使用のための指示：アミノフィリン

Euphyllin-Eskom、注射用のEuphyllin溶液、注射用のEuphyllin溶液、2,4％のEuphyllin溶液、Euphyllin錠剤0.15g、Euphyllin錠剤150mg

物質アミノカインのラテン名

アミノフィリン（Aminophyllinum）（Aminophyllini 属 ）

化学名

3,7-ジヒドロ-1,3-ジメチル-1H-プリン-2,6-ジオン1,2-エタンジアミン（2：1）

グロスフォーミュラ

C 16 H 24 N 10 O 4

薬理学的グループ：

アデノシン作動薬

病因分類（ICD-10）は、

J43気腫：間質性肺気腫; 肺の気腫; 慢性肺疾患; 慢性閉塞性肺疾患; 肺の閉塞性肺気腫; 肺の慢性肺気腫; 慢性閉塞性肺気腫

J44その他の慢性閉塞性肺疾患：アレルギー性気管支炎; アレルギー性気管支炎; 喘息性気管支炎; 閉塞性気管支炎; 気管支の病気; 急性および慢性の呼吸器疾患における喀痰の分離が難しい; 肺や気管支の炎症性疾患で咳をする。 可逆性気管支閉塞; 可逆性閉塞性気道疾患; 閉塞性気管支疾患; 閉塞性肺疾患; 閉塞性気管支炎; 痙性気管支炎; 慢性肺疾患; 慢性非特異的肺疾患; 慢性閉塞性肺疾患; 慢性閉塞性気管支炎; 慢性閉塞性気道疾患; 慢性閉塞性肺疾患; 肺の制限病理

J45喘息：身体的努力の喘息; 喘息症状; 気管支ぜんそく; ライトコースの気管支喘息; 痰の排出が困難な気管支喘息; 厳しいコースの気管支喘息; 気管支喘息の物理的努力; 過分泌性喘息; 気管支喘息のホルモン依存型。 気管支喘息で喘息発作を抑える; 非アレルギー性気管支喘息; 夜間喘息; 気管支喘息の悪化; 気管支喘息発作; 内因性型の喘息; 喘息の夜間発作;気管支喘息による咳

J46喘息状態[状態喘息]：喘息発作; 喘息状態; 気管支喘息による気管支痙攣

CASコード

317-34-0

物質アミノフィリンのキャラクタリゼーション

これは80％のテオフィリン（1,3-ジメチルキサンチン）と20％のエチレンジアミン（1,2-エチレンジアミン）からなる混合物である。 白または白であり、アンモニアのかすかな臭いを伴う黄色い色相の結晶性粉末。 水溶性である水溶液は、pHが9.0〜9.7である。

薬理学

薬理学的作用 - 気管支拡張、利尿薬、利尿薬、鎮痙薬。

ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPを安定化させ、細胞内カルシウムの濃度を低下させる。 さらに、アデノシン受容体をブロックし、PGの平滑筋への影響を抑制し、肥満細胞からのヒスタミンおよびロイコトリエンの放出を減少させる。

経口投与後消化管から速やかに吸収されます。 食品は、その大きさに影響を与えることなく、吸収速度を低下させる（大量の液体およびタンパク質がプロセスを加速する）。 このパラメータは、アミノフィリンの投与量にも依存する：投与量が多いほど、吸収速度は遅くなる。 血漿タンパク質を有する血液では、60％までが（健康な成人では）関連し、新生児ではこの指標は36％であり、肝硬変を有する患者では約35％である。 分布容積は0,3-0,7 l / kg（理想体重の30〜70％）の範囲にあり、平均0.45 l / kgである。 Cmaxは、通常の場合は1~2時間、4-7時間後 - 延長型の場合および腸溶性コーティングを施した錠剤の場合は5時間後の剤形に応じて達成される。 シトクロムP450系の関与のある肝臓では、部分的にカフェインに変換される。 3歳未満の小児では、T1 / 2カフェインは成人に比べて長く、その濃度はアミノフィリンの濃度の30％までです。 3歳以上の成人では、カフェイン累積の現象は存在しません。 T1 / 2薬は、年齢、および付随する疾患の存在に依存し、新生児および6ヵ月までの子供 - 24時間以上; 6ヵ月以上の小児では3.7時間、 大人では、喘息に苦しんでいない - 8.7時間; 喫煙者（1日20〜40本） - 4-5時間（さらに、アミノフィリンの喫煙薬物動態を止めた後、3〜4ヶ月でこのカテゴリーの患者で正常化する）。 閉塞性肺疾患、肺心疾患および心不全を有する成人では、T1 / 2は24時間を超える。 それは腎臓を含む腎臓によって排泄される。 成人で10％、子供で50％ - 変化しない形で。

アミノフィリンは、気管支、冠状動脈、大脳および肺血管、胃腸管、胆管の平滑筋の弛緩を引き起こす。 骨格筋（呼吸器を含む）の収縮性を増加させる。 腎糸球体の血管の拡張は、濾過の促進および利尿の増加を伴う。 髄腔角部の呼吸中心を活性化し、二酸化炭素に対する感受性を高め、肺胞の換気を改善し、最終的に無呼吸発症の重症度および頻度を減少させる。 妊娠中の子宮のリズミックな収縮を抑制します。 血小板凝集を阻害する; 胃液の酸性度を高めます。 大量に使用すると、抗てんかん効果がある。

アミノフィリンの気管支拡張特性は、血液中のその濃度が10〜20μg/ mlである場合に現れる。 20mg / mlを超える濃度は有毒である。 呼吸器の中心への刺激効果は、5-10μg/ mlの血液中の薬物の含有量を低くすることで実現されます。

新生児および55歳を超える人々の肝臓の生物変換酵素系（および累積の可能性）の不十分な活性のために、アミノフィリンが注意深く投与される。

禁忌

胃および十二指腸潰瘍、前立腺腺腫、下痢、嚢胞性線維症、アルコール依存症、肺心臓、発熱、低酸素血症、呼吸器感染症（気道過敏性腸症候群）肝機能障害、甲状腺機能亢進症、慢性および急性腎不全、浮腫性症候群、高ナトリウム血症、直腸疾患、母乳栄養バニエ。

物質アミノフィリンの適用

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - C.

アミノフィリンの副作用

（胸焼け、嘔吐）、胸痛、動悸、低血圧、めまい、頻呼吸、顔面紅潮感、頭痛、アレルギー反応（発汗、発熱）、注射部位での反応（圧迫、充血、痛み） 。

インタラクション

グルココルチコイド、ミネラロコルチコイド（高ナトリウム血症）、麻酔（心室性不整脈のリスクを増加させる）、キサンチンおよびCNS刺激剤（神経毒性を増加させる）、β-アドレナミン作動薬の副作用の可能性を高める。 リチウム塩の比活性を低下させる。 H2-ヒスタミノブロッカー、フルオロキノロン、CCB、ベータアドレナリン遮断薬、メキシレチン、エリスロマイシンは効果を高める（シトクロムP450の酵素系に結合し、アミノフィリンの生体内変化を遅らせる）。

過剰摂取

症状：食欲不振、下痢、悪心、嘔吐、上腹部痛、胃腸出血、頻呼吸、顔面充血、頻脈、心室性不整脈、不眠、不安、光恐怖症、全般性痙攣。

治療：薬物の抜き取り、体内からの除去の刺激（胃洗浄、強制二尿、圧収縮、血漿吸収、血液透析、腹膜透析）、対症療法。