結合は99％である。 大人のT1 / 2 - 約5時間。 24時間以内に、薬物はグルクロニドの形態で体内からほぼ完全に除去される（尿80％、胆汁20％）。

Amtolmetin Guacilの使用

関節リウマチ; 変形性関節症; 強直性脊椎炎; 痛風の悪化を伴う関節症候群; 滑液包炎; Tendovaginitis。

疼痛症候群（弱くかつ適度な強度）：関節痛; 筋肉痛; 神経痛; 片頭痛; 歯痛および頭痛; アルゴジスネレア; 痛み、けが、火傷。

症状の治療、使用時の痛みや炎症の軽減を目的としており、疾患の進行に影響はありません。

禁忌

アムトメリン、トルメチンに対する過敏症; 気管支喘息、再発性鼻ポリープ症または副鼻腔炎およびアセチルサリチル酸および他のNSAID（肛門炎症を含む）に対する不耐性の完全または不完全な組み合わせ; 胃および十二指腸の粘膜におけるびらん性および潰瘍性変化、活動性胃腸出血; 脳血管または他の出血; 悪化期の炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）; 血友病および他の出血性障害; 代償不全の心不全; 肝不全または活動性肝疾患; 顕著な腎不全（C1クレアチニン<30ml /分）、進行性腎臓病、確認された高カリウム血症;aortocoronary shunting後の期間; 動脈性高血圧; 妊娠; 泌乳期間; 18歳までの子供の年齢。

使用の制限

高ビリルビン血症; 慢性心不全; 心虚血; 脳血管疾患; 異脂肪血症/高脂血症; 糖尿病; 末梢動脈の疾患; 喫煙; 慢性腎不全（C1クレアチニン30~60ml /分）; 肛門炎の胃腸管（胃腸管）の潰瘍性病変; ヘリコバクター・ピロリ感染の存在; NSAIDsの長期使用; アルコール依存症; 重度の身体疾患; 高齢者; （プレドニゾロンを含む）、抗凝固剤（ワルファリンを含む）、抗アグリゲート剤（アセチルサリチル酸、クロピドグレルを含む）、SSRI（シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリンを含む）の同時投与。

副作用

副作用の頻度は、事象の発生頻度にしたがって分類される：頻繁に - （1〜10％）; まれに - （0,1-1％）; まれに - （0,01-0,1％）; 非常にまれに - （<0.01％）、個々のメッセージを含みます。

消化器系から：しばしば - 悪心; まれに - 消化不良、胃や腸の不快感、鼓脹; まれに - 腹痛、下痢、嘔吐、便秘、胃炎; 非常にまれに - 消化性潰瘍、肝臓の違反。

泌尿器系から：血液中の尿素窒素含量の増加、尿路感染症。

感覚から：めったに - 耳の騒音、視覚障害。

呼吸器系から：まれに - 気管支痙攣、呼吸困難、鼻炎、喉頭浮腫。

中枢神経系（中枢神経系）から：しばしばめまい、頭痛、眠気。 まれに - うつ病。

CCC（心臓血管系）から：しばしば血圧を上げる。

造血から：まれに - 貧血、血小板減少、無顆粒球症、白血球減少。

皮膚の部分で：まれに - 皮膚発疹（斑状丘疹を含む）、紫斑病; スヴェンツ・ジョンソン症候群、ライエル症候群などの稀な剥離性皮膚炎（寒気のあるかどうかにかかわらず発熱、紅斑、緻密化または扁平の扁平化、扁桃の腫脹および/または圧痛）

アレルギー反応：まれにアナフィラキシーやアナフィラキシー様反応（顔面の皮膚の変色、皮膚の発疹、蕁麻疹、皮膚のかゆみ、頻呼吸や呼吸困難、眼瞼浮腫、眼窩周囲浮腫、息切れ、息切れ、胸痛、喘鳴）

その他：頻繁に - 弱さ; まれに腫れます（顔、足、足首、指、足、体重増加）。 まれに - 過度の発汗、発熱、リンパ節腫脹; 非常にまれに - 舌の腫れ。

インタラクション

肝臓（フェニトイン、エタノール、バルビツレート、リファンピシン、フェニルブタゾン、三環系抗うつ薬）におけるミクロソーム酸化の誘導物質は、ヒドロキシル化された活性代謝産物の産生を増加させる。

尿酸排泄、降圧薬（薬物）および利尿薬の有効性を低下させます。

スルホニルウレアの誘導体の低血糖効果、抗凝固剤、抗凝集剤、線維素溶解剤、エストロゲンの副作用、GCSおよびミネラルコルチコイドの効果を強化する。

制酸薬およびコレスチラミンは吸収を減少させる。

リチウム含有薬剤であるメトトレキセートの血中濃度を上昇させます。

腎機能障害のある患者では、NSAIDとACE阻害薬の併用投与は、腎機能のさらなる障害を引き起こす可能性がある。

骨髄毒性薬は、血液毒性の発現を増加させる。

過剰摂取

症状：腹痛、吐き気、嘔吐、びらん性潰瘍性胃腸病変、腎機能障害、代謝性アシドーシス。

治療：胃洗浄、吸着剤（活性炭）の導入、対症療法（生体機能の維持）。 特定の解毒剤はありません。

投与経路

内部。

アムトメリングアシルの予防措置

治療中、末梢血の像と肝臓と腎臓の機能状態をモニターする必要があります。

治療は、17-ケトステロイドの決定の48時間前に中断する必要があります。

車両の運転能力と機械の使用能力に影響を与えます。 治療中、精神的および運動的反応の注意力およびスピードの増加を必要とする潜在的に危険な活動に関与することを控えるべきである。