使用のための指示：ベタキソロール

薬の商品名 - Lokren; Betoptic; Betoftan; Betoptic C; Xsonef®; ベタキソロール; ベータカム; EUBetalmiñ; BCXonef®; ベタキソロール塩酸塩; Optibetol®; Betaxolol-SOLOfarm; ベタキソロールSOLOfarm-UD

物質ベタキソロールのラテン名

Betaxololum（ベタキソロール属）

化学的合理名： 1- [4- [2-（シクロプロピルメトキシ）エチル]フェノキシ] -3 - [（1-メチルエチル）アミノ] -2-プロパノール（塩酸塩として）

総式C 18 H 29 NO 3

薬物療法グループ：ベータ遮断薬

点眼液

病因分類（ICD-10）は、

H40.1原発性開放隅角緑内障：開放隅角緑内障; 開放隅角緑内障; 原発性緑内障; 偽葉緑内障; 上昇IOP

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I20狭心症[狭心症]：ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

CASコード63659-18-7

ベタキソロールの説明

塩酸ベタキソロール - 白色結晶性粉末。 水、エタノール、メタノール、クロロホルムに可溶。

ベタキソロールの薬理特性

薬理学的効果 -抗狭窄、降圧、抗不整脈、抗緑内障。

ブロックβ1-アドレナリン作動性受容体は、それ自身の交感神経活性を欠き、膜安定化活性がわずかである。 それは末梢組織のカテコールアミンに対する感受性を低下させ、中枢交感神経インパルスを阻害し、レニン分泌を阻害する。 それは、負のクロノ、イノ、ドロム、バットモトーポンポのアクションを持っています。 心拍数の低下、収縮性の低下および心筋酸素要求（抗狭窄効果）は、オートラジオグラフィーの洞房結節および心房における異所性病巣の発生を、AV接続を阻害する。 この効果は、摂取後2〜3時間で発症し、3〜4時間後に最大に達し、12〜24時間持続して、1〜2週間定期的に摂取すると安定化する。 運動やストレスに反応して血圧が上昇するのを防ぎます。

効果的な抗高血圧治療は、左室質量の減少および収縮能力のいくつかの指標の改善を伴う。 軽度から中等度の高血圧の患者の75％が単独療法によく反応する。 長期間の使用では、脂質代謝、ナトリウムの排泄が有意に変化しなかった。 併存する喘息および慢性気管支炎の患者では、実質的に肺機能を低下させない。

眼内液の生成を減少させることにより眼内圧の低下（正常および高値の両方）を伴う点眼剤としての使用。 それは効果の目の前に縮瞳、調節の痙攣、夜盲およびベールを引き起こさない（精神力として）。

適用後30分での効果は、2時間で最大に達し、12時間続く。 眼内圧は25％低下し、94％の症例で有効である。

摂取が急速かつ完全に（95％）胃腸管から吸収されたとき（食事に関係なく）。 バイオアベイラビリティー80-95％。 点眼剤を使用した場合、3-4時間後に血漿中のCmaxが観察された。 2時間後、血漿タンパク質を結合することは50％を超えない。 血液中の平衡濃度は、5-7日間の定期入院後に達成される。 T1 / 2 - 。 尿中に排泄される不活性な代謝物（85％）（80％以上、そのうち15％は未変化）に肝臓で代謝される。 肝臓T1 / 2のいずれかの機能が33％延長された場合（用量調整が必要）。 高齢者では腎機能T1 / 2〜2回（線量低下の必要性）に違反して30時間です。GEB、胎盤障壁（低血糖、徐脈、低血圧、胎児と新生児の呼吸困難）のパス。 。母乳に浸透する。

72時間（ラット）および最大推奨ヒト（MRDC）を超える90回（マウス）の用量では、発がん性の影響はありません。 それは、哺乳動物細胞および細菌に対して突然変異誘発活性を示さない。 ウサギおよびラットに投与した場合、MRDCHよりもそれぞれ54倍および300倍高い胚毒性効果（移植後死亡および骨再吸収の症例の増加）がある。 ラットに投与量（最大600のMRDCH）を投与すると、胎児性痙攣および催奇性（骨格異常および内臓罹患率の増加）が示される。

物質ベタキソロール

錠剤：高血圧、努力の狭心症; 抗精神病薬によって引き起こされる座瘡。

点眼剤：開放隅角緑内障、高眼圧症、レーザー線維柱帯形成後の状態、外科的眼科的介入後の長期抗高血圧治療。

ベタキソロールの禁忌

（45-50 u /分未満）、シンドローム洞洞、AVブロックII-III度、低血圧（100 mmHg未満の悲嘆）、心臓発作性ショック、重度で難治性の重度の心不全、重度の閉塞性呼吸不全。

アプリケーションへの制限

慢性閉塞性肺疾患、不安定狭心症、徐脈傾向、AVブロックI度、末梢血循環、代償不全の段階における糖尿病、低血糖、褐色細胞腫、肝臓および腎臓機能、甲状腺機能低下症、筋力低下、高齢者、効率は定義されていません）。

妊娠と授乳

おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的リスクを上回る場合。

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - C.

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

ベタキソロールの副作用

無神経（7.1％）、頭痛（6.5％）、めまい（4.5％）、眠気（2.8％）、不眠症（1.2％）、不安（0.8％）、うつ病失神、幻覚、記憶喪失、情緒不安、感受性障害、感覚異常、感覚異常、神経痛、神経障害; 痛みおよび耳鳴、前庭障害、部分的な難聴、振戦。

泌尿生殖器系から：インポテンス（1.2％）、排尿困難、乏尿、タンパク尿、浮腫、膀胱炎、腎疝痛、性欲減退、不規則な月経、疼痛および線維嚢胞性乳房の変化（女性）、前立腺、ペイロニー病。

消化管：消化不良（4.7％）、下痢（2％）、悪心（1.6％）、口渇、食欲不振、嚥下障害、嘔吐、便秘、腹痛。

呼吸器系：上気道感染症2.6％、呼吸困難2.4％、胸痛2.4％、咽頭炎2％、鼻炎1.4％、副鼻腔炎、咳、呼吸困難、気管支痙攣、呼吸不全。

心臓血管系および血液（血液、止血）：徐脈（8.1％）、症候性 - 0.8％、動悸、AVブロック、低血圧、高血圧、栄養障害梗塞、心筋梗塞、心不全、断続的跛行の悪化、血栓症、貧血、白血球増加症、血小板減少症、紫斑病。

筋骨格系から：関節痛（3.1％）、腱炎、筋肉痛。

皮膚：発疹（1.2％）、脱毛症、湿疹、紅斑、乾癬の悪化、高張亢進、痒み。

その他：アレルギー反応、LDH濃度、肝臓酵素（AST、ALT）、アシドーシス、高コレステロール血症、高血糖、高脂血症、高尿酸血症、低カリウム血症、低体温、体重変化、禁断症状。

点眼剤を使用する場合：眼瞼の不快感または異物、乾燥した目、視力のぼけ、痛み、光恐怖症、異痛症、角膜の感受性または斑点色の減少、角膜炎、紅斑、かゆみ、全身反応。

インタラクション

ジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断剤のバックグラウンドに対する、特に患者におけるアミオダロン、ジルチアゼム、ベラパミル、キニジン薬物および低血圧心臓代償不全のリスクの背景にある心臓の自動性、伝導および収縮性の侵害の可能性を増加させる（相互に）潜在的な心不全。 NSAID、コルチコステロイド、エストロゲン、エンベロープおよび制酸剤は降圧効果を弱める。 三環系抗うつ薬（イミプラミン） - 増加（起立性低血圧の発生）。 非脱分極筋弛緩薬の作用を増強し、リドカインは肝臓の代謝を阻害する。 シメチジンおよびフェノチアジンは、血漿中の濃度を増加させる。 全身および局所（点眼剤の形態で）の併用により、βブロッカーの適用は、相加効果（眼圧又は系）を発症することがある。

過剰摂取

症状：めまい、徐脈、不整脈、低血圧、うっ血性心不全、気管支痙攣、低血糖、発作、重度症例 - 虚脱。

治療：胃洗浄と吸収剤の任命; アトロピン（w / 2.1mg）、β-アゴニスト（イソプレナリン）、鎮静剤（ジアゼパム、ロラゼパム）、心臓（ドブタミン、ドーパミン、エピネフリン、ノルエピネフリン）、薬物、および他の薬物のグルカゴンを含む。 心臓ブロックで経静脈ペーシングが可能です。 血液透析は効果がない。

投与経路

内部、結膜。

物質ベタキソロールの注意事項

治療は定期的な医学的監督下で行われる。 甲状腺機能亢進症と低血糖症の症状を隠す可能性があります（糖尿病の糖尿病治療薬を受けている患者）。 これは、全身麻酔薬およびヨウ素含有造影剤の使用に応答して代償性心血管反応を減少させる。 全身麻酔を使用する手術の前に、薬物を止めるか、または最小の負の変力作用を有する麻酔薬を選択すべきである。 高齢者の患者は、低体温、精神障害、心血管系の副作用のリスクが高い。 肝臓や腎機能の違反が最初の4日間の臨床モニタリングを推奨される場合。 悪化したアレルギー歴の背景に対して、過敏症反応の重症度および従来のエピネフリン用量の治療効果の欠如が増加する可能性がある。 治療中にアルコール飲料を使用することを推奨します。 終了治療は約2週間かけて徐々に行うべきである。 車の運転手の間には注意が必要であり、人々の技術は注意の集中に関連しています。

特別な指示

治療中に、検査結果を変更することができます（ドーピング分析における偽陽性反応、抗核抗体の力価上昇など）。