使用のための指示：フルピルチン（Flupirtinum）

薬理学グループ

非ステロイド性および他の抗炎症薬を含む他の非麻薬性鎮痛薬

コードCAS 56995-20-1

薬物療法

中心作用の非オピオイド鎮痛薬、ニューロンのK +チャンネルの選択的な活性化剤。 疼痛調節およびGABA作動性プロセスの下降機序を活性化するNMDA受容体に対する間接的拮抗作用のため、鎮痛、弛緩および神経保護作用を有する。 治療濃度では、α1およびα2-アドレナリン受容体、5HT1および5HT2-セロトニン、ドーパミン、ベンゾジアゼピン、オピオイド、および中枢コリン作動性受容体に結合しない。 治療用量では、独立したK +チャネルの潜在能力を活性化し、神経細胞の膜電位の安定化をもたらす。 これは、NMDA受容体（N-メチル-D-アスパラギン酸受容体）の活性を阻害し、結果として、神経Ca2 +チャネルの遮断、細胞内Ca2 +電流の減少、侵害受容刺激（鎮痛）に応答する神経興奮の阻害を阻害する。 これらのプロセスの結果として、侵害受容（疼痛）感受性の形成および「暴走」（繰り返し疼痛刺激に対する神経応答の増大）の現象が抑制され、疼痛の増加、慢性形態への移行すでに存在している慢性疼痛症候群とその強度の低下をもたらす。 痛みの知覚（知覚）に対するフルピルチンの変調効果が、下降するノルアドレナリン作動系によって実現されることもまた確立されている。 筋弛緩効果は、運動ニューロンおよび中間ニューロンへの興奮の伝播を遮断することに関連し、その結果、筋肉の緊張が弱まる。 この薬物の神経保護特性は、神経細胞のCa 2+チャネルの遮断を引き起こし、Ca 2+の細胞内電流を減少させるその能力に関連する高濃度の細胞内Ca 2+の毒性作用から神経構造を保護する。

薬物動態

経口投与後、迅速かつほぼ完全に（90％まで）消化管に吸収される。 ウレタン構造の加水分解の結果として形成された活性代謝物M1（2-アミノ-3-アセタミノ-6- [4-フルオロ] - ベンジルアミノピリジン）を形成するために肝臓で代謝される（用量の75％まで）その後のアセチル化。 M1は、フルピルチンの鎮痛活性の平均25％を提供する。 薬理学的に不活性な別の代謝産物（M2）は、パラ - フルオロベンジルの酸化、続いてパラ - フルオロ安息香酸とグリシンの共役反応の結果として形成される。 T1 / 2~7時間（活性物質および代謝産物M1については10時間）。 血漿中のフルピルチンの濃度は、投与量に比例する。 高齢者（65歳以上）では、1回の入院でT1 / 2が14時間に増加し、12日間は18.6時間、Cmaxでは2〜2.5倍増加する。 主に腎臓の69％が排出され、未変化体で27％、M1型で28％、M2型で12％、不明瞭な構造を有するいくつかの代謝産物の形で1/3が排泄される。 小さな部分が胆汁で排泄される。

適応症

疼痛症候群（急性および慢性）：筋痙攣、悪性腫瘍、奇形腫、頭痛、外傷後疼痛、外傷/整形外科手術および介入。

禁忌。 過敏症、脳症、胆汁うっ滞、重症筋無力症、アルコール中毒、妊娠、授乳期、18歳未満の症状を伴う肝不全。

慎重に

腎/肝機能不全、低アルブミン血症、65歳以上。

投薬

内部は、液体ではなく、少量の液体（100 ml）を絞りました。 1日3回〜100回、等間隔で投与する。 表現された痛みで - 一日に3回200mg。 最大一日量は600mgです。

65歳以上の患者：治療開始時、1日2回（朝と夕）に100mgを投与する。 用量は、痛みの強さおよび薬物の忍容性に応じて、300mgまで増加させることができる。

重度の腎不全または低アルブミン血症の場合、日用量は300mgを超えてはならず、重度の肝不全である200mgを超えてはならない。

高用量の薬物を処方する必要がある場合、患者は注意深く監視される。

治療期間は、疼痛症候群および忍容性の動態に依存する。

副作用

ほとんどの場合（10％以上）：治療開始時の衰弱（15％）。

便秘または下痢、鼓腸、腹痛、口腔粘膜の乾燥、食欲不振、うつ病、睡眠障害、発汗、不安、緊張、振戦、頭痛、下痢。（1〜10％）：しばしば（めまい、胸やけ、吐き気、

まれに（0.1-1％）：混乱、視覚障害およびアレルギー反応（高体温、蕁麻疹およびかゆみ）。

ごくまれに（0.01％未満）; 「肝臓」トランスアミナーゼ（薬物が正常に戻った後）、肝炎（急性または慢性、黄疸の有無にかかわらず、胆汁うっ滞の有無にかかわらず）の活性の増加。

過剰摂取

症状：吐き気、頻脈、衰弱、涙、混乱、口腔粘膜の乾燥。

処理

胃洗浄、強制的な利尿、活性炭および電解質。 特定の解毒剤はなく、治療は症状がある。

インタラクション。 エタノール、鎮静剤、筋弛緩剤の作用を強化します。

フルピルチンがタンパク質に結合するという事実のために、それは同時に取られる他の薬物によって置換され得ることも考慮に入れるべきである（ワルファリンおよびジアゼパムは、タンパク質との結合からフルピルチンによって置換されることが示されている。同時に、彼らの行動の増加につながる可能性があります）。 フルピルチンとクマリン誘導体を同時に投与することにより、Kvikのプロトロンビン指数を定期的に監視することが推奨される。

肝臓でも代謝されるフルピルチンおよび薬物の同時使用では、肝酵素活性の定期的なモニタリングが必要である。

フルピルチンとパラセタモールとカルバマゼピンを含む薬物の併用は避けるべきである。

特別な指示

治療期間中の腎臓/肝臓不全では、尿中の肝臓酵素/クレアチニン濃度の活性をモニターすべきである。

治療期間中、尿中のビリルビン、ウロビリノーゲンおよびタンパク質の診断ストリップによる試験の偽陽性反応が可能である。 同様の反応が、血漿中のビリルビン濃度の定量的測定によって可能である。

高用量で薬物を適用する場合、尿の色は緑色にマーキングすることができ、臨床的に重要ではない。

授乳中に処方する場合、治療期間中に母乳育児を中止するという問題を解決する必要があります（少量の有効成分が母乳に入る）。

治療中は、精神運動反応の注意力とスピードの集中を必要とする潜在的に危険な活動によって交通機関や雇用を運転することを控える必要があります。